| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Methoxamine selectively targets the alpha-1 adrenergic receptor. Activation of this receptor on vascular smooth muscle cells leads to vasoconstriction, which increases peripheral vascular resistance and elevates both systolic and diastolic blood pressure. Its mechanism is mediated through a prazosin-sensitive pathway, confirming its action on alpha-1 receptors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，甲氧胺被用作研究α-肾上腺素能刺激对各种生理过程影响的工具。它通过一种哌唑嗪敏感机制，显著增加兔肺动脉中ATP、ADP和AMP的溢出量。其血管收缩特性已在离体血管制备中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
甲胺盐酸盐（0.025 mg/kg；股静脉）对大鼠全身循环的影响大于对温克尔血管的影响[2]。
在体内，甲胺盐酸盐用作升压药。它能诱导皮肤和内脏血管收缩，从而增加外周血管阻力并升高血压。它用于治疗脊髓麻醉、出血、药物不良反应、手术并发症或物理创伤引起的低血压。它也可用于预防麻醉期间的心律失常。 |
| 酶活实验 |
甲氧胺的体外受体结合试验包括测定其与α1肾上腺素能受体的亲和力。这通常使用放射性配体结合试验，以表达该受体的组织或细胞的膜制备物为对象。与放射性标记的拮抗剂（如[³H]-哌唑嗪）进行竞争性结合实验，用于测定甲氧胺在α1受体上的Ki值。
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| 细胞实验 |
甲氧胺的体外细胞活性测定通常在平滑肌细胞或表达α1肾上腺素能受体的细胞系中进行。甲氧胺的功能活性通过其动员细胞内钙离子或刺激下游信号通路（例如MAPK通路）的能力来衡量。甲氧胺的效价（EC50）可通过测量这些反应来确定。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性Wistar-Kyoto大鼠，体重320-47 g（基于指数锥形T管模型）[2]
剂量：0.025 mg/kg 给药途径：股静脉 实验结果：对周围阻力血管的影响大于对周围血流血管的影响。阻力血管对大鼠体循环中Winksel血管的影响。 甲氧胺的体内动物实验常用于研究其升压作用。将甲氧胺静脉注射到大鼠或兔子体内，并通过导管监测血压。评估剂量-反应关系和作用持续时间，以评价其作为血管加压药的疗效。其药代动力学也在大鼠等动物模型中进行研究。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
甲氧胺的药代动力学特征是起效迅速，作用持续时间约为3小时。它主要以原形经尿液排泄。大鼠研究表明，其对映异构体的药时曲线下面积（AUC）存在显著差异，表明其具有立体选择性分布。目前尚未找到已发表的人体药代动力学参数，但根据苯肾上腺素等类似药物的估算，甲氧胺的半衰期较短。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
药物相互作用
甲氧胺与全身麻醉剂合用时可能引起心律失常。/甲氧胺/ 盐酸甲氧胺曾作为2%滴眼液用于治疗甲状腺毒症患者，发现其可引起瞳孔散大和睑裂增宽。胍乙啶可增强此作用。 当迷走神经作用被阿托品阻断时，盐酸甲氧胺通常会轻微减慢心率。这可能是由于其对α受体的直接作用。将该药物注射到通往窦房结的动脉中可减慢心率，而酚妥拉明可阻断此作用。 同时使用α-肾上腺素能阻滞剂（例如，多沙唑嗪、拉贝洛尔、酚苄明、酚妥拉明、哌唑嗪、特拉唑嗪、妥拉唑啉）或其他具有α-肾上腺素能阻滞作用的药物（例如，氟哌啶醇、洛沙平、吩噻嗪类、硫黄酸盐类）可能会拮抗拟交感神经药物的外周血管收缩作用；然而，酚妥拉明仍可用于治疗。/拟交感神经药物/ 有关盐酸甲氧胺（共17种药物）相互作用的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 非人类毒性值 小鼠腹腔注射LD50：92 mg/kg 小鼠静脉注射LD50：5030 μg/kg 甲氧胺作为升压药使用时通常耐受性良好。然而，作为一种强效血管收缩剂，若剂量控制不当，可引起高血压、反射性心动过缓和心律失常。严重高血压、心动过速或外周血管疾病患者禁用。过量使用可导致血管过度收缩，并可能造成器官损伤。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸甲氧胺是一种二甲氧基苯化合物，属于α1-肾上腺素能激动剂，可引起持续性外周血管收缩。作用机制：由于其直接作用于α受体，其药理特性几乎完全体现了α受体刺激的特征。……其最显著的作用是升高血压，这完全是由于血管收缩所致。静脉或肌内注射甲氧胺可使收缩压和舒张压升高，持续60至90分钟。升压作用几乎完全是由于外周阻力增加所致。心输出量下降或保持不变。甲氧胺对肺动脉突触后受体的选择性相对高于突触前受体；这两个系统对去甲肾上腺素和肾上腺素的敏感性相似。氚标记的甲氧胺可以穿过大鼠的血脑屏障。因此，甲氧胺是一种中枢活性α-肾上腺素能激动剂，支持下丘脑肾上腺素能机制参与脑电图和行为觉醒的观点。
治疗用途 α-肾上腺素能激动剂；拟交感神经药；血管收缩剂 甲氧胺可静脉注射用于治疗低血压或缓解阵发性房性心动过速，尤其适用于伴有低血压的情况。/甲氧胺/ 甲氧胺……不会增加心脏传导阻滞患者的心室率。反射性心动过缓常见；因此，该药在临床上用于缓解阵发性房性心动过速。/甲氧胺/ 当需要在不刺激心脏的情况下升高血压时，该药可用于治疗低血压。然而，甲氧胺对静脉血容量的影响甚微，因此其疗效有限，尤其是在治疗各种类型的休克方面。 有关甲氧胺盐酸盐（9种）治疗用途的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 甲氧胺应谨慎用于甲状腺功能亢进、心动过缓、部分性房室传导阻滞、心肌疾病或严重动脉硬化的患者。应注意避免甲氧胺过量，因为它可能导致不良的高血压和/或心动过缓。甲氧胺可引起室性早搏或严重心动过缓以及心输出量下降。心输出量下降对老年患者和/或有脑循环或冠状动脉循环不良史的患者可能尤其有害。心动过缓可用阿托品治疗。甲氧胺会增加外周动脉阻力，从而加重心脏负荷，并可能诱发或加重与心肌功能受损相关的心力衰竭。一些临床医生认为，该药禁用于心肌梗死引起的休克。高剂量甲氧胺，尤其是在重复注射后，可能导致心脏抑制和低血压。甲氧胺可引起严重的周围和内脏血管收缩，减少重要器官的血流并降低肾脏灌注；它还可能导致肾小球滤过率、尿量和钠排泄减少，以及代谢性酸中毒。这些影响最容易发生在低血容量患者中。此外，长期使用该药可能导致血浆容量减少，从而导致持续性休克，或在停用甲氧胺后低血压复发。甲氧胺可能引起躁动、焦虑、紧张、虚弱、头晕、心前区疼痛、震颤、呼吸困难、出汗或面色苍白。有时，注射后四肢可能出现感觉异常或寒战。尿频、竖毛和/或恶心呕吐（通常为喷射性呕吐）也可能出现，尤其是在高剂量时。此外，高剂量甲氧胺可导致严重、持续性高血压和剧烈头痛。它还可能引起癫痫发作和脑出血。有关盐酸甲氧胺（共8项）药物警告的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 盐酸甲氧胺的商品名为Vasoxine和Pressomin。它被归类为抗低血压药和拟交感神经药。它是赤式甲氧胺的消旋混合物。虽然它曾用于临床，但其应用已基本被其他血管加压药（如苯肾上腺素）所取代。它也被用作选择性α1受体激动剂进行研究。 |
| 分子式 |
C11H17NO3.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
247.72
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| 精确质量 |
247.098
|
| CAS号 |
61-16-5
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| 相关CAS号 |
Methoxamine;390-28-3
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| PubChem CID |
6081
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
368.4ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
212-216ºC
|
| 闪点 |
176.6ºC
|
| 折射率 |
1.5204
|
| LogP |
2.586
|
| tPSA |
64.71
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
189
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YGRFXPCHZBRUKP-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C11H17NO3.ClH/c1-7(12)11(13)9-6-8(14-2)4-5-10(9)15-3;/h4-7,11,13H,12H2,1-3H3;1H
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| 化学名 |
2-amino-1-(2,5-dimethoxyphenyl)propan-1-ol;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~135 mg/mL (~544.97 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (8.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (8.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0368 mL | 20.1841 mL | 40.3682 mL | |
| 5 mM | 0.8074 mL | 4.0368 mL | 8.0736 mL | |
| 10 mM | 0.4037 mL | 2.0184 mL | 4.0368 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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