| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MIF-098 targets macrophage migration inhibitory factor (MIF), a pro-inflammatory cytokine that plays a key role in immune responses and inflammation. MIF is involved in various pathological processes including inflammatory diseases, cancer, and autoimmune conditions. By acting as a MIF antagonist, MIF-098 blocks the pro-inflammatory effects of MIF, reducing inflammation and potentially slowing tumor growth. The compound inhibits the MIF pathway, which in turn inhibits the proliferation and migration of pulmonary arterial smooth muscle cells (PASMC). MIF-098 also inhibits the TGFβ1/Smad2/3 pathway, reducing collagen synthesis and pulmonary artery fibrosis. This mechanism makes MIF-098 a promising candidate for the development of targeted therapies for inflammatory diseases, cancer, and autoimmune conditions.
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| 体外研究 (In Vitro) |
MIF098（0-10 μM，48 小时）可阻断迁移抑制因子 (MIF) 通路，从而以浓度依赖的方式抑制小鼠肺动脉平滑肌细胞 (mPASMC) 的增殖和迁移 [1]。MIF098 抑制 TGFβ1/Smad2/3 通路，从而减少胶原合成和肺动脉纤维化 [1]。体外实验表明，MIF-098（0-10 μM，48 小时）可阻断 MIF 通路，并以浓度依赖的方式抑制小鼠肺动脉平滑肌细胞 (mPASMC) 的增殖和迁移。该化合物抑制 TGFβ1/Smad2/3 通路，从而减少胶原合成和肺动脉纤维化。在基于细胞的实验中，MIF-098 可降低细胞周期相关蛋白（如细胞周期蛋白 D1、CDK4 和 CDK6）的表达，同时增加细胞周期阻滞蛋白（如 P53 和 P21）的表达。该化合物还能降低TGFβ1诱导的纤连蛋白（FN）、I型胶原蛋白（col I）和II型胶原蛋白（col II）的表达，以及Smad2和Smad3的磷酸化。这些体外研究结果支持该化合物作为MIF拮抗剂的作用及其在治疗肺动脉高压和纤维化疾病方面的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在为期四周的研究中，腹腔注射MIF098（40 mg/kg，每日一次）可帮助患有缺氧诱导性肺动脉高压的C57BL/6J小鼠[1]。体内研究表明，MIF-098能够帮助患有缺氧诱导性肺动脉高压的C57BL/6J小鼠。在一项为期四周的研究中，每天一次腹腔注射MIF-098（40 mg/kg）。治疗降低了右心室收缩压（RVSP）、内壁厚度百分比、肌化程度和右心室胶原沉积。肺动脉中胶原纤维的百分比也减少了。这些结果表明，MIF-098能够有效改善小鼠的缺氧诱导性肺动脉高压。该化合物可用于研究特发性肺动脉高压和系统性红斑狼疮（SLE）相关的肺动脉高压。其体内疗效支持其作为肺动脉高压和纤维化疾病治疗药物的潜力。
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| 酶活实验 |
MIF-098 的体外检测通常包括测量其对 MIF 活性的抑制作用及其下游效应。该化合物溶于 DMSO 中配制成储备液，然后用检测缓冲液稀释至 0-10 μM 的浓度范围。在细胞增殖实验中，将 mPASMC 细胞用 MIF-098 处理 48 小时，并使用 MTT 或 CCK-8 法检测细胞活力。细胞迁移则通过 Transwell 或划痕实验进行评估。在蛋白质印迹分析中，用 MIF-098 处理细胞后收集细胞进行蛋白质提取。检测细胞周期相关蛋白（cyclin D1、CDK4、CDK6）、细胞周期阻滞蛋白（P53、P21）和纤维化标志物（纤连蛋白、I 型胶原、II 型胶原）的表达。通过检测 Smad2 和 Smad3 的磷酸化水平来评估 TGFβ1/Smad2/3 通路的激活情况。该化合物可溶于 DMSO。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[1]
细胞类型： 小鼠肺动脉平滑肌细胞 (mPASMC) 测试浓度： 0-10 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： PDGF-BB 处理后，细胞周期相关蛋白（如细胞周期蛋白 D1、CDK4 和 CDK6）的表达降低，而细胞周期阻滞蛋白（如 P53 和 P21）的表达增加。TGFβ1 诱导纤连蛋白 (FN)、I 型胶原蛋白 (col I) 和 II 型胶原蛋白 (col II) 的表达以及 Smad2 和 Smad3 的磷酸化水平降低。 使用 MIF-098 在小鼠肺动脉平滑肌细胞 (mPASMC) 中进行体外细胞实验。将细胞用浓度为 0-10 μM 的 MIF-098 处理 48 小时。处理后，收集细胞进行各种分析。使用 MTT 或 CCK-8 法检测细胞增殖。使用 Transwell 或划痕实验评估细胞迁移。为进行机制研究，采用 Western blot 分析蛋白质表达。该化合物可降低细胞周期相关蛋白（cyclin D1、CDK4、CDK6）的表达，并增加细胞周期阻滞蛋白（P53、P21）的表达。MIF-098 还可降低 TGFβ1 诱导的纤连蛋白、I 型胶原蛋白和 II 型胶原蛋白的表达，以及 Smad2 和 Smad3 的磷酸化水平。该化合物通常溶解于 DMSO 中，并用细胞培养基稀释，最终 DMSO 浓度保持在 0.1% 以下。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：缺氧雄性C57BL/6J小鼠[1]
剂量：40 mg/kg 给药途径：腹腔注射（ip）；每日一次；持续4周 实验结果：右心室收缩压（RVSP）、内壁厚度百分比、肌化程度和右心室胶原沉积减少。肺动脉（PA）胶原纤维百分比降低。 在缺氧雄性C57BL/6J小鼠中进行了MIF-098的体内动物实验。该化合物以40 mg/kg的剂量腹腔注射，每日一次，持续4周。治疗后，评估了各种参数。测量右心室收缩压（RVSP）以评估肺动脉高压的严重程度。通过肺组织病理学检查评估肺内壁厚度百分比和肌化程度。采用组织学染色评估右心室胶原沉积。测量肺动脉中胶原纤维的百分比。MIF-098 治疗可降低右心室收缩压 (RVSP)、肺内壁厚度、肌化程度和胶原沉积，表明其能有效改善缺氧诱导的肺动脉高压。该化合物配制成适合腹腔注射的载体。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
MIF-098 的分子量为 255.26 g/mol，分子式为 C15H13NO3。该化合物可溶于 DMSO，HPLC 纯度为 98%。其化学名称为 3-[(3-羟基苯基)甲基]-5-甲基-1,3-苯并恶唑-2-酮。该化合物为白色至类白色固体粉末。其 LogP 值为 2.8，tPSA 值为 49.8。长期储存时，粉末可在 -20°C 下保存长达 3 年，或在 4°C 下保存长达 2 年。溶剂保存时，可在 -80°C 下保存长达 6 个月，或在 -20°C 下保存长达 1 个月。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。它也被称为 MIF098。PubChem CID 为 44631884。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
MIF-098 的毒性已在临床前研究中进行评估。在动物模型中，该化合物在 40 mg/kg 的治疗剂量下（每日一次腹腔注射，持续 4 周）通常耐受性良好。这些研究中未报告任何显著不良反应。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施，包括佩戴手套和护目镜。该化合物不属于剧毒物质，但仍应谨慎处理。安全数据表建议遵循研究用化学品的标准操作程序。该化合物在其他物种或更高剂量下的毒性特征尚未得到充分研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
MIF-098（CAS号：1208448-95-6）是一种巨噬细胞迁移抑制因子（MIF）拮抗剂。其分子式为C15H13NO3，分子量为255.26 g/mol。化学名称为3-[(3-羟苯基)甲基]-5-甲基-1,3-苯并恶唑-2-酮。MIF-098抑制MIF通路，进而抑制肺平滑肌细胞的增殖、迁移和纤维化。该化合物抑制TGFβ1/Smad2/3通路，从而减少胶原合成和肺动脉纤维化。MIF-098可用于研究免疫炎症相关疾病、系统性红斑狼疮（SLE）相关肺动脉高压以及特发性肺动脉高压。在体内，腹腔注射MIF-098（40 mg/kg，每日一次，持续4周）可改善C57BL/6J小鼠的缺氧诱导性肺动脉高压。该化合物为白色至类白色固体粉末，经高效液相色谱法(HPLC)测定纯度为98%，可溶于二甲基亚砜(DMSO)。该化合物可在-20℃下保存长达3年，仅供研究使用。
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| 分子式 |
C15H13NO3
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|---|---|
| 分子量 |
255.26
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| 精确质量 |
255.089
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| CAS号 |
1208448-95-6
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| PubChem CID |
44631884
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.8
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| tPSA |
49.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
346
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C2=CC=C(C)C=C2N(CC2=CC=CC(O)=C2)C1=O
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| InChi Key |
JJXKGUBHEQGADG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H13NO3/c1-10-5-6-14-13(7-10)16(15(18)19-14)9-11-3-2-4-12(17)8-11/h2-8,17H,9H2,1H3
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| 化学名 |
3-[(3-hydroxyphenyl)methyl]-5-methyl-1,3-benzoxazol-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~180 mg/mL (~705.14 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (19.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 5 mg/mL (19.59 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (19.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9176 mL | 19.5879 mL | 39.1757 mL | |
| 5 mM | 0.7835 mL | 3.9176 mL | 7.8351 mL | |
| 10 mM | 0.3918 mL | 1.9588 mL | 3.9176 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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