Methotrimeprazine 中文名称: 左美吗嗪

别名: Nozinan; Nosinan; Levomepromazine; Methoxytrimeprazine; mepromazine; Methotrimeprazine; Milezin; Minozinan; Neozine 左美丙嗪;甲氧异丁嗪;左美丙-D3马来酸;左美丙嗪 USP标准品;左美吗嗪;甲氧异丁嗪,左旋甲丙嗪

目录号: V25371 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

甲氨蝶呤（左美丙嗪）是一种有效的吩噻嗪类精神安定药。

Methotrimeprazine CAS号: 60-99-1
产品类别: 5-HT Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

甲氨蝶呤（左美丙嗪）是一种有效的吩噻嗪类精神安定药物。它具有口服生物利用度，可用于缓解姑息治疗环境中的恶心和呕吐。左美丙嗪在多个神经递质受体位点具有拮抗作用，包括多巴胺能、胆碱能、血清素和组胺受体。

生物活性&实验参考方法

药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄甲氧丙嗪口服生物利用度不完全，因为它在肝脏中经历显著的首过代谢。口服生物利用度约为 50% 至 60%。代谢/代谢物肝脏代谢。甲氧丙嗪在肝脏中代谢并降解为亚砜、葡萄糖醛酸和去甲基部分。肝脏代谢。甲氧丙嗪在肝脏中代谢并降解为亚砜、葡萄糖醛酸和去甲基部分。半衰期：约 20 小时。生物半衰期约 20 小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	毒性概述甲氧丙嗪的抗精神病作用主要归因于其对大脑中多巴胺受体的拮抗作用。此外，其与5-HT2受体的结合也可能发挥作用。甲氧丙嗪通过阻断中枢肾上腺素能、多巴胺、5-羟色胺和抗胆碱能通路发挥作用。
参考文献	[1]. Levomepromazine for nausea and vomiting in palliative care. Cochrane Database Syst Rev. 2015 Nov 2;(11):CD009420. [2]. Levomepromazine for schizophrenia. Cochrane Database Syst Rev. 2010 Oct 6;(10):CD007779.
其他信息	甲氧曲美拉嗪是一种吩噻嗪类化合物，其结构为10H-吩噻嗪，在10位和2位分别被(2R)-3-(二甲氨基)-2-甲基丙基和甲氧基取代。它具有多种药理活性，包括作为吩噻嗪类抗精神病药物、多巴胺能拮抗剂、5-羟色胺能拮抗剂、胆碱能拮抗剂、非麻醉性镇痛药、EC 3.4.21.26（脯氨酰寡肽酶）抑制剂以及抗冠状病毒药物。它属于吩噻嗪类化合物，也是一种叔胺。它是10H-吩噻嗪氢化物衍生物。甲氧曲美拉嗪是一种吩噻嗪类化合物，其药理活性与氯丙嗪和异丙嗪相似。它具有抗组胺药的组胺拮抗特性，同时对中枢神经系统产生类似于氯丙嗪的作用。（摘自《马丁代尔药典》，第30版，第604页）左美丙嗪是一种吩噻嗪类药物，也是一种典型的抗精神病药物，具有镇静/催眠、抗焦虑、止吐、镇痛和抗精神病作用。尽管左美丙嗪的确切作用机制尚未完全阐明，但给药后，该药似乎能拮抗中枢神经系统（CNS）中的多种受体，包括肾上腺素能受体、多巴胺受体、组胺受体、胆碱能受体和血清素（5-羟色胺；5-HT）受体。阻断这些受体是左美丙嗪发挥药理作用的原因。甲氧丙嗪仅存在于使用或服用过该药物的个体中。它是一种吩噻嗪类药物，其药理活性与氯丙嗪和异丙嗪相似。它具有抗组胺药的组胺拮抗特性，以及类似于氯丙嗪的中枢神经系统作用。（摘自《马丁代尔药典》，第30版，第604页）。甲氧丙嗪的抗精神病作用主要归因于其对大脑中多巴胺受体的拮抗作用。此外，它与5-HT2受体的结合也可能发挥作用。一种吩噻嗪类药物，其药理活性与氯丙嗪和异丙嗪相似。它具有抗组胺药的组胺拮抗特性，同时对中枢神经系统的作用类似于氯丙嗪。（摘自《马丁代尔药典》，第30版，第604页）另见：吩噻嗪类（亚类）。适应症用于治疗精神病，特别是精神分裂症和双相情感障碍的躁狂期。作用机制甲氧丙嗪的抗精神病作用主要归因于其对脑内多巴胺受体的拮抗作用。此外，它与5-HT2受体的结合也可能发挥作用。药效学甲氧丙嗪是一种吩噻嗪类药物，其药理活性与氯丙嗪和异丙嗪相似。它具有抗组胺药的组胺拮抗特性，同时对中枢神经系统产生类似于氯丙嗪的作用。（摘自《马丁代尔药典》，第30版，第604页）

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H24N2OS
分子量	328.47
精确质量	328.161
元素分析	C, 69.47; H, 7.36; N, 8.53; O, 4.87; S, 9.76
CAS号	60-99-1
相关CAS号	7104-38-3; 1236-99-3 (HCl); 60-99-1
PubChem CID	72287
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.125g/cm3
沸点	468ºC at 760 mmHg
熔点	117°C
闪点	236.8ºC
折射率	1.594
LogP	4.56
tPSA	41.01
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	378
定义原子立体中心数目	1
SMILES	C[C@H](CN(C)C)CN1C2=CC=CC=C2SC3=C1C=C(C=C3)OC
InChi Key	VRQVVMDWGGWHTJ-CQSZACIVSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H24N2OS/c1-14(12-20(2)3)13-21-16-7-5-6-8-18(16)23-19-10-9-15(22-4)11-17(19)21/h5-11,14H,12-13H2,1-4H3/t14-/m1/s1
化学名	(2R)-3-(2-methoxyphenothiazin-10-yl)-N,N,2-trimethylpropan-1-amine
别名	Nozinan; Nosinan; Levomepromazine; Methoxytrimeprazine; mepromazine; Methotrimeprazine; Milezin; Minozinan; Neozine
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~41.7 mg/mL (~126.9 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (4.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 14.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 1.43 mg/mL (4.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 14.3mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (4.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 14.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~41.7 mg/mL (~126.9 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (4.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 14.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (4.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 14.3mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (4.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 14.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0444 mL	15.2221 mL	30.4442 mL
	5 mM	0.6089 mL	3.0444 mL	6.0888 mL
	10 mM	0.3044 mL	1.5222 mL	3.0444 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Comparison 1 LEVOMEPROMAZINE versus TYPICAL ANTIPSYCHOTICS, Outcome 3 Global effect: 2. CGI endpoint scores (not very much improved) ‐ short term. Cochrane Database Syst Rev . 2010 Oct 6;2010(10):CD007779.

Comparison 1 LEVOMEPROMAZINE versus TYPICAL ANTIPSYCHOTICS, Outcome 4 Global effect: 3. CGI severity (high=poor) ‐ long term. Cochrane Database Syst Rev . 2010 Oct 6;2010(10):CD007779.
Comparison 1 LEVOMEPROMAZINE versus TYPICAL ANTIPSYCHOTICS, Outcome 5 Global effect: 4. CGI severity‐change from baseline ‐ short term. Cochrane Database Syst Rev . 2010 Oct 6;2010(10):CD007779.

Comparison 1 LEVOMEPROMAZINE versus TYPICAL ANTIPSYCHOTICS, Outcome 6 Mental state: 1. Any degree of response (as defined by BPRS total change). Cochrane Database Syst Rev . 2010 Oct 6;2010(10):CD007779.