| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Methylophiopogonanone A (MO-A) activates the PI3K/Akt/eNOS signaling pathway. [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
甲基麦角酮A（MO-A；10 μmol/L）可提高Bcl-2/Bax比值，恢复NO生成，并显著降低细胞凋亡和caspase-3表达。当PI3K抑制剂渥曼青霉素（100 nmol）存在时，MO-A的保护作用消失。甲基麦角酮A（MO-A）预处理可显著增强缺氧/复氧（H/R）处理的H9C2细胞中PI3K/Akt/eNOS通路的激活。 (/L)[1].
在经受缺氧/复氧 (H/R) 处理的 H9C2 大鼠心肌细胞中，用 MO-A (10 μmol/L) 预处理 48 小时可显著降低细胞凋亡（凋亡率：15.09% ± 1.33% vs. 单独 H/R 组 39.71% ± 3.37%，P<0.01）。[1] MO-A (10 μmol/L) 可维持 H/R 处理后的细胞活力（78.2% ± 11.4% vs. 单独 H/R 组 54.8% ± 9.4%，P<0.01）。 [1] MO-A (10 μmol/L) 可恢复 H/R 处理后的 H9C2 细胞中 NO 的产生（237.39 ± 20.84 μmol/L vs. H/R 组 148.65 ± 18.32 μmol/L，P<0.01）。[1] Western blot 分析显示，MO-A 预处理可增加 H/R 处理后 H9C2 细胞中 Bcl-2/Bax 比值（4.75 倍 vs. H/R 组）并降低 cleaved caspase-3 的表达（0.31 倍 vs. H/R 组）。 [1] MO-A预处理显著增强了经受缺氧/复氧(H/R)处理的H9C2细胞中PI3K/Akt/eNOS通路的激活：与H/R组相比，PI3K表达增加8倍，p-Akt增加3.9倍，p-eNOS增加6.55倍（P<0.05）。这些作用可被PI3K抑制剂渥曼青霉素(100 nmol/L)消除。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
心肌缺血/再灌注损伤后，用甲基麦角酮A（MO-A；10 mg/kg/d，口服）治疗两周可保护心脏功能[1]。
在接受心肌缺血/再灌注（I/R）损伤的雄性C57BL/6小鼠中，预先用甲基麦角酮A（MO-A）（10 mg·kg⁻¹·d⁻¹，口服，持续2周）治疗可显著减少梗死面积60.7%（INF/LV：10.1% ± 2.1% vs. I/R组 25.7% ± 3.9%，P<0.01）。 [1] MO-A 预处理显著降低了心肌细胞凋亡 56.8%（凋亡指数：22.1% ± 2.8% vs. I/R 组 51.1% ± 5.8%，P<0.01），TUNEL 检测结果证实了这一点。 [1] MO-A预处理改善了再灌注后72小时的心脏功能：左心室射血分数（EF：62.1% ± 4.1% vs. I/R组 43.9% ± 5.8%）、短轴缩短率（FS：41.6% ± 1.8% vs. I/R组 26.6% ± 1.5%）、左心室压力最大变化率（+dp/dt：11329±420.1 vs. 9512±390.6 mmHg/s）、左心室舒张末期压力（LVEDP：10.13±1.129 vs. 14.266±1.191 mmHg）和左心室收缩压（LVSP：108.2±4.215 vs. 10.25 mmHg）。 96.3±3.189 mmHg)（所有 P<0.05）。[1] |
| 细胞实验 |
将H9C2细胞以10000个/cm²的密度接种，并在含10%胎牛血清和抗生素的DMEM培养基中培养至80%汇合度。用HBSS洗涤细胞，并在实验前于无血清DMEM培养基中静置24小时。为评估MO-A的心脏保护作用，在缺氧处理前48小时，分别用PBS或MO-A（10 μmol/L，溶于PBS）处理细胞。[1]
缺氧/复氧（H/R）模型：将汇合度为80%的H9C2细胞置于预先通入95% N₂和5% CO₂混合气体的无葡萄糖培养基中，于37℃培养6小时。然后更换新鲜培养基，并将细胞转移至95% O₂/5% CO₂混合气体中进行复氧。细胞在复氧16小时后收集进行分析。对照组培养板置于37℃、95% O₂/5% CO₂的培养箱中。[1] 细胞凋亡评估：采用FITC标记的Annexin V和碘化丙啶(PI)通过流式细胞术鉴定凋亡细胞。该检测方法可区分完整细胞(FITC⁻/PI⁻)和凋亡细胞(FITC⁺/PI⁻和FITC⁺/PI⁺)。数据采用CellQuest软件进行分析。[1] 细胞活力检测：进行MTT检测。将细胞以1×10⁴个/孔的密度接种于96孔板中培养24小时，然后用或不用MO-A(10 μmol/L)在37℃下预处理3小时。加入新鲜培养基和 MTT 溶液（20 μL，5 mg/mL），孵育 4 小时，随后加入甲臜溶液（10 μL），于 37°C 孵育 4 小时。测定 570 nm 处的吸光度值。每个实验重复 6 次。[1] NO 生成测定：采用硝酸还原酶法，使用 NO 检测试剂盒测定培养上清液中的亚硝酸盐（NO 的稳定代谢产物）。NO 水平以 μmol/L 表示。[1] Western blot：将细胞置于冰上，用裂解缓冲液裂解 30 分钟，然后在 4°C 下以 17709×g 离心 20 分钟。将总蛋白（10% SDS-PAGE）转移至硝酸纤维素膜上，用5%脱脂奶粉于37℃封闭30分钟，然后与一抗（Bcl-2、Bax、caspase-3、β-actin、PI3K、p-Akt Ser473、Akt、p-eNOS Ser1177、eNOS；1:1000）于4℃孵育过夜。用TBST洗涤后，将膜与二抗于37℃孵育30分钟。使用化学发光系统显色，并通过密度扫描法进行定量分析。[1] |
| 动物实验 |
动物：成年雄性野生型C57BL/6小鼠（10-12周龄，26-30 g）。小鼠分别灌胃生理盐水或溶于生理盐水（pH=8.0）的甲基麦角酮A（MO-A），剂量为10 mg·kg⁻¹·d⁻¹（5 mg/kg，每日两次），持续2周，进行缺血/再灌注（I/R）手术。[1]
心肌I/R模型：小鼠经腹腔注射盐酸赛拉嗪（5 mg/kg）和氯胺酮（100 mg/kg）麻醉。使用8-0丝线暂时结扎在PE-10导管上，阻断左前降支（LAD）冠状动脉1小时。通过剪断PE-10导管上的结来恢复灌注。ST段抬高恢复即确认再灌注成功。假手术组小鼠接受相同的手术操作，但不进行左前降支（LAD）闭塞。分组：假手术组、缺血/再灌注组（I/R）、I/R+单胺氧化酶抑制剂（MO-A）（10 mg·kg⁻¹·d⁻¹），每组 n=10。[1] 梗死面积测量：再灌注 24 小时后，用伊文思蓝和 2,3,5-氯化三苯基四氮唑（TTC）对心脏进行染色。使用 ImageJ 软件对梗死面积（INF）和危险区面积（AAR）进行数字化测量，并以左心室面积的百分比（INF/LV 和 AAR/LV）表示。[1] 心脏细胞凋亡评估：对心脏切片进行 TUNEL 检测。加入 50 μL TUNEL 反应混合物，将载玻片置于 37°C 的湿润环境中避光孵育 60 分钟，然后用 PBS（pH 7.4）冲洗 3 次，每次 5 分钟。凋亡指数计算方法为：每只小鼠在梗死边缘区域随机选取10个高倍视野，统计每1000个细胞核中TUNEL阳性细胞核的百分比。[1] 心脏功能分析：使用Vevo2100成像系统，在再灌注前和再灌注后72小时进行多普勒超声心动图检查。小鼠持续吸入麻醉剂（1%），并维持体温在37°C。在至少连续三个心动周期内，沿左心室短轴（乳头肌水平）进行M型超声心动图检查。血流动力学测量指标包括+dp/dt、左心室舒张末期压力（LVEDP）和左心室收缩压（LVSP）。所有测量均采用双盲法。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
甲基麦冬酮A是一种同型黄酮。据报道，甲基麦冬酮A存在于麦冬（Ophiopogon japonicus）中，相关数据可供参考。甲基麦冬酮A（MO-A）通过激活PI3K/Akt/eNOS信号通路，减轻小鼠心肌缺血/再灌注（I/R）诱导的细胞凋亡。它能提高Bcl-2/Bax比值，并降低cleaved caspase-3的表达。PI3K抑制剂渥曼青霉素（wortmannin，100 nmol/L）可消除MO-A的心脏保护作用。这些发现提示MO-A在预防和挽救心肌I/R损伤方面具有潜在的治疗价值。局限性：H9C2细胞可能无法完全模拟原代心肌细胞的反应；动物接受为期 2 周的预处理，但这与临床情况不符（从决定进行血管重建到手术的时间远少于两周）。[1]
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| 分子式 |
C19H18O6
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|---|---|
| 分子量 |
342.3426
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| 精确质量 |
342.11
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| CAS号 |
74805-92-8
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| PubChem CID |
53466984
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
|
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
580.1±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
212.9±23.6 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.654
|
| LogP |
5.16
|
| tPSA |
85.22
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
25
|
| 分子复杂度/Complexity |
510
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O1C2=C(C([H])([H])[H])C(=C(C([H])([H])[H])C(=C2C([C@@]([H])(C1([H])[H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C2=C(C=1[H])OC([H])([H])O2)=O)O[H])O[H]
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| InChi Key |
BXTNNJIQILYHJB-GFCCVEGCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H18O6/c1-9-16(20)10(2)19-15(17(9)21)18(22)12(7-23-19)5-11-3-4-13-14(6-11)25-8-24-13/h3-4,6,12,20-21H,5,7-8H2,1-2H3/t12-/m1/s1
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| 化学名 |
(3R)-3-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-5,7-dihydroxy-6,8-dimethyl-2,3-dihydrochromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~292.11 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9211 mL | 14.6054 mL | 29.2107 mL | |
| 5 mM | 0.5842 mL | 2.9211 mL | 5.8421 mL | |
| 10 mM | 0.2921 mL | 1.4605 mL | 2.9211 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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