Methoxamine Hydrochloride

别名: 盐酸甲氧明;盐酸甲氧胺;美迷克新命;凡索昔;盐酸甲氧明 USP标准品
目录号: V12342 纯度: ≥98%
Methoxamine HCl 是一种选择性 α1 肾上腺素能受体激动剂(激活剂)。
Methoxamine Hydrochloride CAS号: 61-16-5
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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产品描述
Methoxamine HCl 是一种选择性 α1 肾上腺素能受体激动剂(激活剂)。盐酸甲氧明会引起血管收缩和外周血管阻力增加。 Methoxamine HCl 通过哌唑嗪敏感机制显着增加兔肺动脉中 ATP、ADP 和 AMP 的流出,但不增加腺苷。
生物活性&实验参考方法
体内研究 (In Vivo)
与Winkessel血管相比,盐酸甲胺(0.025 mg/kg;股静脉)对外周阻力血管对大鼠体循环的影响更大[2]。
动物实验
动物/疾病模型:雄性Wistar-Kyoto大鼠,体重320-47 g(基于指数锥形T管模型)[2]
剂量:0.025 mg/kg
给药途径:股静脉
实验结果:对周围阻力血管的影响大于对周围血血管的影响。阻力血管对大鼠体循环中Winksel血管的影响。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
相互作用
……甲氧胺与全身麻醉剂合用时可能引起心律失常。/甲氧胺/
盐酸甲氧胺曾以2%滴眼液的形式用于甲状腺毒症患者,结果发现可引起瞳孔散大和睑裂增宽。胍乙啶可增强此作用。
当迷走神经作用被阿托品阻断时,盐酸甲氧胺通常会轻微减慢心率。这可能是由于其直接作用于α受体所致。将该药物注射到通往窦房结的动脉中会减慢心率,而酚妥拉明可阻断这种作用。
同时使用α-肾上腺素能阻滞剂(例如:多沙唑嗪、拉贝洛尔、酚苄明、酚妥拉明、哌唑嗪、特拉唑嗪、妥拉唑啉)或其他具有α-肾上腺素能阻滞作用的药物(例如:氟哌啶醇、洛沙平、吩噻嗪类、噻吨类)可能会拮抗拟交感神经药物的外周血管收缩作用;然而,酚妥拉明仍可用于治疗。 /拟交感神经药/
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非人类毒性值
小鼠腹腔注射LD50:92 mg/kg
小鼠静脉注射LD50:5030 μg/kg
参考文献

[1]. Sanders AB. The roles of methoxamine and norepinephrine in electromechanical dissociation. Ann Emerg Med. 1984;13(9 Pt 2):835-839.

[2]. Chang KC. Hypertensive effects of methoxamine on arterial mechanics in rats: analysis based on exponentially tapered T-tube model. Eur J Pharmacol. 1998;350(2-3):195-202.

[3]. Methoxamine-induced release of endogenous ATP from rabbit pulmonary artery. Eur J Pharmacol. 1994;254(3):287-290.

其他信息
盐酸甲氧胺是一种二甲氧基苯类化合物。
它是一种α1肾上腺素能激动剂,可引起持续的外周血管收缩。
作用机制
由于它直接作用于α受体,因此其药理特性几乎完全是α受体刺激的特征。……其最显著的作用是血压升高,而血压升高完全是由于血管收缩所致。
甲氧胺静脉注射或肌内注射后,可使收缩压和舒张压升高,并持续60至90分钟。升压效应几乎完全是由于外周阻力增加所致。心输出量降低或不变。/甲氧胺/
甲氧胺对肺动脉突触后受体的作用相对选择性高于突触前受体;这两个系统对去甲肾上腺素和肾上腺素的敏感性相似。
氚标记的甲氧胺可穿过大鼠血脑屏障。因此,甲氧胺是一种中枢活性α-肾上腺素能激动剂,支持下丘脑肾上腺素能机制参与脑电图和行为唤醒的观点。
治疗用途
α-肾上腺素能激动剂;拟交感神经药;血管收缩剂
甲氧胺可静脉注射用于治疗低血压状态或缓解阵发性房性心动过速发作,特别是伴有低血压的发作。/甲氧胺/
甲氧胺……不会增加心脏传导阻滞患者的心室率。反射性心动过缓较为常见,因此,该药在临床上用于缓解阵发性房性心动过速发作。/甲氧胺/
当需要升高血压而不刺激心脏时,该药可用于治疗低血压状态。然而,甲氧胺对静脉容量的影响很小,因此其疗效受到限制,尤其是在治疗各种休克时。
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药物警告
甲氧胺应谨慎用于甲状腺功能亢进、心动过缓、部分性房室传导阻滞、心肌疾病或严重动脉硬化的患者。应注意避免甲氧胺过量,因为它可能导致不良的高血压和/或心动过缓。
甲氧胺可引起室性早搏或严重心动过缓以及心输出量下降。心输出量降低可能对老年患者和/或既往存在脑循环或冠状动脉循环不良的患者尤其有害。心动过缓可用阿托品治疗。甲氧胺还会通过增加外周动脉阻力来增加心脏做功,并可能诱发或加重与心肌功能减退相关的心力衰竭。一些临床医生认为,该药禁用于心肌梗死引起的休克。大剂量甲氧胺,尤其是在重复注射后使用,可能导致心脏抑制和血压下降。甲氧胺可引起严重的周围和内脏血管收缩,减少重要器官的血流,并降低肾脏灌注;还可能出现肾小球滤过率、尿量和钠排泄减少以及代谢性酸中毒。这些影响最有可能发生在血容量不足的患者中。此外,长期使用该药物可能导致血浆容量减少,从而导致休克状态持续存在,或在停用甲氧胺后低血压复发。
甲氧胺可能引起躁动、焦虑、紧张、虚弱、头晕、心前区疼痛、震颤、呼吸困难、出汗或面色苍白。有时,注射该药物后可能出现四肢感觉异常或畏寒感。也可能出现排尿欲望、立毛反应和/或恶心呕吐(通常为喷射性呕吐),尤其是在高剂量时。此外,大剂量甲氧胺可能导致严重的持续性高血压和剧烈头痛。还可能导致癫痫发作和脑出血。
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*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C11H17NO3.HCL
分子量
247.72
精确质量
247.098
CAS号
61-16-5
相关CAS号
Methoxamine;390-28-3
PubChem CID
6081
外观&性状
White to off-white solid powder
沸点
368.4ºC at 760 mmHg
熔点
212-216ºC
闪点
176.6ºC
折射率
1.5204
LogP
2.586
tPSA
64.71
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
16
分子复杂度/Complexity
189
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
YGRFXPCHZBRUKP-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C11H17NO3.ClH/c1-7(12)11(13)9-6-8(14-2)4-5-10(9)15-3;/h4-7,11,13H,12H2,1-3H3;1H
化学名
2-amino-1-(2,5-dimethoxyphenyl)propan-1-ol;hydrochloride
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~135 mg/mL (~544.97 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (8.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (8.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0368 mL 20.1841 mL 40.3682 mL
5 mM 0.8074 mL 4.0368 mL 8.0736 mL
10 mM 0.4037 mL 2.0184 mL 4.0368 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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