| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Metrizoic acid functions as an X-ray contrast agent through its high iodine content. The mechanism of action of metrizoic acid is as an X-Ray Contrast Activity agent. The high atomic number of iodine (Z=53) provides excellent X-ray attenuation, allowing the compound to absorb X-rays more effectively than surrounding tissues. When administered intravenously or intra-arterially, metrizoic acid distributes through the vascular compartment and highlights blood vessels, organs, and other structures during imaging procedures. The compound's ionic nature and high osmolality contribute to its contrast-enhancing properties but also increase the risk of adverse reactions. Metrizoic acid was developed as an ionic monomeric contrast medium to address the limitations of earlier high-osmolality contrast media. The compound's ability to provide diagnostic-quality images made it useful for a variety of imaging procedures, including angiography, urography, and other radiographic studies. However, the development of safer, low-osmolality contrast agents has largely replaced metrizoic acid in clinical practice.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验中，甲氟酸的特性主要体现在其理化性质而非传统药理活性上。该化合物的高碘含量是其放射不透性的基础。体外试验通常测量碘含量、渗透压和黏度，以评估该化合物作为造影剂的适用性。该化合物具有高渗透压，这既增强了其对比增强作用，也增加了不良反应的风险。甲氟酸是一种离子型造影剂，其离子特性影响其分布和消除特性。体外研究还可以评估该化合物的稳定性、与其他药物的相容性以及潜在的蛋白结合能力。该化合物的高渗透压（几乎是血浆渗透压的五倍）是影响其生物效应的关键理化性质。然而，由于该化合物的特性主要体现在其物理性质而非受体或酶相互作用上，因此关于甲氟酸的详细体外活性数据有限。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，甲氟酸被用作多种影像检查的诊断造影剂。1976年的一项研究表明，甲氟酸用于心脏血管造影时耐受性良好，共对2028名患者进行了10000次注射。该化合物可通过静脉或动脉内给药，并迅速分布于血管内。它经肾脏排泄，大部分剂量在24小时内随尿液排出。该化合物的高渗透压可能引起不良反应，包括注射部位疼痛、潮红、恶心和过敏反应。对比研究表明，甲氟酸与其他造影剂在临床副作用方面无差异，且未记录到不可逆的副作用。然而，碘化钾的胶片对比度明显优于甲氟酸。由于出现了更安全、低渗透压的造影剂，甲氟酸已不再广泛用于临床。
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| 酶活实验 |
甲氟酸的体外检测侧重于理化性质表征，而非传统的酶或受体结合试验。该化合物的高碘含量可通过高效液相色谱（HPLC）或分光光度法等分析技术进行测定。渗透压采用渗透压计法测定，该方法可确定溶液中渗透活性颗粒的浓度。粘度采用粘度计法测定，该方法可评估溶液的流动阻力。这些理化性质对于确定该化合物作为造影剂的适用性及其潜在的不良反应至关重要。体外稳定性研究评估该化合物在不同条件下随时间的降解情况。相容性研究评估该化合物与其他药物或制剂成分的相互作用。该化合物的蛋白结合可通过平衡透析或超滤法进行评估。然而，由于甲氟酸是一种造影剂而非药理活性药物，因此传统的受体结合试验并不适用。
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| 细胞实验 |
由于甲泛酸等造影剂的作用机制基于物理性质而非细胞相互作用，因此通常不进行体外细胞试验。然而，细胞试验可用于评估该化合物的细胞毒性或其对细胞功能的影响。可将内皮细胞或其他类型的细胞暴露于不同浓度的甲泛酸中，并使用MTT或LDH释放等标准方法评估细胞活力。也可研究该化合物对细胞功能的影响，例如膜电位或离子流的变化。然而，鉴于该化合物的高渗透压，细胞试验更可能评估渗透效应而非特定的药理活性。可在免疫激活的细胞模型中研究该化合物诱发过敏反应的风险。然而，由于甲泛酸已不再用于临床，因此关于该化合物的详细细胞试验数据有限。
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| 动物实验 |
用于甲氟酸的体内动物实验通常采用心血管或泌尿系统成像模型。例如，将造影剂静脉或动脉内注射到犬或兔等动物体内，并进行成像研究以评估血管或其他结构的显像质量。通过测量血浆浓度和组织分布随时间的变化，可以在动物模型中研究该化合物的药代动力学和生物分布。在一项猪肝研究中，研究人员比较了使用米利铂进行化学碘化射频消融与其他药物的药代动力学。在毒理学研究中，研究人员给动物注射不同剂量的甲氟酸，并评估其不良反应，例如过敏反应、肾毒性或心脏毒性。1976年的一项研究表明，甲氟酸用于心脏血管造影时，在大样本患者群体中具有良好的耐受性。然而，由于该化合物已不再用于临床，因此关于甲氟酸的详细动物研究数据有限。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
甲氟酸的药代动力学特性具有离子型高渗造影剂的特征。血管内给药后，该化合物迅速分布于细胞外间隙。它几乎不穿过完整的血脑屏障。该化合物代谢程度不高，主要以原形经肾小球滤过从尿液中排出。肾功能正常的患者中，甲氟酸的消除半衰期约为1-2小时。该化合物的高渗性可引起渗透性利尿，从而影响药物的分布和消除。肾功能不全患者的甲氟酸药代动力学可能发生改变，需要调整剂量或采用其他成像策略。该化合物的分子量为627.94。然而，由于该化合物已停止临床应用，因此关于甲氟酸的详细药代动力学数据有限。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
甲泛酸的毒性特征是离子型高渗造影剂的典型特征。该化合物具有高渗性，并有诱发过敏反应的风险。高渗造影剂的不良反应包括注射部位疼痛、潮红、恶心、呕吐以及从轻度荨麻疹到过敏性休克的过敏反应。在心脏血管造影研究中，不良反应包括室颤（7例）和显著的心动过缓/心搏停止（5例）。甲泛酸的毒性处于中等水平，介于毒性最低的二碘泛酸和毒性高3.5倍的碘他拉酸之间。对于造影剂诱发心脏毒性的研究，与低风险的二碘泛酸或风险显著更高的碘他拉酸相比，甲泛酸提供了一个独特的中等风险模型。肾毒性是高渗造影剂的一个值得关注的问题，尤其是在既往存在肾功能损害的患者中。该化合物已不再获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的批准。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
泛酸是一种用作放射性造影剂的单羧酸。泛酸分子本身也用作造影剂。由于其渗透压高，因此具有较高的过敏反应风险。美国食品药品监督管理局（FDA）已停止批准其使用。1976年的一项研究表明，泛酸在心脏血管造影中具有良好的耐受性。在三年期间，2028名接受心血管造影的患者共接受了10000次注射。除两例例外，所有并发症均发生在右冠状动脉注射期间。7例室颤和5例显著心动过缓/心脏骤停与泛酸注射相关。总体而言，患者在心脏检查期间对该药物的耐受性良好。泛酸是一种放射性造影剂。泛酸的作用机制是作为X射线造影剂。它是一种诊断用不透射线的造影剂，通常以钠盐形式存在。另见：……查看更多……
药物适应症 用作造影剂。 作用机制 甲氟酸的作用机制是作为X射线造影剂。 甲氟酸是一种离子型单体碘化造影剂，历史上曾用于血管造影和尿路造影。它于20世纪60年代出现，成为心血管和泌尿系统成像的关键造影剂。它的研发解决了早期高渗造影剂的关键局限性。甲氟酸具有高渗性，并有诱发过敏反应的风险。其分子量为627.94。1976年的一项研究表明，甲氟酸用于心脏血管造影时耐受性良好，共对2028名患者进行了10000次注射。然而，该化合物已不再获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的批准，也不再用于临床。更安全、低渗的非离子型造影剂的研发已取代了甲氟酸在临床实践中的应用。甲氟酸目前主要用于开发更安全的碘化造影剂，并作为研究造影剂毒性的科研工具。 |
| 分子式 |
C12H11I3N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
627.94
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| 精确质量 |
627.785
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| CAS号 |
1949-45-7
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| PubChem CID |
2528
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
2.483g/cm3
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| 沸点 |
678.8ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
364.3ºC
|
| 蒸汽压 |
2.35E-19mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.77
|
| LogP |
3.212
|
| tPSA |
86.71
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
448
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
IC1=C(C(=C(C(=O)O[H])C(=C1N(C(C([H])([H])[H])=O)C([H])([H])[H])I)I)N([H])C(C([H])([H])[H])=O
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| InChi Key |
GGGDNPWHMNJRFN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H11I3N2O4/c1-4(18)16-10-7(13)6(12(20)21)8(14)11(9(10)15)17(3)5(2)19/h1-3H3,(H,16,18)(H,20,21)
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| 化学名 |
3-acetamido-5-[acetyl(methyl)amino]-2,4,6-triiodobenzoic acid
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| 别名 |
Metrizoate; Metrizoic Acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~31.25 mg/mL (~49.77 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5925 mL | 7.9625 mL | 15.9251 mL | |
| 5 mM | 0.3185 mL | 1.5925 mL | 3.1850 mL | |
| 10 mM | 0.1593 mL | 0.7963 mL | 1.5925 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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