Metoprine 中文名称: 氯苯氨啶

别名: 氯苯氨啶

目录号: V10640 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Metoprine (BW 197U) 是组胺 N-甲基转移酶 (HMT) 的有效抑制剂。

Metoprine CAS号: 7761-45-7
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片

产品描述

美托普林（BW 197U）是一种强效的组胺N-甲基转移酶（HMT）抑制剂。美托普林是一种二氨基嘧啶类似物，能够穿过血脑屏障（BBB），并通过抑制HMT来提高脑内组胺水平。美托普林是一种抗叶酸和抗癌药物。
美托普林（CAS 7761-45-7），也称为BW 197U，是一种二氨基嘧啶衍生物，可作为强效的组胺N-甲基转移酶（HMT）抑制剂。它能够穿过血脑屏障，并通过抑制HMT来提高脑内组胺水平。美托普林也是一种叶酸拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性，能够抑制二氢叶酸还原酶。其分子式为C11H10Cl2N4，分子量为269.13。

生物活性&实验参考方法

靶点	Histamine N-methyltransferase (HMT); dihydrofolate reductase (DHFR). Metoprine inhibits HMT, resulting in decreased histamine catabolism and increased brain histamine levels. It also inhibits dihydrofolate reductase, resulting in decreased cellular folate metabolism and cell growth. The compound is a lipid-soluble diaminopyrimidine capable of crossing the blood-brain barrier.
体外研究 (In Vitro)	美托普林可通过激活组胺能神经传递来减弱甲基苯丙胺诱导的小鼠活动过度。作为一种二氢叶酸还原酶抑制剂，它具有潜在的抗肿瘤活性。其体外活性已通过酶抑制试验（测定组胺甲基转移酶和二氢叶酸还原酶的活性）进行了表征。
体内研究 (In Vivo)	甲氧苄啶（BW 197U；2-10 mg/kg；腹腔注射）能以剂量依赖的方式改善基底核大细胞损伤引起的记忆障碍[2]。腹腔注射甲氧苄啶可产生多种行为效应，包括减少食物摄入和增加饮水量[1]。体内实验表明，甲氧苄啶通过抑制组胺甲基转移酶（HMT）增加脑内组胺水平，从而激活组胺能神经传递。它能诱导Wistar大鼠产生口渴和利尿。在改良的小鼠被动回避实验中，该化合物具有抗失眠作用。由于其能够穿过血脑屏障，因此可用于研究中枢组胺能功能。
酶活实验	美托普林体外酶活性测定包括在不同浓度化合物存在下测量组胺N-甲基转移酶的活性。将该酶与组胺和S-腺苷甲硫氨酸孵育，并使用色谱法或放射性测定法测定甲基组胺的生成量。IC50值由剂量-反应曲线确定。二氢叶酸还原酶（DHFR）抑制试验测量二氢叶酸还原为四氢叶酸的量。
细胞实验	关于美托普林的细胞活性检测方法，目前文献记载尚不充分。已有的相关研究通常包括细胞培养，并评估美托普林对细胞增殖或组胺代谢的影响。该化合物抑制二氢叶酸还原酶（DHFR）的能力可通过测量叶酸依赖性细胞生长情况来评估。
动物实验	动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠（200-280g）[2] 剂量：2、5、10 mg/kg 给药途径：腹腔注射实验结果：大细胞基底核（NBM）损伤引起的记忆缺陷呈剂量依赖性改善，10 mg/kg高剂量显著延长转移潜伏期。已在小鼠和大鼠中进行了美托普林的体内动物研究。在小鼠中，该化合物可减轻甲基苯丙胺诱导的活动过度。在Wistar大鼠中，美托普林可引起口渴和利尿。在改良的小鼠被动回避实验中，美托普林具有抗失眠作用。该化合物通常采用腹腔注射或口服给药。根据研究的不同，给药方案也会有所不同。
药代性质 (ADME/PK)	美托普林是一种脂溶性化合物，能够穿过血脑屏障。其分子量为269.13，分子式为C11H10Cl2N4。该化合物通常在室温下储存。它可溶于二甲基亚砜（DMSO）和其他有机溶剂。详细的药代动力学参数尚未得到充分研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在适当浓度下，美托普林通常被认为对研究用途安全。但全面的毒理学数据有限。该化合物是一种研究用化学品，尚未获准用于人体治疗。处理该化合物时应采取标准的实验室安全预防措施。
参考文献	[1]. Brain Histamine N-Methyltransferase As a Possible Target of Treatment for Methamphetamine Overdose. Drug Target Insights. 2016 Mar 2;10:1-7. [2]. Effects of brain histamine on memory deficit induced by nucleus basalis-lesion in rats. Acta Pharmacol Sin. 2002 Jan;23(1):66-70. [3]. Structural basis for inhibition of histamine N-methyltransferase by diverse drugs. J Mol Biol. 2005 Oct 21;353(2):334-344.
其他信息	美托普林是一种二氨基嘧啶类叶酸拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性。美托普林抑制二氢叶酸还原酶，从而降低细胞叶酸代谢和细胞生长；它还抑制组胺-N-甲基转移酶，从而减少组胺分解代谢。脂溶性美托普林可以穿过血脑屏障。(NCI04) 美托普林（BW 197U）是一种二氨基嘧啶衍生物，可作为强效的组胺-N-甲基转移酶抑制剂和二氢叶酸还原酶抑制剂。它可以穿过血脑屏障并提高脑内组胺水平。该化合物已被研究其对组胺能神经传递的影响及其潜在的抗肿瘤活性。它尚未获准用于临床，仅供研究用途。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C11H10N4CL2
分子量	269.1299
精确质量	268.028
CAS号	7761-45-7
PubChem CID	24466
外观&性状	White to light yellow solid powder
密度	1.447g/cm3
沸点	483.7ºC at 760 mmHg
熔点	275-276ºC
闪点	246.3ºC
折射率	1.678
LogP	4.085
tPSA	77.82
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	1
重原子数目	17
分子复杂度/Complexity	266
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	VQJHOPSWBGJHQS-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C11H10Cl2N4/c1-5-9(10(14)17-11(15)16-5)6-2-3-7(12)8(13)4-6/h2-4H,1H3,(H4,14,15,16,17)
化学名	5-(3,4-dichlorophenyl)-6-methylpyrimidine-2,4-diamine
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~20.83 mg/mL (~77.40 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (7.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~20.83 mg/mL (~77.40 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.7157 mL	18.5784 mL	37.1568 mL
	5 mM	0.7431 mL	3.7157 mL	7.4314 mL
	10 mM	0.3716 mL	1.8578 mL	3.7157 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Interactions of HNMT and diphenhydramine. (a) Chemical structure of diphenhydramine (top panel). The simulated-annealing omit electron density map is contoured at 3.5σ above the mean (bottom panel). (b) Ribbon diagram of HNMT-diphenhydramine-AdoHcy. The N terminus is in blue and the C terminus in red. (c) Active site pocket of HNMT reconstituted from the four structures. Residues adopting different rotomer conformation or disordered are labeled in white letter against red background. The side-chains of Glu246 and Tyr15 are disordered in the complex with diphenhydramine; the side-chain of Phe9 is disordered in the complexes with amodiaquine and metoprine, and adopts one rotamer in diphenhydramine and a different one in tacrine. (d) Detailed plot of HNMT–diphenhydramine interactions. The nitrogen atoms are in blue and the oxygen atoms in red. The carbon atoms are in cyan (HNMT) and in green (inhibitor). The broken lines indicate hydrogen bonds, whose distances are indicated (in Å).[3]. Structural basis for inhibition of histamine N-methyltransferase by diverse drugs. J Mol Biol. 2005 Oct 21;353(2):334-344.

Interactions of HNMT–metoprine. (a) Chemical structure of metoprine (top panel). Lineweaver–Burke plot (bottom panel). The slope of each linear fit was plotted against the concentration of inhibitor and the intercept on the x-axis gave an estimate of Ki (91 nM). (b) Detailed plot of HNMT–diphenhydramine interactions. Replacing the chlorine atom (CL14) in the dichlorophenyl ring with sulfur might improve its interaction with Cys196 (indicated by a double-ended arrow). The simulated-annealing omit electron density map is contoured at 3.5σ above the mean (bottom panel).[3]. Structural basis for inhibition of histamine N-methyltransferase by diverse drugs. J Mol Biol. 2005 Oct 21;353(2):334-344.