| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
添加 LPS (100 ng/mL) 4 小时后，HUVEC 暴露于不同 MTU 剂量 (0–20 μM) 中 6 小时。 MTU 抑制内皮细胞 LPS 介导的通透性过高；其作用在浓度大于 5 μM 时最有效。使用F-肌动蛋白标记的荧光素鬼笔环肽对HUVEC单层进行免疫荧光标记，研究MTU对细胞肌动蛋白细胞骨架结构的影响。 F-肌动蛋白随机分散在整个对照 HUVEC 中，肌动蛋白丝束位于细胞边界。在 HUVEC 中，LPS (100 ng/mL) 引起的屏障破坏表现为细胞旁间隙的产生。此外，通过用 MTU（10 或 20 μM）进行后处理，生成了厚的 F-肌动蛋白环，并防止了 LPS 诱导的细胞旁间隙。在用 MTU 处理 24 小时的 HUVEC 中进行细胞存活测定，以评估药物的细胞毒性。在剂量高达 20 μM 时，MTU 对细胞活力没有影响 [1]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
甲基硫氧嘧啶可用于创建动物大脑和心血管疾病模型。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
静脉注射5毫克/只大鼠MTU后，1分钟内可从尸体中回收84-90%的剂量，3小时后处死动物的尸体中可回收55-60%的剂量。3小时后，甲状腺中MTU的浓度约为1毫克/克组织。 抗甲状腺药物可通过胎盘屏障，也可在乳汁中检测到。 /抗甲状腺药物/ 代谢/代谢物 口服放射性甲基硫尿嘧啶48小时后，大鼠尿液中排泄的代谢物为6-甲基尿嘧啶、6-甲基-2-甲基硫尿嘧啶、6-甲基-4-氧代嘧啶、2-氨基-6-甲基-4-氧代嘧啶和尿素。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
膳食碘含量与MTU甲状腺肿瘤发生率呈负相关。 局部应用9,10-二甲基-1,2-苯并蒽可促进甲基硫尿嘧啶诱导宫颈阴道肉瘤和上皮肿瘤。 甲基硫尿嘧啶与四氯化碳同时给药可预防四氯化碳诱导的大鼠慢性肝毒性。 茶碱可增强促甲状腺激素在甲状腺腺苷酸环化酶系统水平的作用。同时服用茶碱可增强 0.05% 甲基硫脲嘧啶的致甲状腺肿作用。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
根据加州劳动法，甲基硫氧嘧啶可能致癌。
甲基硫氧嘧啶为白色结晶粉末，有洋葱气味，味苦。其饱和水溶液呈中性或微酸性。(NTP, 1992) 甲基硫氧嘧啶是一种嘧啶酮类药物。 它是一种硫脲类抗甲状腺药物，可抑制甲状腺激素的合成。它用于治疗甲状腺功能亢进症。 作用机制 硫酰胺衍生物（包括甲基硫尿嘧啶）……抑制激素的合成和分泌，直至疾病过程中出现自发缓解。 治疗用途 抗甲状腺药物 抗甲状腺药物……用于……治疗甲状腺毒症危象，或在放射性碘治疗前后服用。 /抗甲状腺药物/ 停药后，约20%的患者在2个月内甲状腺功能亢进症迅速复发。 ……药物治疗似乎能降低进行性眼病的发生率。 /抗甲状腺药物/ 有关甲基硫脲嘧啶（共6种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 ……甲基硫脲嘧啶的副作用发生率约为丙硫脲嘧啶的六倍。 该药物的副作用……与丙硫脲嘧啶的副作用相似……最严重的副作用……包括颗粒性白细胞减少症、药物热和皮炎。可能出现关节疼痛和荨麻疹。可能与其他硫脲类药物发生交叉过敏反应。 ……较少见的并发症包括……感觉异常、头痛、恶心和脱发或色素脱失。……肝炎和肾炎非常罕见。/硫脲类药物/ ……甲基硫脲嘧啶用于治疗甲状腺功能亢进症时，曾出现眼球震颤和周围环境运动的视觉错觉，并伴有严重的眩晕……。 据报道，甲基硫脲嘧啶会影响味觉和嗅觉。/摘自表格/ |
| 分子式 |
C5H6N2OS
|
|---|---|
| 分子量 |
142.1789
|
| 精确质量 |
142.02
|
| CAS号 |
56-04-2
|
| PubChem CID |
667493
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
342.3ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
~330 °C (dec.)(lit.)
|
| 闪点 |
160.8ºC
|
| 折射率 |
1.638
|
| LogP |
0.31
|
| tPSA |
80.74
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
9
|
| 分子复杂度/Complexity |
197
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
HWGBHCRJGXAGEU-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C5H6N2OS/c1-3-2-4(8)7-5(9)6-3/h2H,1H3,(H2,6,7,8,9)
|
| 化学名 |
6-methyl-2-sulfanylidene-1H-pyrimidin-4-one
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~351.67 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (17.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (17.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 7.0333 mL | 35.1667 mL | 70.3334 mL | |
| 5 mM | 1.4067 mL | 7.0333 mL | 14.0667 mL | |
| 10 mM | 0.7033 mL | 3.5167 mL | 7.0333 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
