| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Methyl nicotinate acts as a topical vasodilator by causing local vasodilation, which produces a feeling of warmth and increased blood flow to the application site. It does not have a specific molecular target; its effect is mediated through the release of prostaglandins.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，烟酸甲酯被用作模型化合物，用于测试皮肤屏障产品的功效以及进行透皮给药研究。它还可用于制备联芳基甲酰胺抑制剂，以供研究之用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，烟酸甲酯外用于皮肤时可诱导局部血管扩张，导致红斑和温热感。它常用于检测皮肤屏障功能，并作为血管扩张研究的阳性对照。
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| 酶活实验 |
不适用；烟酸甲酯不作为测试剂用于受体结合或酶活性测定。它用于局部应用研究，以评估皮肤渗透性和血管舒张作用。
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| 细胞实验 |
不适用于基于细胞的药理学研究。可用于皮肤细胞培养，以研究烟酸衍生物对角质形成细胞或成纤维细胞功能的影响。
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| 动物实验 |
动物模型用于评估烟酸甲酯的局部血管扩张作用。将该化合物涂抹于皮肤上，并使用激光多普勒血流仪测量血流量。它也用于皮肤屏障研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
甲基的存在赋予了烟酸甲酯良好的亲脂性，使其能够穿透皮肤并在局部给药后迅速吸收。体外研究表明，约80-90%的极性化合物烟酸甲酯能够迅速穿透皮肤。在无毛小鼠的离体皮肤实验中，烟酸甲酯能够有效绕过角质层。在人体内，烟酸和烟酰胺在低浓度下即可通过钠介导机制从胃肠道迅速吸收。在人体志愿者中，经皮给药小剂量放射性标记的烟酸甲酯后，约15%的剂量在108小时内通过尿液排出。烟酸主要通过肾脏排泄。动物研究表明，烟酸主要集中在肝脏、肾脏和脂肪组织中。目前尚无药代动力学数据。代谢/代谢物：烟酸甲酯水解生成烟酸和甲醇。这种水解被认为是由真皮中的非特异性α-萘乙酰酯酶介导的。 生物半衰期 体外实验表明，烟酸甲酯在真皮中的半衰期为3至10分钟。 烟酸甲酯可迅速经皮肤吸收并代谢为烟酸。局部应用后，其全身暴露量极低。作为一种调味剂，它的代谢方式与烟酸类似。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
暂无药代动力学数据。 局部使用烟酸甲酯耐受性良好。常见副作用包括局部发红、发热和刺痛感。由于全身吸收率低，全身毒性极小。口服大量烟酸可引起类似烟酸的潮红和肝毒性。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
烟酸甲酯属于吡啶类化合物，是一种芳香族羧酸。烟酸甲酯是化合物[DB00627]的甲酯，该化合物因其具有红斑作用，被用作非处方外用制剂的活性成分，用于治疗肌肉和关节疼痛。烟酸甲酯作为红斑剂的作用机制被认为与外周血管舒张有关。在兽医学中，烟酸甲酯用于治疗呼吸系统疾病、血管疾病、类风湿性关节炎以及肌肉和关节疼痛。据报道，在瑞香（Daphne odora）、槟榔（Areca catechu）和其他一些具有相关数据的生物体中检测到了烟酸甲酯。另见：辣椒素；烟酸甲酯（成分）……查看更多……
药物适应症 暂时缓解肌肉、肌腱和关节疼痛。作用机制：虽然烟酸甲酯和其他外用烟酸酯的作用机制尚未完全阐明，但普遍认为烟酸甲酯可促进前列腺素D2的释放。由于前列腺素D2的半衰期较短，其作用仅限于局部。人体研究表明，前列腺素生物合成抑制剂可抑制局部皮肤血管对烟酸甲酯的反应，提示烟酸甲酯对血管平滑肌的作用可能是通过释放局部前列腺素介导的。皮肤和血管释放的前列腺素可诱导皮肤血管舒张。药效学：局部应用后，烟酸甲酯作为外周血管扩张剂，可增强应用部位的局部血流。它能诱导位于表皮-真皮交界处附近真皮乳头上层的外周毛细血管扩张。在真皮组织渗透过程中，烟酸甲酯水解为烟酸。在人体志愿者中，局部应用烟酸甲酯可引起血管扩张性全身性红斑。 烟酸甲酯获准作为非处方外用药，用于缓解肌肉和关节疼痛。它也用作食品和饮料的调味剂。目前尚未获准用于全身治疗。 |
| 分子式 |
C7H7NO2
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|---|---|
| 分子量 |
137.1360
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| 精确质量 |
137.047
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| CAS号 |
93-60-7
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| 相关CAS号 |
Methyl nicotinate-d4;345909-99-1
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| PubChem CID |
7151
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
209.0±0.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
42-44 °C(lit.)
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| 闪点 |
95.6±0.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.2±0.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.511
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| LogP |
0.88
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| tPSA |
39.19
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
10
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| 分子复杂度/Complexity |
125
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YNBADRVTZLEFNH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H7NO2/c1-10-7(9)6-3-2-4-8-5-6/h2-5H,1H3
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| 化学名 |
methyl pyridine-3-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~729.18 mM)
DMSO : ~100 mg/mL (~729.18 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (18.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (18.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (18.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (364.59 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 7.2918 mL | 36.4591 mL | 72.9182 mL | |
| 5 mM | 1.4584 mL | 7.2918 mL | 14.5836 mL | |
| 10 mM | 0.7292 mL | 3.6459 mL | 7.2918 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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