| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在磷酸酶存在（但不是不存在）的情况下进行处理后，用甲基化物（0-200 nM；48 小时）处理的胰腺癌细胞系表现出细胞活力显着降低 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Minnelide（腹膜内注射；0.1-0.6 mg/kg；每日一次或每日两次）可导致治疗结束时肿瘤重量和体积显着下降，并提高 MIA PaCa-2 衍生人胰腺癌原位模型的生存率胰腺肿瘤[2]。 Minnelide（腹腔注射；0.42 mg/kg；每天一次；28 天）限制转移性 S2-013 细胞的局部扩散，导致胰腺癌异种移植模型中平均肿瘤重量下降 [2]。 Minnelide（腹膜内注射；0.42 mg/kg，0.21 mg/kg；每日一次）使肿瘤消退，在来自 SCID 小鼠的人类胰腺癌异种移植物中，来自 Minnelide 治疗的动物的肿瘤表现出纤维化和实变。缩核的存在[2]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型： 胰腺癌 细胞类型： S2-013、MIA PaCa-2、S2-VP10 和 Panc-1细胞 测试浓度： 0.100 nM、200 nM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 胰腺癌细胞系在体外降低了细胞活力。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 无胸腺裸鼠原位移植MIA PaCa 2来源的人胰腺肿瘤模型[2]
剂量： 0.1-0.6 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；腹腔注射。0.1-0.6 mg/kg；每日一次或两次 实验结果： 抑制体内胰腺肿瘤的生长。 动物/疾病模型： 无胸腺裸鼠转移性S2-013细胞系胰腺癌异种移植模型[2] 剂量： 0.42 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；腹腔注射。0.42 mg/kg；每日一次 实验结果： 阻止了肿瘤从原发注射部位的广泛扩散。 动物/疾病模型： SCID小鼠人胰腺癌异种移植模型[2] 剂量： 0.21 mg/kg，0.42 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；0.42 mg/kg；每天一次 实验结果：减少了患者肿瘤负荷的人类异种移植。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
雷公藤内酯类似物是一种水溶性化合物，是二萜类化合物三环氧化物雷公藤内酯的类似物，该化合物是从中药雷公藤（Tripterygium wilfordii Hook.f.）中分离得到的，具有潜在的抗肿瘤活性。静脉注射后，该类似物可抑制热休克蛋白70 (HSP70)，从而阻止HSP70介导的细胞凋亡抑制。这导致细胞凋亡的诱导和癌细胞生长的减少。HSP70是一种在多种癌细胞中高表达的分子伴侣，在抑制caspase依赖性和非依赖性细胞凋亡中发挥关键作用。
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| 分子式 |
C21H25NA2O10P
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|---|---|
| 分子量 |
514.3705
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| 精确质量 |
514.098
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| CAS号 |
1254702-87-8
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| 相关CAS号 |
1254885-39-6 (free acid);1254702-87-8 (sodium);
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| PubChem CID |
46203139
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
146
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
1010
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
P(=O)([O-])([O-])OC([H])([H])O[C@]1([H])[C@]2(C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])[C@]([H])([C@@]3([H])[C@]4([C@@]5(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C6C(=O)OC([H])([H])C=6[C@]5([H])C([H])([H])[C@@]5([H])[C@]41O5)O3)O2.[Na+].[Na+]
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| InChi Key |
ZHBJMVNZRZUQEP-KIKMAQITSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H27O10P.2Na/c1-9(2)19-14(30-19)15-21(31-15)18(3)5-4-10-11(7-26-16(10)22)12(18)6-13-20(21,29-13)17(19)27-8-28-32(23,24)25;;/h9,12-15,17H,4-8H2,1-3H3,(H2,23,24,25);;/q;2*+1/p-2/t12-,13-,14-,15-,17+,18-,19-,20+,21+;;/m0../s1
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| 化学名 |
disodium;[(1S,2S,4S,5S,7S,8R,9R,11S,13S)-1-methyl-17-oxo-7-propan-2-yl-3,6,10,16-tetraoxaheptacyclo[11.7.0.02,4.02,9.05,7.09,11.014,18]icos-14(18)-en-8-yl]oxymethyl phosphate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~93.33 mg/mL (~181.45 mM)
DMSO : ~16.67 mg/mL (~32.41 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (3.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (3.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (3.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9441 mL | 9.7206 mL | 19.4413 mL | |
| 5 mM | 0.3888 mL | 1.9441 mL | 3.8883 mL | |
| 10 mM | 0.1944 mL | 0.9721 mL | 1.9441 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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