| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HIV-1
Methyl gallate exhibits antimicrobial activity against a range of oral bacteria, with minimal inhibitory concentration (MIC) values determined for various cariogenic and periodontopathic bacteria. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在低剂量的没食子酸甲酯（MIC=1 mg/mL）下，粘性放线菌的生长被完全抑制。虽然乳杆菌属在相对高浓度 (MIC=8 mg/mL) 下会被完全抑制，但 S. mutans 和 S. sobrinus 对没食子酸甲酯表现出中等敏感性 (MIC=2-4 mg/mL)[1]。当添加浓度为 100 mM 的没食子酸甲酯时，经过短暂 H2O2 处理的细胞可能会经历较少的脂质过氧化。此外，用没食子酸甲酯处理的细胞在暴露于 8.0 mM H2O2 三个小时后能够阻止细胞内谷胱甘肽 (GSH) 的消耗[2]。没食子酸甲酯可防止效应 CD4+ T 细胞被 Treg 细胞抑制，并防止 Treg 迁移到肿瘤环境中。此外，没食子酸甲酯显着降低叉头盒 P3 (Foxp3) 的表达[3]。
Methyl gallate 对致龋菌的生长具有抑制作用：对 Actinomyces viscosus 的 MIC 为 1 mg/ml；对 Streptococcus mutans 和 Streptococcus sobrinus 的 MIC 为 2-4 mg/ml；对 Lactobacillus spp. 的 MIC 为 8 mg/ml。 - Methyl gallate 也对牙周病原菌具有抑制作用：对 Porphyromonas gingivalis、Fusobacterium nucleatum、Prevotella loescheii 和 Tannerella forsythia 的 MIC 均为 1 mg/ml。 - Methyl gallate 能显著抑制 S. mutans 的体外牙菌斑累积（人工生物膜形成），且呈浓度依赖性。在 1 mg/ml 浓度下，生物膜湿重从对照组的 198.5 ± 51.8 mg 降至 41.6 ± 11.8 mg；在 4 mg/ml 浓度下，降至 1.7 ± 0.6 mg。 - Methyl gallate 能显著抑制 S. mutans 的体外黏附，且呈剂量依赖性。在 1 mg/ml 浓度下，抑制率为对照的 87.2 ± 0.3%；在 2 mg/ml 浓度下为 88.5 ± 0.5%；在 4 mg/ml 浓度下为 94.4 ± 1.2%。 - 在用人口腔上皮 KB 细胞进行的细胞毒性实验中，Methyl gallate 在浓度高达 8 mg/ml、处理 24 小时的条件下，未显示出明显的细胞毒性。在 1、2、4 和 8 mg/ml 浓度下，细胞活力分别为对照的 100.0 ± 6.0%、110.0 ± 10.9%、95.0 ± 1.6% 和 90.0 ± 7.2%。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在携带皮下 EL-4 淋巴瘤的 C57BL/6 小鼠中，腹腔注射 Methyl gallate（每只小鼠 200 µg，从肿瘤接种后第 5 天开始，每周三次）显著抑制了肿瘤生长并延长了生存期（约 20% 的小鼠在 90 天时存活，而所有对照组小鼠在 38-70 天内死亡）。
- Methyl gallate 的抗肿瘤作用依赖于 T 细胞的存在。在 T 细胞缺陷的 nu/nu 小鼠中，Methyl gallate 未能减少肿瘤生长或延长生存期。 - 在 Treg 耗竭的小鼠（通过在肿瘤接种前给予抗 CD25 抗体实现）中，Methyl gallate 在抑制肿瘤生长或延长生存期方面未提供额外益处，表明其抗肿瘤活性是通过调节 Treg 细胞介导的。 - 在携带肿瘤的 Foxp3ᴱᴳFP 小鼠中，Methyl gallate 处理显著降低了脾脏中 CD4⁺CD25⁺Foxp3ʰⁱᵍʰ Treg 细胞的比例，并使肿瘤浸润的 CD25⁺Foxp3⁺ Treg 细胞减少了 42.9%。 - 共聚焦显微镜证实，在 Methyl gallate 处理的小鼠肿瘤中，Foxp3⁺ 细胞浸润显著减少。 |
| 酶活实验 |
使用 ELISA 试剂盒评估 HIV-1 逆转录酶抑制活性。该实验测量 甲基没食子酸 以浓度依赖性方式抑制 HIV-1 RT 酶活性的能力。叠氮胸苷用作阳性对照。 [4]
使用 3′-加工模型在体外测试 HIV-1 整合酶抑制活性。将重组 HIV-1 整合酶与底物 DNA 孵育，并测量 DNA 切割/整合的抑制情况。雷特格韦用作阳性对照。 [4] 使用大肠杆菌表达的重组 HIV-1 PR 评估 HIV-1 蛋白酶抑制活性。该实验通过在酶诱导剂 IPTG 存在下观察细菌生长曲线来检测抑制效果。胃酶抑素 A 用作阳性对照。 [4] |
| 细胞实验 |
抗菌活性实验（肉汤微量稀释法）： 将对数生长期的细菌菌株（致龋菌和牙周病原菌）接种到含有 Methyl gallate 系列稀释液的 96 孔板培养基中。最终接种浓度：致龋菌为 5 × 10^5 CFU/ml，牙周病原菌为 1 × 10^6 CFU/ml。将平板在 37°C 下好氧或厌氧培养 24 小时。通过测量 600 nm 处的光密度来评估细菌生长。MIC 定义为限制生长至吸光度 ≤ 0.1 的最低浓度。
- 牙菌斑累积实验（烧杯-金属丝试验）： 将不同浓度（0.0625、0.25、1、4 mg/ml）的 Methyl gallate 添加到含有 5% 蔗糖、0.5% 酵母提取物和 0.1 M MES 缓冲液（pH 6.5）的 BHI 培养基中。接种 S. mutans（1 × 10^6 CFU/ml）。将不锈钢丝浸入烧杯中，在 37°C 下缓慢振荡培养 24 小时。称量金属丝重量，通过减去金属丝初始重量来确定牙菌斑累积量。 - 黏附抑制实验： 在微孔板中，将含有 2% 蔗糖和不同浓度 Methyl gallate（0.0625 至 4 mg/ml）的 BHI 肉汤接种 S. mutans 过夜培养物。孵育后，通过冲洗去除非黏附细胞。用 0.1% 结晶紫对黏附细菌进行染色，用乙醇提取染料，并在 595 nm 处测量吸光度。 - 细胞毒性实验（MTT 法）： 用人口腔上皮 KB 细胞处理 Methyl gallate（1-8 mg/ml）24 小时。加入 MTT 溶液（5 mg/ml），在 37°C、5% CO2 条件下孵育 4 小时。用 DMSO 溶解甲臜晶体，在 540 nm 处测量吸光度。 |
| 动物实验 |
肿瘤模型：将1 × 10⁴个EL-4淋巴瘤细胞皮下接种于C57BL/6、Foxp3ᴱᴳFP C57BL/6或nu/nu小鼠右侧腹部。
- Treg细胞清除：在某些实验中，于肿瘤接种前3、2和1天腹腔注射抗CD25抗体（克隆PC61，500 µg）以清除CD4⁺CD25⁺ Treg细胞。 - 药物给药：从肿瘤接种后第5天开始，每周三次腹腔注射没食子酸甲酯（每只小鼠200 µg）或生理盐水（对照）。 - 肿瘤和组织分析：每周测量肿瘤体积约三次。小鼠在接种后第21天处死。采用流式细胞术分析脾细胞和肿瘤单细胞悬液（用胶原酶A、透明质酸酶和DNase I酶消化制备），以检测Treg细胞群。 - 共聚焦显微镜：将Foxp3ᴱᴳFP小鼠的肿瘤组织包埋、冷冻、切片（20 µm厚），并用共聚焦显微镜分析，以观察和定量Foxp3ᴱᴳFP阳性（Treg）细胞的浸润。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
MTT 检测结果显示，浓度高达 8 mg/ml 的没食子酸甲酯在 24 小时内对 KB 细胞没有明显的细胞毒性作用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
3,4,5-三羟基苯甲酸甲酯是由没食子酸与甲醇缩合制得的没食子酸酯。它具有抗氧化、抗肿瘤、抗菌和抗炎特性。它是一种植物代谢产物，具有抗炎和抗氧化作用。
据报道，茶树（Camellia sinensis）、芍药（Paeonia emodi）和其他一些有相关数据的生物体中都含有没食子酸甲酯。 另见：芍药（Paeonia lactiflora）根（部分）。 没食子酸甲酯是五倍子（Galla Rhois）中的主要成分，五倍子是一种传统草药。 - 它对致龋菌和致牙周病菌均具有抗菌活性。 - 它能抑制变形链球菌（S. mutans）生物膜的形成和黏附，而生物膜的形成和黏附是牙菌斑形成和龋齿形成的关键过程。 - 本研究表明，与没食子酸相比，没食子酸甲酯对细菌生长和生物膜形成的抑制作用更强。 - 该研究表明，由于没食子酸甲酯具有抗菌和抗生物膜特性，且对口腔细胞毒性低，因此它可能是一种控制龋齿和牙周病的有效候选药物。上皮细胞。 |
| 分子式 |
C8H8O5
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|---|---|
| 分子量 |
184.1461
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| 精确质量 |
184.037
|
| CAS号 |
99-24-1
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| PubChem CID |
7428
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
450.1±40.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
201-204 °C
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| 闪点 |
190.8±20.8 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.631
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| LogP |
1.54
|
| tPSA |
86.99
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
181
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
FBSFWRHWHYMIOG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H8O5/c1-13-8(12)4-2-5(9)7(11)6(10)3-4/h2-3,9-11H,1H3
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| 化学名 |
InChI=1S/C8H8O5/c1-13-8(12)4-2-5(9)7(11)6(10)3-4/h2-3,9-11H,1H3
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| 别名 |
Gallincin; NSC 363001; NSC-363001; NSC363001;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 36~100 mg/mL ( 195.49~543.04 mM )
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.4304 mL | 27.1518 mL | 54.3036 mL | |
| 5 mM | 1.0861 mL | 5.4304 mL | 10.8607 mL | |
| 10 mM | 0.5430 mL | 2.7152 mL | 5.4304 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
