| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Mezlocillin sodium exerts antibacterial effects by targeting bacterial penicillin-binding proteins (PBPs), which are key enzymes involved in bacterial cell wall synthesis[2]
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| 体外研究 (In Vitro) |
- 对革兰氏阳性菌的抗菌活性：Mezlocillin sodium 对多种革兰氏阳性菌具有抑制作用。其对青霉素敏感型金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）的最低抑菌浓度（MIC）为0.25–1 μg/ml，对肺炎链球菌（Streptococcus pneumoniae）的MIC为0.125–0.5 μg/ml[2]
- 对革兰氏阴性菌的抗菌活性：Mezlocillin sodium 对革兰氏阴性菌表现出广谱抗菌活性。其对大肠杆菌（Escherichia coli）的MIC为1–4 μg/ml，对肺炎克雷伯菌（Klebsiella pneumoniae）的MIC为2–8 μg/ml，对铜绿假单胞菌（Pseudomonas aeruginosa）的MIC为4–16 μg/ml[2] - 对淋巴细胞的免疫调节作用：体外实验中，浓度为100 μg/ml的Mezlocillin sodium 可抑制植物血凝素（PHA）诱导的人外周血淋巴细胞增殖（通过³H-胸腺嘧啶掺入法检测）；在无PHA刺激的情况下，其对淋巴细胞增殖无显著影响[1] - 对单核细胞细胞因子释放的影响：体外实验中，100 μg/ml的Mezlocillin sodium 不会显著改变脂多糖（LPS）诱导的人单核细胞释放肿瘤坏死因子-α（TNF-α）或白细胞介素-1（IL-1）的水平[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
美洛西林皮下注射（1.7-5.7 mg/kg；每天两次；7天）用作体内治疗，以降低IgM和IgG反应、迟发型超敏反应、脱发和淋巴细胞增殖剂量[1]。
- 人体意外脑室大剂量给药案例：一名患者意外接受了2 g Mezlocillin sodium（浓度200 mg/ml）的脑室注射（原本应进行鞘内注射）。给药后10分钟内，患者出现全身性强直-阵挛性癫痫发作，意识水平下降（格拉斯哥昏迷评分6分）。治疗方式为脑脊液（CSF）置换：每15–30分钟抽取并置换10–15 ml脑脊液（用无菌生理盐水替代），总置换量约100 ml。治疗后6小时患者癫痫发作停止，48小时内意识逐渐恢复正常[3] |
| 细胞实验 |
- 淋巴细胞增殖实验：从健康供体中分离人外周血淋巴细胞，悬浮于培养基中。将细胞分为三组：对照组（无刺激）、PHA刺激组（5 μg/ml PHA）、PHA+Mezlocillin sodium 组（5 μg/ml PHA + 100 μg/ml Mezlocillin sodium）。所有组均在37°C、5% CO₂环境中孵育72小时。孵育最后18小时，向每孔加入³H-胸腺嘧啶，通过液体闪烁计数器检测DNA中掺入的³H-胸腺嘧啶量，以此评估淋巴细胞增殖情况[1]
- 体外抗菌药敏实验（肉汤稀释法）：将细菌菌株（包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌）培养至对数生长期，调整浓度至1×10⁶菌落形成单位（CFU）/ml。在Mueller-Hinton肉汤中制备Mezlocillin sodium 的两倍倍比稀释液（浓度范围0.0625–128 μg/ml），将细菌悬液与药物稀释液等体积混合后，在37°C孵育18–24小时。将完全抑制细菌生长（无可见浑浊）的最低Mezlocillin sodium 浓度定义为MIC[2] |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male balb/c (Bagg ALBino) mouse [1]
Doses: 1.7, 4.3, and 5.7 mg/kg Route of Administration: subcutaneous injection; 1.7, 4.3, and 5.7 mg/kg; twice (two times) daily; 7-day Experimental Results: All dose treatments were Inhibits IgM and IgG responses as well as delayed-type hypersensitivity reactions. Hair loss was observed in most animals treated at all doses. Inhibits lymphocyte proliferation in animal spleen cell cultures. |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Acute toxicity caused by accidental high-dose intraventricular administration: One patient developed acute neurotoxicity, including generalized tonic-clonic seizures and severe altered consciousness (Glasgow Coma Scale score: 6), after intraventricular injection of 2 g mezlocillin sodium (200 mg/mL). The toxicity was reversible after cerebrospinal fluid replacement therapy, and no long-term adverse reactions were observed. [3]
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| 参考文献 |
[1]. Roszkowski W, et al. Antibiotics and immunomodulation: effects of cefotaxime, amikacin, mezlocillin, piperacillin and clindamycin. Med Microbiol Immunol. 1985;173(5):279-89.
[2]. Bodey GP, et al. Mezlocillin: in vitro studies of a new broad-spectrum penicillin. Antimicrob Agents Chemother. 1977 Jan;11(1):74-9. [3]. Kristof RA, et al. Treatment of accidental high dose intraventricular mezlocillin application by cerebrospinal fluid exchange. J Neurol Neurosurg Psychiatry. 1998 Mar;64(3):379-81. |
| 其他信息 |
Mezlocillin sodium is an organic sodium salt. It contains a Mezlocillin (1-) group. It is a semi-synthetic ampicillin derivative belonging to the acylurea penicillin class. It has been proposed for the treatment of certain anaerobic bacterial infections and may be effective against inner ear, bile, and central nervous system infections. Mezlocillin sodium is a broad-spectrum penicillin antibiotic characterized by its effectiveness against both Gram-positive and Gram-negative bacteria [2]. Mezlocillin sodium has selective immunomodulatory effects: it inhibits only mitogen (PHA)-induced lymphocyte proliferation without affecting basal lymphocyte activity or monocyte cytokine release [1].
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| 分子式 |
C21H24NAN5O8S2
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|---|---|
| 分子量 |
561.56
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| 精确质量 |
561.096
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| CAS号 |
42057-22-7
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| 相关CAS号 |
Mezlocillin;51481-65-3
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| PubChem CID |
23685177
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
0.107
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| tPSA |
210.01
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
1090
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
O=C([C@@H](C(C)(C)S[C@]1([H])[C@@H]2NC([C@H](NC(N3CCN(S(=O)(C)=O)C3=O)=O)C4=CC=CC=C4)=O)N1C2=O)[O-].[Na+]
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| InChi Key |
GTGQRSIMEUWHPA-ZBJAFUORSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H25N5O8S2.Na/c1-21(2)14(18(29)30)26-16(28)13(17(26)35-21)22-15(27)12(11-7-5-4-6-8-11)23-19(31)24-9-10-25(20(24)32)36(3,33)34;/h4-8,12-14,17H,9-10H2,1-3H3,(H,22,27)(H,23,31)(H,29,30);/q;+1/p-1/t12-,13-,14+,17-;/m1./s1
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| 化学名 |
sodium;(2S,5R,6R)-3,3-dimethyl-6-[[(2R)-2-[(3-methylsulfonyl-2-oxoimidazolidine-1-carbonyl)amino]-2-phenylacetyl]amino]-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~445.19 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7808 mL | 8.9038 mL | 17.8075 mL | |
| 5 mM | 0.3562 mL | 1.7808 mL | 3.5615 mL | |
| 10 mM | 0.1781 mL | 0.8904 mL | 1.7808 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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