| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Mezlocillin sodium exerts antibacterial effects by targeting bacterial penicillin-binding proteins (PBPs), which are key enzymes involved in bacterial cell wall synthesis[2]
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| 体外研究 (In Vitro) |
- 对革兰氏阳性菌的抗菌活性:Mezlocillin sodium 对多种革兰氏阳性菌具有抑制作用。其对青霉素敏感型金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)的最低抑菌浓度(MIC)为0.25–1 μg/ml,对肺炎链球菌(Streptococcus pneumoniae)的MIC为0.125–0.5 μg/ml[2]
- 对革兰氏阴性菌的抗菌活性:Mezlocillin sodium 对革兰氏阴性菌表现出广谱抗菌活性。其对大肠杆菌(Escherichia coli)的MIC为1–4 μg/ml,对肺炎克雷伯菌(Klebsiella pneumoniae)的MIC为2–8 μg/ml,对铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa)的MIC为4–16 μg/ml[2] - 对淋巴细胞的免疫调节作用:体外实验中,浓度为100 μg/ml的Mezlocillin sodium 可抑制植物血凝素(PHA)诱导的人外周血淋巴细胞增殖(通过³H-胸腺嘧啶掺入法检测);在无PHA刺激的情况下,其对淋巴细胞增殖无显著影响[1] - 对单核细胞细胞因子释放的影响:体外实验中,100 μg/ml的Mezlocillin sodium 不会显著改变脂多糖(LPS)诱导的人单核细胞释放肿瘤坏死因子-α(TNF-α)或白细胞介素-1(IL-1)的水平[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
美洛西林皮下注射(1.7-5.7 mg/kg;每天两次;7天)用作体内治疗,以降低IgM和IgG反应、迟发型超敏反应、脱发和淋巴细胞增殖剂量[1]。
- 人体意外脑室大剂量给药案例:一名患者意外接受了2 g Mezlocillin sodium(浓度200 mg/ml)的脑室注射(原本应进行鞘内注射)。给药后10分钟内,患者出现全身性强直-阵挛性癫痫发作,意识水平下降(格拉斯哥昏迷评分6分)。治疗方式为脑脊液(CSF)置换:每15–30分钟抽取并置换10–15 ml脑脊液(用无菌生理盐水替代),总置换量约100 ml。治疗后6小时患者癫痫发作停止,48小时内意识逐渐恢复正常[3] |
| 细胞实验 |
- 淋巴细胞增殖实验:从健康供体中分离人外周血淋巴细胞,悬浮于培养基中。将细胞分为三组:对照组(无刺激)、PHA刺激组(5 μg/ml PHA)、PHA+Mezlocillin sodium 组(5 μg/ml PHA + 100 μg/ml Mezlocillin sodium)。所有组均在37°C、5% CO₂环境中孵育72小时。孵育最后18小时,向每孔加入³H-胸腺嘧啶,通过液体闪烁计数器检测DNA中掺入的³H-胸腺嘧啶量,以此评估淋巴细胞增殖情况[1]
- 体外抗菌药敏实验(肉汤稀释法):将细菌菌株(包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌)培养至对数生长期,调整浓度至1×10⁶菌落形成单位(CFU)/ml。在Mueller-Hinton肉汤中制备Mezlocillin sodium 的两倍倍比稀释液(浓度范围0.0625–128 μg/ml),将细菌悬液与药物稀释液等体积混合后,在37°C孵育18–24小时。将完全抑制细菌生长(无可见浑浊)的最低Mezlocillin sodium 浓度定义为MIC[2] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型:雄性 balb/c (Bagg ALBino) 小鼠 [1]
剂量: 1.7、4.3 和 5.7 mg/kg 给药途径: 皮下注射;1.7、4.3 和 5.7 mg/kg;每日两次;持续 7 天 实验结果:所有剂量组均能抑制 IgM 和 IgG 反应以及迟发型超敏反应。大多数接受所有剂量治疗的动物均出现脱毛。抑制动物脾细胞培养物中的淋巴细胞增殖。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
意外高剂量脑室内给药引起的急性毒性:一名患者脑室内注射 2 克美洛西林钠(200 毫克/毫升)后出现急性神经毒性,包括全身强直-阵挛性癫痫发作和严重意识障碍(格拉斯哥昏迷评分:6 分)。脑脊液置换治疗后毒性可逆,未出现长期不良反应[3]
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| 参考文献 |
[1]. Roszkowski W, et al. Antibiotics and immunomodulation: effects of cefotaxime, amikacin, mezlocillin, piperacillin and clindamycin. Med Microbiol Immunol. 1985;173(5):279-89.
[2]. Bodey GP, et al. Mezlocillin: in vitro studies of a new broad-spectrum penicillin. Antimicrob Agents Chemother. 1977 Jan;11(1):74-9. [3]. Kristof RA, et al. Treatment of accidental high dose intraventricular mezlocillin application by cerebrospinal fluid exchange. J Neurol Neurosurg Psychiatry. 1998 Mar;64(3):379-81. |
| 其他信息 |
美洛西林钠是一种有机钠盐。它含有美洛西林(1-)基团。
它是一种半合成的氨苄青霉素衍生物,属于酰脲类青霉素。它已被提议用于治疗某些厌氧菌感染,并可能对内耳、胆汁和中枢神经系统感染有效。 - 美洛西林钠是一种广谱青霉素类抗生素,其特点是对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效[2] - 美洛西林钠的免疫调节作用具有选择性:它仅抑制有丝分裂原(PHA)诱导的淋巴细胞增殖,而不影响基础淋巴细胞活性或单核细胞细胞因子释放[1] |
| 分子式 |
C21H24NAN5O8S2
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|---|---|
| 分子量 |
561.56
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| 精确质量 |
561.096
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| CAS号 |
42057-22-7
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| 相关CAS号 |
Mezlocillin;51481-65-3
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| PubChem CID |
23685177
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
0.107
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| tPSA |
210.01
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
1090
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
O=C([C@@H](C(C)(C)S[C@]1([H])[C@@H]2NC([C@H](NC(N3CCN(S(=O)(C)=O)C3=O)=O)C4=CC=CC=C4)=O)N1C2=O)[O-].[Na+]
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| InChi Key |
GTGQRSIMEUWHPA-ZBJAFUORSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H25N5O8S2.Na/c1-21(2)14(18(29)30)26-16(28)13(17(26)35-21)22-15(27)12(11-7-5-4-6-8-11)23-19(31)24-9-10-25(20(24)32)36(3,33)34;/h4-8,12-14,17H,9-10H2,1-3H3,(H,22,27)(H,23,31)(H,29,30);/q;+1/p-1/t12-,13-,14+,17-;/m1./s1
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| 化学名 |
sodium;(2S,5R,6R)-3,3-dimethyl-6-[[(2R)-2-[(3-methylsulfonyl-2-oxoimidazolidine-1-carbonyl)amino]-2-phenylacetyl]amino]-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~445.19 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7808 mL | 8.9038 mL | 17.8075 mL | |
| 5 mM | 0.3562 mL | 1.7808 mL | 3.5615 mL | |
| 10 mM | 0.1781 mL | 0.8904 mL | 1.7808 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。