Midecamycin 中文名称: 麦迪霉素

别名: SF 837; SF-837; SF837; 麦迪霉素;麦地霉素;麦迪霉素标准品;美地霉素

目录号: V4893 纯度: ≥98%

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麦迪霉素是一种新型强效乙酰氧基取代大环内酯类抗生素，是一种天然存在的16元大环内酯类抗生素，属于乙酰氧基取代大环内酯类抗生素。

Midecamycin CAS号: 35457-80-8
产品类别: Bacterial

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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醋酸麦迪霉素

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

麦迪霉素是一种新型强效乙酰氧基取代大环内酯类抗生素，是一种天然存在的16元大环内酯，属于乙酰氧基取代大环内酯类抗生素。在该分子中，乙酰氧基在 16 元环的 9 位和末端糖的 4 位上被取代。

生物活性&实验参考方法

靶点	Macrolide Midecamycin is a 16-membered macrolide antibiotic. Similar to classical macrolides (e.g., erythromycin, tylosin), its known mechanism of action is to bind to the peptidyltransferase center of the 50S subunit of the bacterial ribosome, thereby inhibiting bacterial protein synthesis.
体外研究 (In Vitro)	浓度低于 3.1 μg/mL 的麦迪霉素可抑制大多数嗜血杆菌、李斯特菌和葡萄球菌菌株[1]。麦迪霉素是一种大环内酯类药物，有 16 个成员。一种名为麦迪霉素的新型大环内酯类抗生素是由链霉菌 (Streptomyces mycarofaciens) 制成的[2]。 Midecamycin 针对一系列革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌进行了测试。它在浓度≤ 3.1 μg/mL时可抑制大多数链球菌、葡萄球菌、流感嗜血杆菌和单核细胞增生李斯特菌。具体而言，对肺炎链球菌的MIC90为0.2 μg/mL。它对空肠弯曲菌具有活性，MIC为3.1 μg/mL。在体外，Midecamycin 的活性低于红霉素，对大多数葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌和肺炎链球菌分离株的活性通常低2至4倍。它不能抑制对红霉素耐药的葡萄球菌和粪肠球菌分离株。当测试金黄色葡萄球菌或表皮葡萄球菌时，将接种量从10³增加到10⁷ CFU对MIC影响很小（例如，MIC从0.1/0.8 μg/mL变为0.2/0.8-1.6 μg/mL）。然而，最小杀菌浓度（MBC）显著增加，从10³ CFU时的1.6和3.1 μg/mL增加到10⁷ CFU时的100和>100 μg/mL。它对脆弱拟杆菌活性较差（MIC90为25 μg/mL），对肠杆菌科细菌或假单胞菌属无显著活性（MIC >100 μg/mL）。[1]
细胞实验	最小抑菌浓度（MIC）测定：对于葡萄球菌和革兰氏阴性菌，使用Mueller-Hinton琼脂，采用点接种法，接种量为10⁵ CFU，测定MIC。对于链球菌和李斯特菌属，MIC在含有5%绵羊红细胞的脑心浸液琼脂上测定。MIC是抑制可见生长的最低浓度。最小杀菌浓度（MBC）测定： MBC在Mueller-Hinton肉汤中测定，接种量为10⁵ CFU。从清澈的试管中取0.1 ml涂布于绵羊血琼脂平板上。MBC是孵育后在琼脂平板上观察不到生长的浓度。[1]
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄米德卡霉素口服后吸收迅速且几乎完全。它主要在碱性肠道环境中吸收。这种快速吸收归因于其脂溶性，使其能够很好地渗透到组织中，特别是支气管分泌物、前列腺组织、中耳渗出物和骨组织。组织/血清浓度比大于1，表明该产品在血浆中停留时间不长。口服600 mg米德卡霉素后，血清峰浓度为0.8 mg/L，在口服后1小时达到。该浓度在4-6小时后显著下降。米德卡霉素的主要排泄途径是肝脏，其次是肾脏，但肾脏排泄量很小。给药6小时后，尿液浓度约占给药剂量的3.3%。据报道，米德卡霉素的表观分布容积为7.7 L/kg。米德卡霉素的肾清除率较低。代谢/代谢物米德卡霉素在肝脏中发生广泛的生物转化，其代谢物几乎没有抗菌活性。主要代谢物是由14-羟基化形成的，也可在尿液中检测到。生物半衰期米德卡霉素的半衰期比第一代大环内酯类抗生素长。静脉给药后，报道的半衰期为54分钟。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	蛋白质结合米德卡霉素与血浆蛋白的结合率很低，因此，结合形式的药物约占给药剂量的15%。醋酸米德卡霉素的蛋白质结合率较高。
参考文献	[1]. Neu HC. In vitro activity of midecamycin, a new macrolide antibiotic. Antimicrob Agents Chemother. 1983 Sep;24(3):443-4. [2]. Cloning and characterization of genes encoded in dTDP-D-mycaminose biosynthetic pathway from amidecamycin-producing strain, Streptomyces mycarofaciens. Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 2007 Mar;39(3):187-93.
其他信息	米德卡霉素是一种有机分子实体。米德卡霉素是一种天然存在的16元大环内酯类抗生素，属于乙酰氧基取代的大环内酯类抗生素。在该分子中，乙酰氧基分别取代了16元环的9位和末端糖的4位。直到2017年，米德卡霉素仍被列入加拿大卫生部批准的抗菌活性药物成分清单。药物适应症米德卡霉素曾用于治疗口腔、上下呼吸道感染以及皮肤和软组织感染。米德卡霉素的单独使用主要在欧洲或日本进行。作用机制米德卡霉素作为大环内酯类抗生素，通过抑制细菌蛋白质合成发挥作用。更具体地说，米德卡霉素通过靶向50S核糖体亚基来抑制细菌生长，阻止蛋白质合成过程中肽键的形成和转位。50S RNA的突变会阻止米德卡霉素的结合。米德卡霉素是一种广谱抗生素，因此可以与多种细菌相互作用。米德卡霉素是由链霉菌（Streptomyces mycarofaciens）产生的一种16元环大环内酯类抗生素。其结构由一个聚酮类化合物衍生的内酯环（苷元）组成，两个脱氧己糖——麦卡米诺糖和麦卡糖——依次连接在其上。本研究克隆并鉴定了来自麦卡洛法氏菌（S. mycarofaciens）的两个基因亚簇，这两个基因亚簇参与了米德卡霉素（Midecamycin）的第一个脱氧糖——dTDP-D-麦卡米诺糖的生物合成及其向苷元的转移。鉴定的基因包括midA（dTDP-葡萄糖合酶）、midB（dTDP-葡萄糖-4,6-脱水酶）、midC（氨基转移酶）、midK（甲基转移酶）、midI（糖基转移酶）和midH（辅助蛋白）。 dTDP-D-麦卡米诺糖的生物合成途径以葡萄糖-1-磷酸为起始，经由dTDP-葡萄糖和……进行。 dTDP-4-酮-6-脱氧葡萄糖，后续步骤由midB、midC和midK的产物催化。 midI基因产物被认为负责将霉胺连接到米德卡霉素内酯环上。midH基因产物可能作为MidI高效糖基转移酶活性所需的辅助蛋白，类似于委内瑞拉链霉菌中的desVIII/desVII基因对和弗氏链霉菌中的tylMIII/tylMII基因对。基因结构显示，聚酮合酶（PKS）基因聚集在中心，两侧是脱氧糖生物合成基因。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C41H67NO15
分子量	813.9684
精确质量	813.451
元素分析	C, 60.50; H, 8.30; N, 1.72; O, 29.48
CAS号	35457-80-8
相关CAS号	55881-07-7 (acetate);35457-80-8;
PubChem CID	5282169
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	874.0±65.0 °C at 760 mmHg
熔点	155℃ -156℃
闪点	482.4±34.3 °C
蒸汽压	0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率	1.536
LogP	3.53
tPSA	206.05
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	16
可旋转键数目(RBC)	14
重原子数目	57
分子复杂度/Complexity	1360
定义原子立体中心数目	16
SMILES	O([C@]1([H])C([H])([H])C(C([H])([H])[H])([C@]([H])(C([H])(C([H])([H])[H])O1)OC(C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)O[H])[C@]1([H])C([H])(C([H])([H])[H])O[C@]([H])(C([H])(C1([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])O[H])O[C@]1([H])[C@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])C(=O)O[C@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])=C([H])C([H])=C([H])[C@@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[C@]1([H])C([H])([H])C([H])=O)O[H])OC(C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)OC([H])([H])[H] \|c:83,87\|
InChi Key	DMUAPQTXSSNEDD-QALJCMCCSA-N
InChi Code	InChI=1S/C41H67NO15/c1-11-30(45)54-29-21-32(47)51-24(4)16-14-13-15-17-28(44)23(3)20-27(18-19-43)37(38(29)50-10)57-40-35(48)34(42(8)9)36(25(5)53-40)56-33-22-41(7,49)39(26(6)52-33)55-31(46)12-2/h13-15,17,19,23-29,33-40,44,48-49H,11-12,16,18,20-22H2,1-10H3/b14-13+,17-15+/t23-,24-,25-,26+,27+,28+,29-,33+,34-,35-,36-,37+,38+,39+,40+,41-/m1/s1
化学名	7-(Formylmethyl)-4,10-dihydroxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxooxacyclohexadeca-11,13-dien-6-yl 3,6-dideoxy-4-O-(2,6-dideoxy-3-C-methyl-alpha-L-ribo-hexopyranosyl)-3-(dimethylamino)-beta-D-glucopyranoside 4',4''-dipropionate (ester)
别名	SF 837; SF-837; SF837;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 36~100 mg/mL ( 44.23~122.85 mM ) Ethanol : ~100 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (2.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 22.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.25 mg/mL (2.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 22.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (2.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 22.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.25 mg/mL (2.76 mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 36~100 mg/mL ( 44.23~122.85 mM )
Ethanol : ~100 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (2.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 22.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (2.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 22.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (2.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 22.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.25 mg/mL (2.76 mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.2285 mL	6.1427 mL	12.2855 mL
	5 mM	0.2457 mL	1.2285 mL	2.4571 mL
	10 mM	0.1229 mL	0.6143 mL	1.2285 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。