| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：米格列醇是一种口服抗糖尿病药物，通过抑制患者将复杂碳水化合物分解为葡萄糖的能力来发挥作用。激酶测定：米格列醇是一种口服抗糖尿病药物，通过抑制患者将复杂碳水化合物分解为葡萄糖的能力来发挥作用。它主要用于治疗 2 型糖尿病，通过防止碳水化合物（如二糖、寡糖和多糖）消化成可被人体吸收的单糖，从而更好地控制血糖。细胞测定：米格列醇抑制称为α-葡萄糖苷酶的糖苷水解酶。由于米格列醇通过阻止碳水化合物的消化起作用，因此它可以降低餐后高血糖的程度。必须在主餐开始时服用才能发挥最大效果。其效果取决于人饮食中非单糖碳水化合物的含量。 OLETF大鼠发病前阶段膳食补充米格列醇可延缓糖尿病的发病和发展，并保护胰岛的胰岛素分泌功能
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| 体内研究 (In Vivo) |
给12周龄大鼠口服米格列醇40mg/100g含45%kcal脂肪的高脂饲料，连续29天，并以未服用该药物的年龄匹配大鼠作为各自的对照
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| 动物实验 |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
米格列醇的吸收在高剂量下呈饱和状态，25 mg 剂量可完全吸收，而 100 mg 剂量仅吸收 50-70%。没有证据表明米格列醇的全身吸收会增强其治疗效果。 米格列醇在人体或任何已研究的动物物种中均不发生代谢。它以原形药物经肾脏排泄。 0.18 L/kg 米格列醇的吸收在高剂量下呈饱和状态：25 mg 剂量可完全吸收，而 100 mg 剂量仅吸收 50% - 70%。所有剂量均可在 2-3 小时内达到血药浓度峰值。 治疗效果主要源于其对小肠的局部作用；没有证据表明全身吸收有助于治疗反应。 米格列醇的蛋白结合率可忽略不计（<4.0%）。米格列醇的分布容积为0.18 L/kg，与主要分布于细胞外液相符。 米格列醇主要分布于细胞外液，并在小肠肠细胞中浓集。 有关米格列醇（共9项）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 米格列醇在人体或任何已研究的动物物种中均不代谢。 米格列醇在人体或任何已研究的动物物种中均不代谢。在血浆、尿液或粪便中均未检测到代谢物，表明不存在全身或首过代谢。 生物半衰期 米格列醇从血浆中的消除半衰期约为2小时。 ……米格列醇从血浆中迅速消除，表观消除半衰期为0.4-1.8小时。……在极低浓度水平下，放射性物质的末端消除相的特征是半衰期为50-110小时…… 米格列醇从血浆中的消除半衰期约为2小时。 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
在几项大型临床试验中，米格列醇组血清转氨酶升高发生率并不高于安慰剂组，且所有升高均无症状，停药后迅速恢复正常。无论是在这些研究期间，还是自米格列醇获批上市并广泛临床应用以来，均未见有关于米格列醇引起临床明显肝损伤的报告。因此，米格列醇引起的肝损伤即使发生，也必定非常罕见。此外，也未见有患者在服用阿卡波糖期间发生肝损伤后改用米格列醇的报告。 可能性评分：E（不太可能引起临床明显的肝损伤）。 妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 有限的数据表明，米格列醇很少分泌到乳汁中。由于米格列醇口服吸收率也很低，因此不太可能对母乳喂养的婴儿产生不良影响。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白质结合 米格列醇的蛋白质结合率可忽略不计（<4.0%）。 相互作用 多项研究探讨了米格列醇和格列本脲之间可能存在的相互作用。在一项针对六名健康志愿者的研究中，受试者在接受为期六天的米格列醇（50 mg，每日三次，持续四天；随后100 mg，每日三次，持续两天）或安慰剂治疗的基础上，单次服用5 mg格列本脲。结果显示，与单独服用米格列醇相比，格列本脲的平均Cmax和AUC值分别降低了17%和25%。另一项针对糖尿病患者的研究则探讨了在每日服用3.5 mg格列本脲的基础上，加用米格列醇（100 mg，每日三次，持续7天）或安慰剂的效果。结果显示，米格列醇治疗组的平均AUC值降低了18%，但该差异无统计学意义。关于格列本脲潜在相互作用的更多信息来自一项大型美国临床试验（研究7）。在该试验中，患者在每日两次服用10毫克格列本脲的基础上，分别服用米格列醇或安慰剂。在6个月和1年的随访中，与单独服用格列本脲的患者相比，同时服用每日三次100毫克米格列醇的患者，其格列本脲的平均Cmax值分别降低了16%和8%。然而，这些差异不具有统计学意义。因此，尽管与米格列醇联合用药时，格列本脲的AUC和Cmax值有降低的趋势，但基于上述三项研究，尚无法就潜在的相互作用做出明确的结论。 在健康志愿者中，研究了米格列醇对单次服用1000毫克二甲双胍的药代动力学的影响。与安慰剂组相比，服用米格列醇的志愿者二甲双胍的平均AUC和Cmax值降低了12%至13%，但这种差异无统计学意义。 在一项健康志愿者研究中，每日3次同时服用米格列醇和地高辛，分别使地高辛的平均血浆浓度降低了19%和28%。然而，在接受地高辛治疗的糖尿病患者中，同时服用米格列醇并未改变地高辛的血浆浓度…… 其他健康志愿者研究表明，米格列醇可分别显著降低雷尼替丁和普萘洛尔的生物利用度60%和40%。未观察到米格列醇对硝苯地平的药代动力学或药效学有任何影响。 有关米格列醇的更多相互作用（完整）数据（共9项），请访问HSDB记录页面。 |
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| 参考文献 |
Eur J Pharmacol.2009 Dec 10;624(1-3):51-7;Horm Metab Res.2009 Mar;41(3):213-20.
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| 其他信息 |
治疗用途
1-脱氧野尻霉素/类似物及衍生物；α-葡萄糖苷酶/拮抗剂及抑制剂；酶抑制剂 健康个体单次服用后，餐后血糖浓度降低可持续3-4小时。 米格列醇适用于作为饮食和运动的辅助治疗，以改善2型糖尿病成人患者的血糖控制。/美国产品标签包含/ 药物警告 已知对该药物过敏或患有糖尿病酮症酸中毒的患者禁用米格列醇。本药禁用于患有炎症性肠病、结肠溃疡、部分肠梗阻或易患此病的患者、伴有明显消化或吸收障碍的慢性肠道疾病患者，以及可能因肠道产气增多而加重病情的其他合并症患者。 空腹或餐后单独服用米格列醇不会引起低血糖。米格列醇与胰岛素或磺脲类降糖药合用时，低血糖风险增加。如果发生低血糖，应适当调整这些药物的剂量。 对于轻度至中度低血糖，应使用口服葡萄糖（右旋糖）而非蔗糖（食糖，一种二糖）进行治疗；米格列醇不会延迟口服葡萄糖（一种单糖）的吸收。严重低血糖可能需要静脉输注葡萄糖或注射胰高血糖素。 在应激状态下（例如发热、创伤、感染、手术），服用米格列醇的患者可能存在血糖控制失控的风险；可能需要暂时使用胰岛素。 有关米格列醇的更多药物警告（完整版）（共11条），请访问HSDB记录页面。 药效学 米格列醇是一种口服α-葡萄糖苷酶抑制剂，是脱氧野尻霉素的衍生物，可延缓摄入碳水化合物的消化，从而减少餐后血糖浓度的升高。由于血浆葡萄糖水平降低，米格列醇可降低II型（非胰岛素依赖型）糖尿病患者的糖化血红蛋白水平。系统性非酶促蛋白糖基化，以糖化血红蛋白水平反映，是平均血糖浓度随时间变化的函数。由于其作用机制不同，米格列醇增强血糖控制的效果与磺脲类药物联合使用时具有叠加效应。此外，米格列醇还能减弱磺脲类药物的促胰岛素分泌和增重作用。米格列醇对乳糖酶的抑制作用较弱，因此，在推荐剂量下，预计不会引起乳糖不耐受。 |
| 分子式 |
C8H17NO5
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|---|---|---|
| 分子量 |
207.22
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| 精确质量 |
207.11
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| CAS号 |
72432-03-2
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| 相关CAS号 |
Miglitol-d4;2714473-10-4
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| PubChem CID |
441314
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| 外观&性状 |
White to pale-yellow powder
Crystals from ethanol |
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
453.7±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
114ºC
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| 闪点 |
284.3±27.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.598
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| LogP |
-1.4
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| tPSA |
104.39
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
179
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
O([H])[C@@]1([H])[C@@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])O[H])[C@]1([H])C([H])([H])O[H])O[H])O[H]
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| InChi Key |
IBAQFPQHRJAVAV-ULAWRXDQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H17NO5/c10-2-1-9-3-6(12)8(14)7(13)5(9)4-11/h5-8,10-14H,1-4H2/t5-,6+,7-,8-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3R,4R,5S)-1-(2-hydroxyethyl)-2-(hydroxymethyl)piperidine-3,4,5-triol
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (482.58 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8258 mL | 24.1289 mL | 48.2579 mL | |
| 5 mM | 0.9652 mL | 4.8258 mL | 9.6516 mL | |
| 10 mM | 0.4826 mL | 2.4129 mL | 4.8258 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Efficacy of miglitol on glycemic control in type 2 diabetes with insufficient basal insulin therapy
CTID: UMIN000004076
Phase: Status: Complete: follow-up complete
Date: 2010-08-21
A2G2 glycan (G2), 2-AA labelled
FA2B glycan (G0B), 2-AB labelled
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 glycan (G1F), APTS labelled
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 glycan (G1F), 2-AA labelled
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
