| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Methylnitronitrosoguanidine targets DNA by acting as a potent alkylating agent. It transfers a methyl group to DNA bases, primarily to guanine, forming O⁶-methylguanine. This DNA adduct is highly mutagenic because it mispairs with thymine during DNA replication, leading to G→A transition mutations. The compound's mutagenic and carcinogenic effects are a direct result of this DNA damage. It is used as a standard mutagen in research to generate mutant cell lines and study DNA repair mechanisms.
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| 体外研究 (In Vitro) |
甲基亚硝基胍(MNNG,0-1100 nM;24 小时)对三种人二倍体淋巴母细胞系 MIT-2、WI-L2 和 GM 130 具有毒性和致突变作用 [1]。
在体外,甲基亚硝基胍被广泛用作诱变剂,用于诱导培养细胞的基因突变。它用于构建突变细胞系,以进行基因功能研究或构建具有特定突变的细胞等研究。其致突变效力与浓度和时间相关。该化合物烷基化 DNA 的能力是其致突变活性的基础。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
甲基亚硝基胍(MNNG;200 mg/kg;口服)可增加Wistar白化小鼠的肿瘤数量[2]。
在体内,甲基亚硝基胍是一种强致癌物和诱变剂。它常用于动物模型中诱导肿瘤和研究致癌作用。它也被用于研究体内DNA损伤和修复的影响。由于其高毒性,它不被用作治疗药物。 |
| 酶活实验 |
由于甲基亚硝基胍的活性是生物学上的(诱变作用)而非酶促作用,因此目前尚无标准的体外非细胞检测方法。其烷基化DNA的能力可通过将其与DNA孵育,并利用高效液相色谱(HPLC)或质谱等技术分析DNA加合物的形成来进行体外测定。
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| 细胞实验 |
甲基亚硝基胍的体外细胞检测方法是将细胞用该化合物处理,然后测量产生的突变频率。这通常使用报告基因检测,例如HPRT突变检测或Ames试验(利用细菌检测诱变性)。该化合物的细胞毒性也可通过测量细胞活力来评估。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型:雄性Wistar白化大鼠[2]
剂量:200 mg/kg 给药途径:第0天和第14天口服(po) 实验结果:Wistar白化大鼠胃癌发生率为100%。 甲基亚硝基胍的体内动物研究主要为致癌性研究。该化合物被施用于动物(通常是啮齿类动物),以诱导特定器官(例如胃或结肠)发生肿瘤。这些研究用于研究致癌机制并测试潜在的化学预防剂。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服14C标记的N-甲基-N'-硝基-N-亚硝基胍后,大部分放射性物质在24小时内经尿液排出,不足3%经粪便排出。24至48小时后,不足3%的放射性物质以酸不溶性物质的形式残留在体内。代谢/代谢物 口服MNNG后,约90%的MNNG在最初9小时内经尿液排出,主要以N-甲基-N'-硝基胍的形式排出。有证据表明,MNNG的脱亚硝基化是由胃、肝和肾脏中的酶介导的。 甲基硝基亚硝基胍的分子量为147.09 g/mol,分子式为C₂H₅N₅O₃。它是一种黄色粉末,对热敏感,温度高于 100°C (212°F) 时会分解。为了降低爆炸危险,该化合物通常以湿粉末(含水量约 50%)的形式储存。应存放在阴凉避光处。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
甲基亚硝基胍是一种极其危险的化合物。它被怀疑是致癌物、强效诱变剂和有毒物质。它对皮肤和眼睛有刺激性。操作时必须在通风良好的通风橱内进行,并佩戴适当的个人防护装备,包括手套、护目镜和实验服。避免皮肤接触和吸入蒸气。本品不适用于人体。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
根据一个由科学和健康专家组成的独立委员会的说法,N-甲基-N'-硝基-N-亚硝基胍可能具有致癌性。N-甲基-N'-硝基-N-亚硝基胍是一种黄色粉末,熔点为244°F (113°C),在212°F (100°C) 以上分解。它是一种疑似致癌物,并具有极强的致突变性。避免皮肤接触和吸入其蒸气。它通常储存在密封的聚乙烯瓶中,并置于金属容器内冷冻保存(低于32°F/0°C)。长期储存可能导致其分解,并在密封容器内产生足以引发爆炸的压力。远离热源、火花和明火。N-甲基-N'-硝基-N-亚硝基胍是一种N-硝基胍化合物,其N'位上带有亚硝基和甲基取代基。它是一种烷基化剂,在功能上与硝基胍相关。一种具有强诱变性和致癌性的亚硝基胍衍生物。
作用机制 在体外和体内,MNNG 可诱导核酸甲基化,主要产生 7-甲基鸟嘌呤,少量产生 3-甲基腺嘌呤、1-甲基腺嘌呤、3-甲基胞嘧啶和 (6)o-甲基鸟嘌呤。……MNNG 可通过转移其硝基胍残基修饰蛋白质,例如,将赖氨酸转化为硝基精氨酸。修饰后的细胞色素 C 不再作为电子受体。MNNG 处理后,腹水肿瘤细胞中的组蛋白含有硝基精氨酸。 甲基硝基亚硝基胍 (MNNG) 是一种强效诱变剂和致癌物,用于科学研究中诱导基因突变。它是一种烷基化剂,可损伤 DNA。它未获准用于临床,仅作为研究用化学品。 |
| 分子式 |
C2H5N5O3
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|---|---|
| 分子量 |
147.0928
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| 精确质量 |
147.039
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| CAS号 |
70-25-7
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| PubChem CID |
135436526
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid-liquid Mixture
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
207.8±23.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
118°C (dec.)
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| 闪点 |
79.5±22.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.2±0.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.641
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| LogP |
-0.79
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| tPSA |
114.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
10
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| 分子复杂度/Complexity |
161
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[O-][N+](N([H])/C(=N/[H])/N(C([H])([H])[H])N=O)=O
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| InChi Key |
VZUNGTLZRAYYDE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C2H5N5O3/c1-6(5-8)2(3)4-7(9)10/h1H3,(H2,3,4)
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| 化学名 |
1-methyl-3-nitro-1-nitrosoguanidine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 该产品在溶液状态不稳定,请现配现用。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~849.82 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (14.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (14.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (14.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.7986 mL | 33.9928 mL | 67.9856 mL | |
| 5 mM | 1.3597 mL | 6.7986 mL | 13.5971 mL | |
| 10 mM | 0.6799 mL | 3.3993 mL | 6.7986 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。