| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Methylthiouracil targets the thyroid peroxidase enzyme system within the thyroid gland. By inhibiting thyroid peroxidase, it blocks the iodination of tyrosine residues in thyroglobulin, thereby reducing the production of thyroxine (T4) and triiodothyronine (T3). This decreases the formation of stored thyroid hormone. Methylthiouracil also suppresses the production of pro-inflammatory cytokines TNF-α and IL-6, and inhibits the activation of NF-κB and ERK1/2 signaling pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在加入LPS（100 ng/mL）4小时后，将HUVEC细胞暴露于不同浓度的MTU（0–20 μM）中6小时。MTU可抑制内皮细胞LPS介导的高通透性；其作用在浓度高于5 μM时最为有效。使用F-肌动蛋白标记的荧光素鬼笔环肽对HUVEC单层细胞进行免疫荧光标记，研究了MTU对细胞肌动蛋白骨架结构的影响。在对照组HUVEC细胞中，F-肌动蛋白随机分散，肌动蛋白丝束定位于细胞边界。在HUVEC细胞中，LPS（100 ng/mL）引起的屏障破坏表现为细胞旁间隙的形成。此外，MTU（10或20 μM）后处理可形成较厚的F-肌动蛋白环，并阻止LPS诱导的细胞旁间隙的形成。为了评估MTU的细胞毒性，我们对用MTU处理24小时的HUVEC细胞进行了细胞存活率测定。在高达20 μM的剂量下，MTU对细胞活力没有影响[1]。
体外实验表明，甲基硫氧嘧啶（MTU）可抑制LPS介导的HUVEC内皮细胞高通透性，且在浓度高于5 μM时效果最佳。它能阻止LPS诱导的细胞旁间隙形成和厚F-肌动蛋白环的生成。在高达20 μM的剂量下，MTU对细胞活力没有影响。它能抑制TNF-α和IL-6的产生，并抑制NF-κB和ERK1/2的激活。甲基硫氧嘧啶还能减少甲状腺中储存的甲状腺激素——甲状腺球蛋白的生成。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
甲基硫氧嘧啶可用于构建动物脑部和心血管疾病模型。
在体内，甲基硫氧嘧啶可用于构建动物脑部和心血管疾病模型。静脉注射5 mg/只大鼠甲基硫氧嘧啶后，1分钟内可从尸体中回收84-90%的剂量。3小时后，甲状腺中甲基硫氧嘧啶的浓度约为1 mg/g组织。抗甲状腺药物可穿过胎盘屏障，并可在母乳中检测到。治疗甲状腺功能亢进的常用临床剂量为每日200 mg，分2至4次等间隔服用。 |
| 酶活实验 |
甲基硫脲嘧啶的体外酶/受体结合研究通常包括甲状腺过氧化物酶抑制试验。将甲状腺过氧化物酶与碘化物和酪氨酸或甲状腺球蛋白在浓度递增的甲基硫脲嘧啶存在下孵育，并通过监测碘化物氧化或碘甲状腺原氨酸的生成来测定酶活性。标准方案采用分光光度法或放射性检测法。该化合物的作用机制是阻断甲状腺球蛋白中酪氨酸残基的碘化。与其他硫脲类药物类似，它抑制参与甲状腺激素合成的甲状腺过氧化物酶。
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| 细胞实验 |
甲基硫脲嘧啶的体外细胞活性检测包括将人脐静脉内皮细胞（HUVEC）或其他细胞类型与一系列稀释的甲基硫脲嘧啶溶液共同培养。用脂多糖（LPS，100 ng/mL）刺激细胞，并用甲基硫脲嘧啶（MTU，0-20 μM）处理6小时。通过荧光鬼笔环肽标记法检测细胞旁通透性和F-肌动蛋白细胞骨架组织，评估内皮屏障功能。采用标准MTT法或细胞存活率检测法评估细胞活力。采用酶联免疫吸附试验（ELISA）检测细胞因子（TNF-α、IL-6）的产生，并采用蛋白质印迹法检测NF-κB和ERK1/2的激活情况。
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| 动物实验 |
甲基硫脲嘧啶的体内动物研究包括给大鼠或其他动物给药，以评估其抗甲状腺作用并建立疾病模型。静脉注射5 mg/只大鼠甲基硫脲嘧啶后，评估其组织分布和药代动力学。测定血清中甲状腺激素水平，并检查甲状腺组织学以评估其致甲状腺肿作用。该化合物可用于构建脑部和心血管疾病模型。标准方案包括剂量反应评估、与赋形剂或参考抗甲状腺药物的比较以及安全性参数评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
大鼠静脉注射5 mg/只甲基硫脲嘧啶（MTU）后，1分钟内可从尸体中回收84-90%的剂量；3小时后处死的动物，尸体中可回收55-60%的剂量。3小时后，甲状腺中MTU的浓度约为1 mg/g组织。抗甲状腺药物可穿过胎盘屏障，也可在母乳中检测到。代谢/代谢物：口服放射性甲基硫脲嘧啶48小时后，大鼠尿液中排泄的代谢物包括6-甲基尿嘧啶、6-甲基-2-甲基硫脲嘧啶、6-甲基-4-氧代嘧啶、2-氨基-6-甲基-4-氧代嘧啶和尿素。 甲基硫脲嘧啶的药代动力学特性包括静脉给药后迅速分布。每只大鼠注射5 mg MTU后，1分钟内可从尸体中回收84-90%的剂量。3小时后，甲状腺组织中的药物浓度约为1 mg/g。抗甲状腺药物可穿过胎盘屏障，并在母乳中检测到。口服放射性标记的MTU后，大鼠尿液中排泄的代谢物包括6-甲基尿嘧啶、6-甲基-2-甲基硫代尿嘧啶、6-甲基-4-氧代嘧啶、2-氨基-6-甲基-4-氧代嘧啶和尿素。该化合物的分子量为142.18 g/mol，分子式为C₅H₆N₂OS。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
膳食碘含量与MTU诱导的甲状腺肿瘤发生率呈负相关。局部应用9,10-二甲基-1,2-苯并蒽可促进甲基硫氧嘧啶诱导宫颈和阴道肉瘤以及上皮肿瘤。甲基硫氧嘧啶与四氯化碳同时给药可预防四氯化碳诱导的大鼠慢性肝毒性。茶碱可增强促甲状腺激素在甲状腺腺苷酸环化酶系统水平的作用。同时给予茶碱可增强0.05%甲基硫氧嘧啶的致甲状腺肿作用。 甲基硫氧嘧啶具有显著的毒性。根据加州劳动法，它可能具有致癌性。膳食碘含量与MTU诱导的甲状腺肿瘤发生率呈负相关。局部应用9,10-二甲基-1,2-苯并蒽可促进甲基硫氧嘧啶诱导宫颈和阴道肉瘤及上皮肿瘤。甲基硫氧嘧啶与四氯化碳同时给药可预防四氯化碳诱导的大鼠慢性肝毒性。茶碱可增强0.05%甲基硫氧嘧啶的致甲状腺肿作用。本品为白色结晶性粉末，具有洋葱样气味和苦味。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
根据加州劳动法，甲基硫氧嘧啶可能具有致癌性。甲基硫氧嘧啶是一种白色结晶粉末，具有类似洋葱的气味和苦味。其饱和水溶液呈中性或微酸性。(NTP, 1992) 甲基硫氧嘧啶是一种嘧啶酮类药物，属于硫脲类抗甲状腺药物，可抑制甲状腺激素的合成。它用于治疗甲状腺功能亢进症。作用机制：硫脲衍生物（包括甲基硫氧嘧啶）……抑制激素的合成和分泌，直至疾病过程中出现自发缓解。治疗用途：抗甲状腺药物：抗甲状腺药物……用于治疗甲状腺危象，或在放射性碘治疗前后使用。/抗甲状腺药物/ 停药后，约20%的患者会在2个月内出现甲状腺功能亢进症的快速复发。……药物治疗似乎可以降低进行性眼病的发生率。 /抗甲状腺药物/
有关甲基硫氧嘧啶（6种类型）治疗用途的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 ……甲基硫氧嘧啶的副作用发生率约为丙基硫氧嘧啶的六倍。 该药物的副作用……与丙基硫氧嘧啶相似……最严重的副作用……包括粒细胞缺乏症、药物热和皮炎。可能出现关节疼痛和荨麻疹。可能与其他硫脲类药物发生交叉过敏反应。 ……较少见的并发症包括……感觉异常、头痛、恶心和脱发或色素脱失。……肝炎和肾炎非常罕见。 /硫脲类药物/ ……当使用甲基硫氧嘧啶治疗甲状腺功能亢进症时，曾有报道称出现眼球震颤和周围环境运动的视觉错觉，并伴有严重的眩晕…… 据报道，甲基硫氧嘧啶会影响味觉和嗅觉。/摘自表格/ 甲基硫氧嘧啶是一种硫脲类抗甲状腺药物，于20世纪40年代中期引入，用于治疗甲状腺功能亢进症。其CAS号为56-04-2。它也被称为6-甲基-2-硫氧嘧啶和MTU。它已在许多国家停止销售，并已被其他抗甲状腺药物（如丙基硫氧嘧啶和甲巯咪唑）广泛取代。常用剂量为每日200毫克，分2至4次等间隔服用。它仍然是一种用于研究甲状腺功能、炎症和疾病模型的实验化合物。它在许多司法管辖区未获准用于临床，但可用于研究目的。 |
| 分子式 |
C5H6N2OS
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|---|---|
| 分子量 |
142.1789
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| 精确质量 |
142.02
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| CAS号 |
56-04-2
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| PubChem CID |
667493
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
342.3ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
~330 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
160.8ºC
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| 折射率 |
1.638
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| LogP |
0.31
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| tPSA |
80.74
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
9
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| 分子复杂度/Complexity |
197
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
HWGBHCRJGXAGEU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H6N2OS/c1-3-2-4(8)7-5(9)6-3/h2H,1H3,(H2,6,7,8,9)
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| 化学名 |
6-methyl-2-sulfanylidene-1H-pyrimidin-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~351.67 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (17.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (17.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 7.0333 mL | 35.1667 mL | 70.3334 mL | |
| 5 mM | 1.4067 mL | 7.0333 mL | 14.0667 mL | |
| 10 mM | 0.7033 mL | 3.5167 mL | 7.0333 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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