| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Methotrimeprazine acts primarily as an antagonist at dopamine D2 receptors in the brain, which is largely responsible for its antipsychotic effect. It also binds to serotonin 5-HT2 receptors, which may contribute to its therapeutic effects. Additionally, it blocks histamine H1 receptors (contributing to sedation), adrenergic receptors (contributing to hypotensive effects), and has inhibitory effects on the SERCA pump, inducing an increase in cytoplasmic Ca2+ levels. Its broad receptor binding profile accounts for its diverse clinical applications and side effect profile.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，甲氧曲美拉嗪对多种受体靶点具有活性，包括多巴胺D2受体、5-羟色胺5-HT2受体、组胺H1受体和肾上腺素能受体。它能抑制SERCA泵，并在细胞实验中诱导细胞质钙离子水平升高。其抗精神病活性已通过受体结合和功能实验得到证实，显示出对多巴胺受体的强效拮抗作用。此外，该化合物在多种体外模型中还表现出抗病毒、抗炎、神经保护、镇痛和抗伤害感受活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
甲氧丙嗪在体内能有效控制精神病症状，临床上用于治疗精神分裂症和双相情感障碍。其强效镇静作用使其在姑息治疗中具有重要价值，可用于控制严重的躁动和痛苦。作为一种钙离子释放诱导剂，甲氧丙嗪的更广泛药理作用也已被研究。该化合物的体内疗效已在临床实践中得到充分证实，其治疗效果呈剂量依赖性，且副作用与其受体药理学特性相符。
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| 酶活实验 |
甲氧苄啶的体外酶/受体结合研究通常采用放射性配体结合试验，使用表达多巴胺D2、5-羟色胺5-HT2、组胺H1或肾上腺素能受体的组织或细胞的膜制备物。使用标记配体（例如[3H]-螺哌隆（用于D2受体）或[3H]-酮色林（用于5-HT2受体））进行竞争性结合实验，以确定亲和力(Ki)值。标准方案包括在固定浓度放射性配体的存在下，将膜与递增浓度的甲氧苄啶孵育，然后进行过滤和闪烁计数。SERCA泵抑制可通过ATPase活性测定进行评估。
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| 细胞实验 |
甲氧苄啶的体外细胞试验包括使用表达多巴胺或血清素受体的细胞系来测量受体介导的信号传导。常用的试验方法是使用荧光指示剂（针对Gq偶联受体）或cAMP积累（针对Gi偶联受体）来测量钙动员。对于SERCA泵抑制，用化合物处理细胞，并使用荧光染料（例如Fura-2）测量细胞质Ca2+水平。使用标准的MTT或刃天青试验评估细胞毒性和细胞活力，以确定化合物的安全性。
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| 动物实验 |
甲氧丙嗪的体内动物研究包括行为药理学模型，用于评估其抗精神病活性，例如安非他明诱导的啮齿动物多动症或条件性回避反应。镇痛活性则通过热板试验或甩尾试验等疼痛模型进行评估。该化合物的镇静作用则通过运动活性测试进行评估。标准方案包括口服、腹腔注射或皮下注射给药，并建立剂量反应关系，同时与参考抗精神病药物进行比较。这些研究还会监测毒性和副作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
甲氧丙嗪的口服生物利用度不完全，这是由于其在肝脏中存在显著的首过代谢。口服生物利用度约为50%至60%。代谢/代谢物 肝脏代谢 甲氧丙嗪在肝脏中代谢，并降解为亚砜、葡萄糖醛酸和去甲基部分。肝脏代谢 甲氧丙嗪在肝脏中代谢，并降解为亚砜、葡萄糖醛酸和去甲基部分。半衰期：约20小时。生物半衰期：约20小时。 甲氧丙嗪的药代动力学特性包括良好的口服生物利用度，给药后数小时内即可达到血浆峰浓度。该药物主要在肝脏代谢，主要途径为去甲基化和羟基化，其代谢产物经肾脏排泄。该化合物半衰期适中，支持临床上每日多次给药。其分布包括渗透至中枢神经系统，这对于其抗精神病作用至关重要。该药物蛋白结合率高，长期使用会导致药物在组织中蓄积。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
甲氧丙嗪的抗精神病作用主要归因于其对脑内多巴胺受体的拮抗作用。此外，其与5-HT2受体的结合也可能发挥作用。甲氧丙嗪通过阻断中枢肾上腺素能、多巴胺、血清素和抗胆碱能通路发挥作用。 甲氧丙嗪的毒理学数据包括与其受体药理学相关的显著副作用，包括镇静、低血压、抗胆碱能作用（口干、便秘、视力模糊）、锥体外系症状（由于多巴胺D2受体拮抗作用）和体重增加。它可能导致QT间期延长，因此心脏病患者应谨慎使用。过量服用可导致严重的中枢神经系统抑制、昏迷和呼吸抑制。长期使用需要监测迟发性运动障碍和代谢综合征。禁忌症包括严重心血管疾病、昏迷和已知过敏。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
甲氧丙嗪是一种吩噻嗪类化合物，其结构为10H-吩噻嗪，在10位和2位分别被(2R)-3-(二甲氨基)-2-甲基丙基和甲氧基取代。它具有多种药理活性，包括作为吩噻嗪类抗精神病药、多巴胺能拮抗剂、5-羟色胺能拮抗剂、胆碱能拮抗剂、非麻醉性镇痛药、EC 3.4.21.26（脯氨酰寡肽酶）抑制剂以及抗冠状病毒药物。它属于吩噻嗪类化合物，也是一种叔胺。它是10H-吩噻嗪氢化物衍生物。甲氧丙嗪的药理活性与氯丙嗪和异丙嗪相似。它具有抗组胺药的组胺拮抗特性，同时对中枢神经系统产生类似于氯丙嗪的作用。（摘自《马丁代尔药典》第30版，第604页）
左丙嗪是一种吩噻嗪类药物，也是一种典型的抗精神病药物，具有镇静/催眠、抗焦虑、止吐、镇痛和抗精神病作用。尽管左丙嗪的确切作用机制尚未完全阐明，但给药后，它似乎能拮抗中枢神经系统（CNS）中的多种受体，包括肾上腺素能受体、多巴胺受体、组胺受体、胆碱能受体和血清素（5-羟色胺；5-HT）受体。左丙嗪正是通过阻断这些受体发挥其药理作用。甲氧丙嗪仅存在于使用或服用过该药的个体体内。它是一种吩噻嗪类药物，其药理活性与氯丙嗪和异丙嗪相似。它具有抗组胺药的组胺拮抗特性，以及与氯丙嗪类似的中枢神经系统作用。（摘自《马丁代尔药典》第30版，第604页）甲氧丙嗪的抗精神病作用主要归因于其对大脑中多巴胺受体的拮抗作用。此外，它与5-HT2受体的结合也可能发挥作用。它是一种吩噻嗪类药物，其药理活性与氯丙嗪和异丙嗪相似。它具有抗组胺药的组胺拮抗特性，同时对中枢神经系统的作用与氯丙嗪相似。（摘自《马丁代尔药典》第30版，第604页）另见：吩噻嗪类（亚类）。适应症：用于治疗精神病，特别是精神分裂症和双相情感障碍的躁狂期。作用机制：甲氧异丙嗪的抗精神病作用主要归因于其对脑内多巴胺受体的拮抗作用。此外，它与5-HT2受体的结合也可能发挥作用。药效学：甲氧异丙嗪是一种吩噻嗪类药物，其药理活性与氯丙嗪和异丙嗪相似。它具有抗组胺药的组胺拮抗特性，同时对中枢神经系统的作用与氯丙嗪相似。 （摘自《马丁代尔药典》第30版，第604页）甲氧丙嗪在许多国家获准用于治疗精神病，也常用于疼痛管理和姑息治疗等适应症外用途。其商品名为诺西南（Nozinan）。甲氧丙嗪具有广泛的药理学特性，使其成为精神科和姑息治疗领域中用途广泛的药物。它有片剂和注射剂两种剂型。该化合物兼具抗精神病、镇痛和镇静作用，使其在治疗终末期疾病和严重精神疾病方面尤为有效。它仍然是精神药理学和姑息医学中的重要药物。 |
| 分子式 |
C19H24N2OS
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|---|---|
| 分子量 |
328.47
|
| 精确质量 |
328.161
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| 元素分析 |
C, 69.47; H, 7.36; N, 8.53; O, 4.87; S, 9.76
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| CAS号 |
60-99-1
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| 相关CAS号 |
7104-38-3; 1236-99-3 (HCl); 60-99-1
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| PubChem CID |
72287
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.125g/cm3
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| 沸点 |
468ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
117°C
|
| 闪点 |
236.8ºC
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| 折射率 |
1.594
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| LogP |
4.56
|
| tPSA |
41.01
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
378
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C[C@H](CN(C)C)CN1C2=CC=CC=C2SC3=C1C=C(C=C3)OC
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| InChi Key |
VRQVVMDWGGWHTJ-CQSZACIVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H24N2OS/c1-14(12-20(2)3)13-21-16-7-5-6-8-18(16)23-19-10-9-15(22-4)11-17(19)21/h5-11,14H,12-13H2,1-4H3/t14-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R)-3-(2-methoxyphenothiazin-10-yl)-N,N,2-trimethylpropan-1-amine
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| 别名 |
Nozinan; Nosinan; Levomepromazine; Methoxytrimeprazine; mepromazine; Methotrimeprazine; Milezin; Minozinan; Neozine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~41.7 mg/mL (~126.9 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (4.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 14.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (4.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 14.3mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (4.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0444 mL | 15.2221 mL | 30.4442 mL | |
| 5 mM | 0.6089 mL | 3.0444 mL | 6.0888 mL | |
| 10 mM | 0.3044 mL | 1.5222 mL | 3.0444 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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