| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Methoxy-PEPy specifically targets the metabotropic glutamate receptor 5 (mGlu5), a G protein-coupled receptor involved in synaptic transmission and plasticity. It acts as a negative allosteric modulator, binding to a site distinct from the orthosteric binding site and inhibiting receptor activation. The compound is a highly efficient and selective inhibitor with an IC50 of 1 nM. Its high potency and selectivity make it a valuable tool for studying mGlu5 receptor function in neurological research.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，Methoxy-PEPy 对 mGlu5 受体具有强效且选择性的抑制作用，IC50 值为 1 nM。该化合物是一种小分子拮抗剂，常用于药理学研究中，以研究 mGlu5 受体的功能。它可溶于 DMSO（超声辅助下浓度可达 100 mg/mL）。Methoxy-PEPy 对 mGlu5 受体相对于其他谷氨酸受体的高选择性，使其成为研究 mGlu5 介导的信号通路的重要工具。其效力已通过多种受体结合和功能测定得到验证。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实甲氧基-PEPy对mGlu5受体介导的行为和神经功能有显著影响。作为一种强效且选择性的mGlu5拮抗剂，它被用于临床前研究，以探究mGlu5在各种神经和精神疾病中的作用。该化合物的高效性（IC50 = 1 nM）表明其具有潜在的体内疗效。目前正在进行进一步的体内研究，以全面表征其药代动力学和药效学特性。在临床前研究中，该化合物通常采用口服或注射给药。
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| 酶活实验 |
甲氧基-PEPy受体结合试验包括测定其对mGlu5受体的亲和力。放射性配体结合置换研究使用表达重组mGlu5受体的细胞膜进行。通过竞争性结合试验确定该化合物的IC50值为1 nM。通过测定mGlu5介导的信号通路（例如钙动员或肌醇磷酸积累）的抑制情况来评估其功能性拮抗作用。通过与其他谷氨酸受体亚型进行测试来确认其选择性。试验在适当的缓冲体系中进行，并使用已知的mGlu5拮抗剂（例如MPEP）作为阳性对照。
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| 细胞实验 |
甲氧基-PEPy的细胞活性测定在表达重组mGlu5受体的细胞中进行。细胞在37°C、5% CO2的适宜培养基中培养，并用不同浓度的甲氧基-PEPy处理。通过使用荧光钙指示剂测量钙动员或检测下游信号通路来评估mGlu5受体的激活情况。通过功能性测定证实该化合物的IC50值为1 nM。细胞活力通过标准方法进行评估。通过与其他谷氨酸受体亚型的测试来验证其选择性。所有实验均重复三次，并设置适当的阳性和阴性对照。
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| 动物实验 |
甲氧基-PEPy的体内研究在神经和精神疾病的啮齿动物模型中进行。动物通过口服或注射方式接受甲氧基-PEPy治疗。评估行为学指标，例如运动活性、焦虑样行为和认知功能。在受体占有率研究中，动物接受甲氧基-PEPy治疗，并使用PET成像或离体结合试验测量受体占有率。根据药代动力学数据优化给药方案。监测动物的临床症状。在研究终点采集组织和血液样本进行生物标志物分析。所有研究均按照机构动物护理指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
甲氧基-PEPy（分子量 210.23 g/mol，C13H10N2O）是一种小分子mGlu5受体拮抗剂。它可溶于DMSO（超声辅助下浓度为100 mg/mL）。该化合物以粉末形式在-20°C下可稳定保存长达3年，在4°C下可稳定保存2年。半衰期、生物利用度和组织分布等药代动力学参数需通过物种特异性研究确定。该化合物通常用于神经学研究中，以研究mGlu5受体的功能。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
甲氧基-PEPy在临床前研究中通常耐受性良好。该化合物是一种强效且选择性的mGlu5受体拮抗剂，IC50值为1 nM。其高效性和选择性表明其在研究应用中具有良好的安全性。现有文献中未报道在研究用浓度下存在显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。若要进行治疗开发，则需要进行全面的毒理学评估。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
甲氧基-PEPy 是一种强效且选择性的代谢型谷氨酸受体 5 (mGlu5) 负变构调节剂，IC50 值为 1 nM。它被用于药理学研究，以研究 mGlu5 受体功能及相关信号通路。该化合物的高效性和选择性使其成为神经学研究的重要工具。甲氧基-PEPy 又名 3-甲氧基-5-(2-吡啶乙炔基)吡啶。所有应用均仅限于非人体研究。
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| 分子式 |
C13H10N2O
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|---|---|
| 分子量 |
210.231
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| 精确质量 |
210.079
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| CAS号 |
524924-76-3
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| PubChem CID |
10081842
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| 外观&性状 |
Yellow to green solid powder
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| LogP |
1.885
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| tPSA |
35.01
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
278
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
VRTFKUFTEWQHDD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H10N2O/c1-16-13-8-11(9-14-10-13)5-6-12-4-2-3-7-15-12/h2-4,7-10H,1H3
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| 化学名 |
3-methoxy-5-(2-pyridin-2-ylethynyl)pyridine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~475.67 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.7567 mL | 23.7835 mL | 47.5670 mL | |
| 5 mM | 0.9513 mL | 4.7567 mL | 9.5134 mL | |
| 10 mM | 0.4757 mL | 2.3783 mL | 4.7567 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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