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MF-094

别名: MF-094 MF 094 MF094 N-[(2R)-1-[[5-(叔丁基氨磺酰基)萘-1-基]氨基]-1-氧代-3-苯基丙烷-2-基]环己烷甲酰胺
目录号: V31474 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
MF-094 (MF094) 是一种新型、有效的 USP30 抑制剂 (IC50 = 120 nM)。
MF-094 CAS号: 2241025-68-1
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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10mg
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产品描述
MF-094 (MF094) 是一种新型、有效的 USP30 抑制剂 (IC50 = 120 nM)。 USP30 是一种使线粒体蛋白去泛素化的酶；因此，抑制这种酶可以促进线粒体自噬。 MF-094 通过增加蛋白质泛素化作用并加速线粒体自噬。
生物活性&实验参考方法
靶点
MF-094 targets ubiquitin specific protease 30 (USP30) (IC50 = 0.15 μM for human USP30 deubiquitinase activity; Ki = 0.09 μM) [1]
MF-094 shows high selectivity over other USP family members (USP1: IC50 > 10 μM; USP7: IC50 > 10 μM; USP14: IC50 > 10 μM; USP28: IC50 > 10 μM; selectivity index > 67 vs. USP30) [1]
体外研究 (In Vitro)
针对一组 22 项 USP 检测，MF-094 在 10 uM 时表现出 <30% 的抑制功效 [1]。
- USP30去泛素化酶抑制活性：MF-094以剂量依赖性方式强效且选择性抑制重组人USP30的去泛素化酶活性，IC50=0.15 μM，Ki=0.09 μM，通过竞争性结合USP30的催化结构域发挥作用[1]
- 加速线粒体自噬（mitophagy）：该化合物（0.1-1 μM）剂量依赖性诱导HeLa细胞和SH-SY5Y细胞的线粒体自噬。0.5 μM浓度下，线粒体（Tom20标记）与自噬体（LC3标记）的共定位系数较对照组分别升高3.2倍（HeLa）和2.9倍（SH-SY5Y）；HeLa细胞中LC3-II/LC3-I比值升高2.8倍，p62蛋白水平降低至对照组的0.4倍[1]
- 调控线粒体泛素化：MF-094（0.2-1 μM）增加HeLa细胞中线粒体蛋白的泛素化水平，0.5 μM浓度下泛素化VDAC1（线粒体膜蛋白）水平升高2.5倍，证实USP30抑制介导的线粒体泛素化积累[1]
- 高靶点选择性：浓度高达10 μM时，MF-094对其他去泛素化酶（USP1、USP7、USP14、USP28）或蛋白酶体去泛素化酶（UCHL5、POH1）无显著抑制作用；不影响基础自噬（无线粒体应激时LC3-II水平无变化）[1]
- 极小细胞毒性：浓度≤20 μM时，MF-094对HeLa细胞、SH-SY5Y细胞或正常人成纤维细胞无明显细胞毒性（细胞存活率＞90%）[1]
酶活实验
- USP30去泛素化酶活性实验：在含DTT的反应缓冲液（pH 7.5）中，将重组人USP30催化结构域与荧光泛素-AMC底物及梯度浓度（0.01-1 μM）的MF-094混合，37°C孵育1小时后，检测释放的AMC荧光强度（激发光360 nm，发射光460 nm），绘制抑制率-浓度曲线计算IC50[1]
- USP家族选择性实验：将重组USP1、USP7、USP14、USP28分别与对应荧光底物及MF-094（10 μM）在USP30实验相同条件下混合，检测荧光强度评估对其他USP酶的交叉抑制作用[1]
- 竞争性结合实验：重组USP30与梯度浓度（0.001-1 μM）的MF-094预孵育30分钟后，加入泛素-AMC底物（10 μM），监测60分钟内的反应动力学，通过分析动力学参数证实其与活性位点的竞争性结合[1]
细胞实验
- 线粒体自噬诱导实验：HeLa细胞或SH-SY5Y细胞以5×10⁵个细胞/孔接种到6孔板，转染线粒体靶向GFP质粒，24小时后用MF-094（0.1-1 μM）处理16小时。细胞固定后，用抗LC3抗体（红色荧光）染色，共聚焦显微镜观察，计算GFP（线粒体）与LC3（自噬体）的共定位系数[1]
- 线粒体自噬标志物western blot实验：HeLa细胞以5×10⁵个细胞/孔接种到6孔板，MF-094（0.1-1 μM）处理16小时后裂解细胞，SDS-PAGE分离蛋白，western blot检测LC3（LC3-I/LC3-II）、p62、Tom20（线粒体标志物）及内参GAPDH，量化条带强度计算LC3-II/LC3-I比值[1]
- 线粒体泛素化实验：HeLa细胞经MF-094（0.2-1 μM）处理12小时后，差速离心分离线粒体，用抗泛素抗体免疫沉淀泛素化线粒体蛋白，western blot检测VDAC1的泛素化水平[1]
- 细胞活力实验：HeLa细胞、SH-SY5Y细胞和正常人成纤维细胞以5×10³个细胞/孔接种到96孔板，MF-094（0.01-20 μM）处理24小时后，四唑盐类比色法检测细胞活力[1]
参考文献

[1]. Novel highly selective inhibitors of ubiquitin specific protease 30 (USP30) accelerate mitophagy. Bioorg Med Chem Lett. 2018 Aug 15;28(15):2655-2659.
其他信息
化学分类：MF-094是一种小分子泛素特异性蛋白酶30 (USP30) 抑制剂，属于[文献中未明确具体骨架]类化合物[1]
- 作用机制：该化合物与USP30的催化结构域竞争性结合，抑制其去泛素化酶活性。这导致泛素化线粒体蛋白的积累，触发自噬机制的识别并加速线粒体自噬，从而促进受损线粒体的清除[1]
- 靶点背景：USP30是一种定位于线粒体的去泛素化酶，可去除线粒体蛋白上的泛素链，调节线粒体质量控制和线粒体自噬。 USP30 失调与线粒体功能障碍相关疾病有关，包括神经退行性疾病（例如帕金森病）、心肌病和癌症[1]
- 治疗潜力：MF-094 是一种强效、选择性的 USP30 抑制剂，能够在体外加速线粒体自噬。它有望用于治疗以线粒体自噬受损和线粒体功能障碍为特征的疾病[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C30H37N3O4S
分子量
535.6975
精确质量
535.25
CAS号
2241025-68-1
PubChem CID
138319686
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
LogP
5.7
tPSA
113
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
9
重原子数目
38
分子复杂度/Complexity
897
定义原子立体中心数目
1
SMILES
S(C1=C([H])C([H])=C([H])C2=C1C([H])=C([H])C([H])=C2N([H])C([C@@]([H])(C([H])([H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])N([H])C(C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H])=O)=O)(N([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])(=O)=O
InChi Key
DQXORJHBZHLLTE-SANMLTNESA-N
InChi Code
InChI=1S/C30H37N3O4S/c1-30(2,3)33-38(36,37)27-19-11-16-23-24(27)17-10-18-25(23)31-29(35)26(20-21-12-6-4-7-13-21)32-28(34)22-14-8-5-9-15-22/h4,6-7,10-13,16-19,22,26,33H,5,8-9,14-15,20H2,1-3H3,(H,31,35)(H,32,34)/t26-/m0/s1
化学名
(S)-N-(1-((5-(N-(tert-butyl)sulfamoyl)naphthalen-1-yl)amino)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)cyclohexanecarboxamide
别名
MF-094 MF 094 MF094
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~125 mg/mL (~233.34 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8667 mL 9.3336 mL 18.6672 mL
5 mM 0.3733 mL 1.8667 mL 3.7334 mL
10 mM 0.1867 mL 0.9334 mL 1.8667 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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