甲氧普林会减慢水蚤的生长速度，并显示阈值为 12.6 nM 的单一浓度响应线。甲苯的响应曲线显示了阈值分别为 4.2 和 0.21 nM 的 2 段线，它以浓度依赖性方式降低了蜕皮频率。甲虫酯对与生殖成熟相关的终点（首次产卵时间）也有明显的浓度依赖性影响，NOEC 为 32 nM。基于 24 和

吸收、分布和排泄
当(14)C甲氧普烯经口服给予大鼠后，5天内有略低于20%的药物经尿液排出，粪便中排出量与之相近，近40%以(14)CO2的形式排出。约17%的药物保留在体内。最高浓度出现在肝脏（84.5 ppm）、肾脏（29 ppm）、肺（26 ppm）、脂肪（36.5 ppm）和肾上腺皮质（12-13 ppm）。在尿液中检测到约 12 种标记化合物，但未观察到未代谢的甲氧普烯。
研究了以甲氧普烯 (14)C（异丙基 (2E,4E)-11-甲氧基-3,7,11-三甲基-2,4-十二碳二烯酸酯）形式给予鸡的 (14)C 的分布和消除情况。当对结肠造口鸡单次口服约 4 mg 甲氧普烯时，(14)C 的消除主要通过呼出气进行；然而，当给予 105 或 107 mg 甲氧普烯时，(14)C 的消除主要通过尿液进行。单次甲氧普烯剂量中高达 19% 的 (14)C 在产蛋鸡的蛋中于 14 天内消除，并且在所有检测的组织和器官中均检测到了 (14)C。
当甲氧普烯 (异丙基) 的代谢途径在豚鼠、阉牛和奶牛中研究了(2E,4E)-11-甲氧基-3,7,11-三甲基-2,4-十二碳二烯酸酯(Methodepene)）的放射性标记物。结果显示，相当大比例的放射性标记物被动物组织吸收并被呼吸作用排出。在尿液和粪便中，少量放射性标记物代谢为游离的初级代谢物，略多一些被整合到简单的葡萄糖醛酸苷中，而相当数量的放射性标记物则存在于极性化合物中，可能是复杂的结合物或极性生化物质。尿液中未检测到甲氧普烯，但粪便中约40%的放射性标记物来自未代谢的甲氧普烯。与豚鼠相比，阉牛体内甲氧普烯结合物的形成和代谢更为广泛。
用单次口服剂量的(5-14C)甲氧普烯(异丙基)处理来航鸡。 (2E,4E)-11-甲氧基-3,7,11-三甲基-2,4-十二碳二烯酸酯)导致组织和卵中残留放射性。在多个剂量（0.6 至 77 mg/kg）下，对组织（肌肉、脂肪、肝脏）、卵和排泄物中残留放射性标记物的化学性质进行了全面研究。虽然高初始剂量（59 mg/kg）导致肌肉（0.01 ppm）、脂肪（2.13 ppm）和蛋黄（8.03 ppm）中存在甲氧普烯残留，但这些甲氧普烯残留物分别仅占脂肪和蛋黄中总¹⁴C标记的39%和2%。甲氧普烯广泛降解产生的放射性标记天然产物是组织和卵中最重要的¹⁴C残留物，尤其是在0.6 mg/kg的低剂量下，¹⁴C胆固醇和正常¹⁴C脂肪酸（以甘油三酯形式存在）也贡献了部分¹⁴C标记。蛋黄中放射性标记总量的8%和71%。在脂质库中观察到甲氧普烯的新型次要代谢物，这是由于二烯酸酯体系饱和所致。这些次要代谢物与甘油和/或胆固醇结合。在胆汁、肝脏、皮肤、胎儿和乳腺中均检测到了放射性。在所有物种中，粪便中约40%的放射性来自未代谢的甲氧普烯。尿液中未检测到甲氧普烯。
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代谢/代谢物
对结肠造口鸡口服约4 mg (14)C甲氧普烯。检测到的主要(14)C产物是(14)CO2。当给予大剂量时，排泄主要通过尿液和肠道进行。在鸡蛋以及所有检测的组织和器官中也发现了¹⁴C……。除了天然的¹⁴C胆固醇和¹⁴C脂肪酸甘油三酯外，还存在与甘油和/或胆固醇结合的代谢物。尿液……和……粪便中含有化合物……，且每种化合物都发生了显著的异构化。约19%的¹⁴C出现在鸡蛋中。其中大部分与鸡蛋蛋白相关。蛋黄中也含有放射性标记的脂肪酸甘油酯和胆固醇。血液中含有放射性标记的胆固醇和痕量的胆固醇酯。组织残留物与鸡蛋中的残留物相似。
一头赫里福德阉牛单次口服5-¹⁴C-甲氧普烯，并在2周后被宰杀。在脂肪、肌肉、肝脏、肺、血液和胆汁中均未观察到初级代谢物。然而，大部分组织放射性以¹⁴C胆固醇的形式存在。胆汁中约72%的放射性胆固醇、胆酸和脱氧胆酸中均检测到了放射性。蛋白质和脂肪酸胆固醇酯也含有少量放射性。
当给泌乳母牛服用5-(14)C-甲氧普烯时，会产生随机标记的乙酸盐。这些乙酸盐被掺入乳脂中，乳脂降解为饱和脂肪酸、单烯脂肪酸和二烯脂肪酸。还观察到了标记的乳糖、乳清蛋白、酪蛋白以及游离和酯化胆固醇……。在口服甲氧普烯的豚鼠尿液中也观察到了类似的定性结果。但定量结果存在差异。
对家蝇微粒体酶的研究表明，其中存在的β-酯酶对甲氧普烯的水解作用并不显著，而其他类似物则被代谢。抗性蝇品系对保幼激素类似物的微粒体氧化酶活性更高……甲氧普烯类似物的支链酯在家蝇中的水解作用没有显著差异。微粒体酯酶。甲氧普烯在 0.1 微克/蛹的浓度下有效，而其他药物在 10 微克/蛹的浓度下无效。
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生物半衰期
研究了未鉴定池塘生物对甲氧普烯的降解。在池塘水中，浓度为 0.001 ppm 时，半衰期约为 30 小时；浓度为 0.01 ppm 时，半衰期约为 40 小时。
在小麦中，甲氧普烯的半衰期估计为 3 至 7 周，具体取决于水分含量。观察到的唯一代谢物是游离酸。

毒性概述
识别和用途：灭虫脲是一种透明琥珀色液体。它用于防治公共卫生、仓储商品（包括烟草）、食品加工和储存场所、动物以及植物（包括温室植物）上的多种害虫。具体用途包括防治蚊子幼虫；蘑菇房中的蕈蚊；储存烟草中的烟草甲虫和烟草蛾；法老蚁；温室菊花上的潜叶虫；以及食品和烟草加工厂和仓库中的储藏害虫。人体暴露和毒性：目前尚无相关数据。动物研究：对皮肤和眼睛无刺激性（兔）。在为期两年的喂养试验中，饲喂5000 mg/kg饲料的大鼠和饲喂2500 mg/kg饲料的小鼠均未出现不良反应。在1000 mg/kg剂量下对大鼠未观察到致畸作用，在500 mg/kg剂量下对兔未观察到致畸作用。在2000 mg/kg剂量下对大鼠未观察到致突变作用。在2500 mg/kg饲料中添加甲氧普烯的3代繁殖研究中，未观察到对大鼠生殖系统的不良影响。浓度为0.2 ppm的甲氧普烯对食蚊鱼或金鱼的运动活性没有显著影响。该施用浓度是建议施用浓度的十倍。甲氧普烯与细胞膜的相互作用以及对细胞生物能量学的扰动可能是该化合物对非靶标生物产生毒性的机制。甲氧普烯在果蝇翅斑试验中表现出较弱的致突变作用。生态毒性研究：将非洲爪蟾胚胎（8期）暴露于受试化学物质中96小时。试验在静态更新（24 小时）条件下进行，并在更新期开始和结束时测量水中化学物质的浓度。浓度高达 2 mg/L 的甲氧普烯暴露未导致发育毒性。施用阿米托普烯可提高 4 日龄雄性蜜蜂大脑中的多巴胺水平。

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毒性数据
LC50（大鼠）> 210,000 mg/m3

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相互作用
暴露于来自自然和人为来源的多种胁迫因子会对敏感的甲壳类动物的生长和发育过程构成风险。在浅海沿岸水域附近施用合成拟除虫菊酯和昆虫生长调节剂可能会产生有害的混合效应，具体取决于盐度条件。本研究采用中心复合旋转设计结合多因素回归分析，评估了氯菊酯（0.01-2 μg/L）、甲氧普烯（0.03-10 μg/L）和盐度（10-40 ppt）暴露对雄性和雌性Uca pugnax肢体再生和蜕皮过程的非叠加效应。实验中，螃蟹接受单肢自切处理，随后在16种不同的混合处理条件下进行蜕皮挑战。在暴露期间（21-66天），监测了单个肢体的生长、主要蜕皮阶段的持续时间、异常肢体再生以及呼吸情况。蜕皮后6天，评估了体重、背甲宽度和体况系数的变化。采集背甲组织，提取蛋白质和几丁质，以确定新合成外骨骼的组成。本研究结果表明，长期低剂量暴露于多种农药胁迫因子对U. pugnax生长过程的影响并非简单的叠加效应。随着甲氧普烯和氯菊酯浓度的增加，雄性U. pugnax的外骨骼蛋白质含量高于雌性，但体重、背甲宽度和体况的增加量均低于雌性。雌性U. pugnax在甲氧普烯和氯菊酯处理下的背甲宽度增加量也低于对照组。此外，雌性U. pugnax在蜕皮的各个阶段均表现出较高的呼吸频率，表明其代谢率较高。长期来看，两性在生长和适应性方面的差异可能会影响甲壳类动物种群的恢复力。

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非人类毒性值
大鼠口服LD50 >34600 mg/kg
犬口服LD50 >5000 mg/kg
兔经皮LD50 3500 mg/kg
对成年蜜蜂无毒的LD50（口服和外用）>1000 ug/l/只
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[1]. Olmstead AW, LeBlanc GL. Low exposure concentration effects of methoprene on endocrine-regulated processes in the crustacean Daphnia magna. Toxicol Sci. 2001;62(2):268-273.

[2]. Toxicity of methoprene as assessed by the use of a model microorganism. Toxicol In Vitro. 2005;19(7):951-956.

治疗用途
/EXPL THER/ 本研究探讨了保幼激素类似物（JHA）甲氧普烯对克氏锥虫血流型锥鞭毛体（Tulahuen株，Tul 2品系）的影响。体外实验观察到，150 μM的甲氧普烯可导致克氏锥虫细胞死亡。相反，体内实验表明，甲氧普烯不能清除血流型锥鞭毛体，但连续5天以200 μg/只/天的剂量治疗感染小鼠后，观察到小鼠体内寄生虫血症水平下降。根据这些结果以及甲氧普烯的低毒性，我们认为该化合物可作为一种有效的输血用血液消毒剂。
/EXPL THER/ 非洲锥虫病（昏睡病）的药物治疗受限于毒性和耐药性，过去50年中仅有一种新药被引入用于治疗人类该疾病。我们报告称，保幼激素类似物甲氧普烯及其几种结构相关的异戊二烯类化合物可在体外培养中杀死布氏锥虫。在其他测试的异戊二烯类化合物中，保幼激素III和哺乳动物视黄醇X受体配体是最有效的锥虫杀灭剂。这些化合物可杀死锥虫的前环状体和血流型锥虫，LD50值为5-30 μM。在甲氧普烯的两种立体异构体中，EE型活性最高，这表明可能存在某种蛋白质靶点参与介导这些类似物对寄生虫的作用。然而，甲氧普烯并不能清除感染小鼠血液中的锥虫。甲氧普烯的直接下游代谢产物甲氧普烯酸并非有效的抗锥虫药物，这表明甲氧普烯在小鼠体内转化为一种无活性化合物。由于甲氧普烯及其类似物在哺乳动物中毒性较低且已得到充分表征，这些研究强调了进一步探索这些异戊二烯类化合物作为治疗非洲锥虫病先导化合物的重要性。

C19H34O3

310.478

310.25

40596-69-8

S-Methoprene;65733-16-6;Methoprene-d7;2673270-24-9

5366546

Colorless to light yellow liquid

0.9±0.1 g/cm3

385.7±25.0 °C at 760 mmHg

164ºC

162.4±17.8 °C

0.0±0.9 mmHg at 25°C

1.462

5.63

35.53

0

3

11

22

378

0

CC(OC(/C=C(/C=C/CC(CCCC(OC)(C)C)C)\C)=O)C

NFGXHKASABOEEW-LDRANXPESA-N

InChI=1S/C19H34O3/c1-15(2)22-18(20)14-17(4)11-8-10-16(3)12-9-13-19(5,6)21-7/h8,11,14-16H,9-10,12-13H2,1-7H3/b11-8+,17-14+

propan-2-yl (2E,4E)-11-methoxy-3,7,11-trimethyldodeca-2,4-dienoate

ZPA-1019; ZPA 1019; Methoprene

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

Ethanol : ~100 mg/mL (~322.09 mM)
Acetone :≥ 50 mg/mL (~161.05 mM)
DMSO : ~25 mg/mL (~80.52 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.05 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入400 μL PEG300 中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 5 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.05 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100μL 25.0mg/mL澄清EtOH储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 6 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.05 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。