| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Minnelide targets multiple signaling pathways involved in cancer cell growth and survival. As a prodrug of triptolide, its active moiety is believed to target TAK1 (TGF-β-activated kinase 1). It induces and promotes apoptosis in cancer cells. It has demonstrated efficacy against various cancer types in preclinical models.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在磷酸酶存在（而非不存在）的情况下，用甲基化物（0-200 nM；48 小时）处理胰腺癌细胞系后，细胞活力显著降低[2]。体外实验表明，甲基化物对多种癌细胞系具有强大的抗癌活性。它能诱导细胞凋亡，并且已被证实对肿瘤中的 CD133(-) 和 CD133(+) 细胞群均有效。其活性已在胰腺癌和其他类型的肿瘤中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
腹腔注射米内利德（0.1-0.6 mg/kg；每日一次或两次）可显著降低原位移植的MIA PaCa-2人胰腺癌模型中的肿瘤重量和体积，并提高生存率[2]。腹腔注射米内利德（0.42 mg/kg；每日一次；持续28天）可限制转移性S2-013细胞的局部扩散，并降低胰腺癌异种移植模型中的平均肿瘤重量[2]。腹腔注射米内利德（0.42 mg/kg或0.21 mg/kg；每日一次）可使肿瘤消退，并且在SCID小鼠的人胰腺癌异种移植模型中，米内利德治疗组的肿瘤出现纤维化和实变。存在缩小核心[2]。
在体内，米内利德（腹腔注射；0.42 mg/kg；每日一次；28 天）可预防转移性 S2-013 细胞胰腺癌异种移植模型中的局部区域扩散，并导致平均肿瘤重量下降。它在抑制胰腺肿瘤生长和扩散以及提高生存率方面非常有效。 |
| 酶活实验 |
体外结合/活性测定中，米内利德的活性与其活性成分雷公藤内酯醇相关。其对TAK1和其他信号通路的影响可通过激酶活性测定或基于细胞的报告基因测定进行评估。其促凋亡活性可通过检测癌细胞系中的凋亡标志物进行评估。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[2]
细胞类型：胰腺癌细胞 细胞类型：S2-013、MIA PaCa-2、S2-VP10 和 Panc-1 细胞 测试浓度：0.100 nM、200 nM 孵育时间：48 小时 实验结果：体外实验表明，胰腺癌细胞系的细胞活力降低。 体外细胞实验评估了米内利德的抗增殖和促凋亡作用。用米内利德处理癌细胞系，并测量细胞活力和凋亡情况。已证实其对 CD133(-) 和 CD133(+) 细胞群均有影响。这些实验表明，该化合物在相关的细胞环境中具有强大的抗癌活性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 无胸腺裸鼠原位移植MIA PaCa 2人胰腺肿瘤模型[2]
剂量： 0.1-0.6 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；腹腔注射。0.1-0.6 mg/kg；每日一次或两次 实验结果： 抑制体内胰腺肿瘤的生长。 动物/疾病模型： 无胸腺裸鼠转移性S2-013细胞系胰腺癌异种移植模型[2] 剂量： 0.42 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；腹腔注射（ip）。0.42 mg/kg；每日一次。 实验结果： 阻止了肿瘤从原发注射部位的广泛扩散。 动物/疾病模型： SCID 小鼠人胰腺癌异种移植模型[2] 剂量： 0.21 mg/kg，0.42 mg/kg 给药途径： 腹腔注射（ip）；0.42 mg/kg；每日一次。 实验结果： 降低了患者体内人源异种移植瘤的肿瘤负荷。 已在胰腺癌异种移植模型中进行了米内利德的体内动物研究。米内利德通过腹腔注射给药，并评估肿瘤的生长、扩散和存活情况。这些研究表明该化合物对胰腺癌具有体内疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
米内利德钠是一种水溶性前药，通过注射给药。其水溶性是提高雷公藤内酯醇生物利用度的关键特性。然而，现有文献中并未详细描述其半衰期等详细的药代动力学参数。本品仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于米内利德的具体毒性数据并不详尽。作为雷公藤内酯醇的前药，其毒性特征可能与其活性成分相关。然而，与雷公藤内酯醇相比，米内利德的水溶性和靶向给药特性可能使其安全性更高。本品仅供研究用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
雷公藤类似物是水溶性化合物，是二萜类化合物三环氧化物雷公藤素的类似物，该化合物是从传统中药雷公藤（Tripterygium wilfordii Hook.f.）中分离得到的，具有潜在的抗肿瘤活性。静脉注射后，这些类似物可抑制热休克蛋白70 (HSP70)，从而阻止HSP70介导的细胞凋亡抑制。这导致细胞凋亡的诱导和癌细胞生长的减少。HSP70是一种分子伴侣，在多种癌细胞中高表达，在抑制caspase依赖性和非caspase依赖性细胞凋亡中起着关键作用。
米内利德钠是雷公藤内酯醇的水溶性前药，具有强大的抗肿瘤活性，尤其对胰腺癌有效。它能促进细胞凋亡，并在临床前模型中显示出能减少肿瘤生长和提高生存率。它是一种研究化合物，尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C21H25NA2O10P
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|---|---|
| 分子量 |
514.3705
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| 精确质量 |
514.098
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| CAS号 |
1254702-87-8
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| 相关CAS号 |
1254885-39-6 (free acid);1254702-87-8 (sodium);
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| PubChem CID |
46203139
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
146
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
10
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
1010
|
| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
P(=O)([O-])([O-])OC([H])([H])O[C@]1([H])[C@]2(C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])[C@]([H])([C@@]3([H])[C@]4([C@@]5(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C6C(=O)OC([H])([H])C=6[C@]5([H])C([H])([H])[C@@]5([H])[C@]41O5)O3)O2.[Na+].[Na+]
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| InChi Key |
ZHBJMVNZRZUQEP-KIKMAQITSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H27O10P.2Na/c1-9(2)19-14(30-19)15-21(31-15)18(3)5-4-10-11(7-26-16(10)22)12(18)6-13-20(21,29-13)17(19)27-8-28-32(23,24)25;;/h9,12-15,17H,4-8H2,1-3H3,(H2,23,24,25);;/q;2*+1/p-2/t12-,13-,14-,15-,17+,18-,19-,20+,21+;;/m0../s1
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| 化学名 |
disodium;[(1S,2S,4S,5S,7S,8R,9R,11S,13S)-1-methyl-17-oxo-7-propan-2-yl-3,6,10,16-tetraoxaheptacyclo[11.7.0.02,4.02,9.05,7.09,11.014,18]icos-14(18)-en-8-yl]oxymethyl phosphate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~93.33 mg/mL (~181.45 mM)
DMSO : ~16.67 mg/mL (~32.41 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (3.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (3.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (3.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9441 mL | 9.7206 mL | 19.4413 mL | |
| 5 mM | 0.3888 mL | 1.9441 mL | 3.8883 mL | |
| 10 mM | 0.1944 mL | 0.9721 mL | 1.9441 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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