Methoxyfenozide is an ecdysone agonist that mimics the biological function of the natural insect molting hormone 20-hydroxyecdysone, causing premature molting and interfering with normal growth and development in insects. It shows significant potency as an agonist at ecdysone receptors in various insect species.

体外实验表明，甲氧虫酰肼对多种昆虫（如家蚕和烟粉虱）的蜕皮激素受体具有显著的激动活性，其EC50值分别为100.0 nM和280.0 nM。它是一种二酰肼类杀虫剂，能与蜕皮激素受体复合物高亲和力结合。

甲氧虫酰肼是一种口服有效的杀虫剂，它通过干扰昆虫的生长发育发挥作用。它会导致昆虫过早蜕皮，扰乱其正常发育，最终导致幼虫死亡。该化合物对植食性害虫具有杀卵和杀虫活性，在农业应用中常用作昆虫生长调节剂。

甲氧虫酰肼的体外受体结合试验通常使用表达蜕皮激素受体的昆虫细胞的膜制备物或核提取物。通过增加甲氧虫酰肼的浓度，将放射性标记的蜕皮激素A或类似的蜕皮激素置换出来，从而测定结合亲和力（Ki）。在过量未标记配体存在的情况下测定非特异性结合。结合的放射性通过闪烁计数法测定。

甲氧虫酰肼的细胞报告基因检测采用昆虫细胞系（例如，Sf9、Schneider），这些细胞系已转染蜕皮激素反应性报告基因（例如，蜕皮激素反应元件下的荧光素酶）。细胞用不同浓度的化合物处理，24-48小时后测量报告基因活性。EC50值由剂量反应曲线计算得出。该化合物激活蜕皮激素受体介导的转录的能力也通过定量分析来评估。

甲氧虫酰肼的体内昆虫研究包括通过饲料或局部施用方式将该化合物施用于各种昆虫（例如鳞翅目害虫）。研究评估了死亡率、蜕皮异常和发育停滞情况。剂量反应研究确定了半数致死量（LD50）。评估了该化合物对不同生命阶段（卵、幼虫、成虫）的功效。田间试验评估了其在作物保护中的有效性。

吸收、分布和排泄
42组Sprague Dawley大鼠（每组最多5只雄性和雌性）分别口服10或1000 mg/kg剂量的(14)Ct-丁基-、(14)CA-环-或(14)CB-环-甲氧基芬诺嗪。部分治疗组同时给予适量的未标记或(13)C标记的甲氧基芬诺嗪与(14)C-甲氧基芬诺嗪的混合物。进行了三类实验：(1) 给药120小时后测定排泄、分布和质量平衡；(2) 测定血浆浓度（Cmax和1/2 Cmax）；(3) 测定(14)C在Cmax和1/2 Cmax时的组织分布。大部分¹⁴C在给药后24小时内排出体外，其中58-77%的给药剂量在给药后0-1天从粪便中回收，4-9%从尿液中回收。碳标记的位置并未显著改变排泄模式。约0.07-0.23%的¹⁴C残留在组织中，0.03-0.11%的¹⁴C在给药后0-5天以¹⁴C-CO₂和挥发性有机化合物的形式回收。所有三种¹⁴C标记的¹⁴C-甲氧基苯肼在给药后15-30分钟达到血浆峰浓度。¹⁴C在肝脏中的组织浓度最高。¹⁴C残留物迅速从大鼠的所有器官中清除。根据从胆汁、尿液、组织和胴体中回收的¹⁴C，62-70%的给药剂量被全身吸收。
通过灌胃单次给予A环标记或叔丁基标记的甲氧虫酰肼后，研究了放射性在组织中的分布（分别在C_max、1/2 C_max和给药后5天，剂量分别为10或1000 mg/kg体重）；也研究了单次给予B环标记的甲氧虫酰肼后（给药后5天，剂量为10 mg/kg体重）放射性在组织中的分布。此外，本研究还考察了以10 mg/kg体重剂量脉冲式（给药后5天）和重复给药（末次给药后0.25小时，大约在血药浓度峰值时）给药A环标记的甲氧芬诺嗪后的组织分布情况。所有实验均观察到相似的结果。吸收的放射性物质分布广泛，给药后0.5-2小时肝脏中的浓度最高（胃肠道中较高的浓度主要归因于未吸收的物质）。……该药物从体内广泛清除；单次口服10 mg/kg体重后5天，肝脏中放射性物质的百分比最高，但仅占给药剂量的<0.1%。本研究还探讨了插管大鼠单次口服10 mg/kg（（14）CA-环状）甲氧芬诺嗪后放射性标记物质的胆汁排泄情况。胆汁排泄迅速；给药后12小时内，雌性大鼠体内22%的给药剂量被排出，雄性大鼠则为50%。总体而言，72小时内，雌性大鼠体内38%的放射性标记物质和雄性大鼠体内64%的放射性标记物质经胆汁排出。在插管雌性大鼠中观察到显著的个体差异（72小时内胆汁吸收率为13-55%，尿液吸收率为5-43%），但所有四只雌性大鼠的总吸收率（胆汁、尿液、胴体和组织中的吸收率）相似（56-67%）。考虑到胆汁成分，甲氧苯肼在10 mg/kg体重剂量下的口服吸收率在雄性和雌性大鼠中均为60-70%。一项符合美国环保署（EPA）指南和良好实验室规范（GLP）的研究中，测试了甲氧芬诺嗪在水性流动液体（RH-112,485 2F）或可湿性粉剂（RH-112,485 280WP）中的体内透皮吸收情况。所有给药的甲氧芬诺嗪环均被¹⁴C均匀标记。考虑到口服代谢研究中观察到的裂解程度有限，这些结果是可以接受的。为了提供浓缩产物和稀释剂暴露的数据，将四只雄性Cr1:CD BR大鼠随机分为四组，并在剃毛后约10 cm²的区域分别涂抹100 μL不同浓度（0.025%、0.25%或2.5% w/v）的放射性标记甲氧芬诺嗪水溶液，持续1、10或24小时。甲氧苯恶嗪的系统吸收定义为在胴体、尿液（包括尿漏斗和笼子冲洗液）、粪便和全血中检测到的放射性标记物。对于 RH-112,485 2F，所有组的平均总放射性标记物回收率在 98% 至 114% 之间。动物暴露于浓度为 2.5%、0.25% 或 0.025% (w/v) 的 (14)C 标记的 RH-112,485 2F 制剂（溶于水）1、10 或 24 小时后，少量放射性标记物（<1-4%）被系统性吸收。对于 RH-112,485 280 WP，由于回收率低，三只动物被排除在后续分析之外。所有组放射性标记物的总体平均回收率在 85% 至 110% 之间。动物分别暴露于浓度为2.5%、0.25%或0.025% (w/v)的¹⁴C标记的RH-112,485 280 WP制剂1、10或24小时后，系统性吸收的放射性标记物质不足1-2%。两种制剂的结果相似。在10小时和24小时的暴露期间，系统性吸收的放射性标记物质的量并非呈线性增加，表明洗涤后残留在皮肤内或皮肤表面的放射性标记物质大部分被紧密结合，无法被人体吸收。本研究表明，甲氧基苯肼经皮肤接触制剂或稀释后的吸收率极低（<4%）。皮肤吸收率低可能与其在水中的溶解度极低有关（20℃时为3.3 mg/L）。

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代谢/代谢物
42组Sprague Dawley大鼠（每组最多5只雄性和雌性）分别口服10或1000 mg/kg剂量的(14)Ct-丁基-、(14)CA-环-或(14)CB-环-甲氧基苯肼。…(14)C-甲氧基苯肼广泛代谢为32种代谢物（其中26种已鉴定），这些代谢物从尿液和粪便中分离得到；另有24种代谢物在胆汁中发现并进行了表征。在10 mg/kg和1000 mg/kg剂量水平下，这7种代谢物分别占给药剂量的59-69%和42-56%。在剂量分别为 10 mg/kg 和 1000 mg/kg 时，母体化合物 (14)C 分别占给药剂量的 14-26% 和 30-39%。母体化合物仅在粪便中检出（尿液或胆汁中未检出），在低剂量组和高剂量组中分别占给药剂量的 14-26% 和 30-39%，表明低剂量组的代谢率高于高剂量组。在粪便和尿液中均检测到七种代谢物（M10、M14、M16、M22、M24、M28 和 M30），每种代谢物的含量均超过给药剂量的 2%。主要代谢物为 M14（去甲基化的母体化合物）和 M24（羟甲基衍生物）。在所有组别中，母体化合物及其七种代谢物占给药剂量的74-90%（粪便和尿液中）。在每个组中，母体化合物及其已鉴定代谢物的总量占给药剂量的≥83%，表明甲氧基苯肼在粪便和尿液中的代谢谱已明确。酰胺桥断裂产生的代谢物占给药剂量的不到5%。胆汁中的主要代谢物是两种：M16（M14的A环葡萄糖醛酸苷）和M26（M24的A环葡萄糖醛酸苷）。M16在13%的男性和18%的女性中检出，而M26在5%的男性和11%的女性中检出。所有其他代谢物占给药剂量的<3%。与粪便相比，胆汁中M16和M26的浓度较高，提示这两种代谢物可能经历了后续的水解反应。主要的代谢途径可能涉及A环甲氧基的去甲基化，生成相应的酚类化合物（M14），后者与葡萄糖醛酸结合形成M16。B环甲基的羟基化也是一条重要的代谢途径。甲氧基苯肼裂解释放环或叔丁基仅是一条次要的代谢途径；所有裂解代谢物（M06、M07、M13、M32-36）的含量均不超过给药剂量的2%。然而，在男性中，尿液中裂解产物的比例高达约50%。基于尿液代谢物模式，有证据表明男性比女性裂解的吸收剂量比例更高。连续14天饲喂含甲氧虫酰肼的饲料，并经灌胃单次给予甲氧虫酰肼（¹⁴C）标记的甲氧虫酰肼的动物，其M22、M28和M30的浓度升高，而M14和M24的浓度则低于仅接受单次10 mg/kg体重甲氧虫酰肼（¹⁴C）标记的甲氧虫酰肼的动物。
甲氧虫酰肼的药代动力学特性是昆虫生长调节剂的典型特征。该化合物具有口服活性，可通过昆虫肠道吸收。它分布到组织中，并与蜕皮激素受体结合。代谢途径包括氧化和结合。该化合物在昆虫体内半衰期相对较长，可提供持续的活性。在哺乳动物体内，它被迅速代谢和排泄。

非人类毒性值
大鼠吸入LC50 >4.3 mg/L/4 小时
大鼠皮肤LD50 2000 mg/kg
大鼠口服LD50 5000 mg/kg
小鼠口服LD50 5000 mg/kg
甲氧虫酰肼的毒理学特性对非目标生物体较为友好。由于哺乳动物体内缺乏蜕皮激素受体，该化合物对哺乳动物的毒性较低。它对益虫（例如蜜蜂）和其他非目标生物体也相对安全。与广谱杀虫剂相比，该化合物被认为对环境友好。它在农业应用中具有良好的安全性。

甲氧虫酰肼是一种氨基甲酸酯类化合物，其结构与肼类似，但氨基氢分别被3-甲氧基-2-甲基苯甲酰基、3,5-二甲基苯甲酰基和叔丁基取代。它是一种环境污染物、外源性物质和杀虫剂。它属于氨基甲酸酯类和单甲氧基苯类化合物。其作用机制与N'-苯甲酰基-N-(叔丁基)苯甲酰肼类似。据报道，甲氧虫酰肼存在于灵芝中，并已有相关数据。甲氧虫酰肼是一种二酰肼类杀虫剂，能以极高的亲和力与蜕皮激素受体复合物结合，并作为昆虫蜕皮激素20-羟基蜕皮激素（20E）的强效激动剂或类似物发挥作用。甲氧虫酰肼对多种重要的毛虫害虫具有高效的杀虫效果，包括许多鳞翅目昆虫，例如脐橙蛀虫、桃果蛾、卷叶蛾、尺蠖、粘虫和柑橘潜叶蛾。甲氧虫酰肼是一种市售的昆虫生长调节剂，用于农业防治鳞翅目害虫。它属于二酰肼类杀虫剂，以多种商品名销售。该化合物可用于多种作物，包括蔬菜、水果和观赏植物。其选择性毒性和良好的环境友好性使其成为综合虫害管理的重要工具。

C22H28N2O3

368.4693

368.209

161050-58-4

Methoxyfenozide-d9;2469014-53-5

105010

White powder

1.1±0.1 g/cm3

530.3±60.0 °C at 760 mmHg

204-205ºC

274.5±32.9 °C

0.0±1.5 mmHg at 25°C

1.539

5.59

58.64

1

3

4

27

518

0

O=C(C1C([H])=C(C([H])([H])[H])C([H])=C(C([H])([H])[H])C=1[H])N(C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N([H])C(C1C([H])=C([H])C([H])=C(C=1C([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])=O

QCAWEPFNJXQPAN-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C22H28N2O3/c1-14-11-15(2)13-17(12-14)21(26)24(22(4,5)6)23-20(25)18-9-8-10-19(27-7)16(18)3/h8-13H,1-7H3,(H,23,25)

N'-tert-butyl-N'-(3,5-dimethylbenzoyl)-3-methoxy-2-methylbenzohydrazide

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~100 mg/mL (~271.39 mM)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.78 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.78 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。