| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在人 NK 细胞中,MF-766(0.01-10 μM;关闭 1 小时,用 50 ng/mL IL-2 刺激;用 0.33 μM PGE2;18 小时)回收 PGE2,然后回收 IFN-γ,而不受抑制。 MF-766 不影响 NK 细胞的活性 [2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在 CT26 模型中,MF-766(内侧灌胃;30 mg/kg;每天一次;肿瘤第 21 天)显示出 49% 的肿瘤抑制作用。另一方面,EMT6 和 4T1 肿瘤模型在一些临床前试验中没有表现出任何明显的差异 [2 MF-766(口服强饲;30 mg/kg 联合抗 PD-1 mDX400;每天一次;21 天;q4dx8)模型显示出强大的抗肿瘤功效。在4T1肿瘤模型、EMT6肿瘤和CT26肿瘤中肿瘤抑制率分别为89%、66%和40%[2]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型:雌性C57BL/6 J品系小鼠皮下注射CT26、EMT6或4T1细胞[2]
剂量:30 mg/kg联合抗PD-1 mDX400:口服(po);10 mg/kg或30 mg/kg联合抗PD-1 mDX400;每日一次;第21天;每4天给药一次,每8天给药一次 实验结果:在多种同源模型中,PD-1阻断可提高抗肿瘤活性。 |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C27H21F3N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
478.4712
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| 精确质量 |
478.15
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| CAS号 |
1050656-06-8
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| PubChem CID |
25003075
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| 外观&性状 |
Off-white to gray solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
711.4±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
384.1±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.628
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| LogP |
5.12
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| tPSA |
71.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
783
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
BWXAZFCPGFKANL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H21F3N2O3/c28-27(29,30)21-8-4-17(5-9-21)16-32-15-12-18-2-1-3-22(23(18)32)24(33)31-26(13-14-26)20-10-6-19(7-11-20)25(34)35/h1-12,15H,13-14,16H2,(H,31,33)(H,34,35)
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| 化学名 |
4-[1-[[1-[[4-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]indole-7-carbonyl]amino]cyclopropyl]benzoic acid
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| 别名 |
MF766; MF 766; MF-766
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~104.50 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0900 mL | 10.4500 mL | 20.9000 mL | |
| 5 mM | 0.4180 mL | 2.0900 mL | 4.1800 mL | |
| 10 mM | 0.2090 mL | 1.0450 mL | 2.0900 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。