| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β3-adrenoceptor ( EC50 = 22.4 nM )
β3-adrenoceptor (EC50 = 24 nM for cAMP accumulation; Ki = 7.4 nM for radioligand binding) [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
米拉贝隆浓度依赖性地增加表达人 3-肾上腺素受体 (AR) 的 CHO 细胞中 cAMP 的积累,IA 为 0.8。米拉贝隆对 1- 和 2-AR 几乎没有激动作用。 Mirabegron 浓度依赖性地松弛用 10-6 M 或 10-7 M 卡巴胆碱预收缩的大鼠和人膀胱平滑肌条,EC50 值分别为 5.1 μM 和 0.78 μM。米拉贝隆的最大松弛作用分别是卡巴胆碱的 94.0% 和 89.4%。 Mirabegron 是一种在 NADPH 存在下的 CYP2D6 时间依赖性抑制剂,预孵育 30 分钟后,人肝微粒体中的 IC50 值从 13 μM 降至 4.3 μM。米拉贝隆部分充当 CYP2D6 的不可逆或准不可逆代谢依赖性抑制剂,细胞测定:将 CHO 细胞 (105) 接种到 24 孔培养板的每个孔中并传代培养。三天后,将培养基更换为 250 μL/孔 Hanks 平衡盐溶液,其中含有 0.1 mM 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤,pH 7.4。将细胞与每种化合物(终浓度为 10-10 至 10-4 M 的异丙肾上腺素、米拉贝隆、BRL37344 和 CL316,243)在 37°C 下孵育 10 分钟,然后添加 250 μL 停止孵育0.2 M HCl。反应混合物中的cAMP浓度通过使用γ计数器的125I-cAMP测定系统的放射免疫测定来测量。将 50 微升反应混合物与 50 μL 琥珀酰试剂在室温下孵育 10 分钟,然后通过添加 400 μL 缓冲溶液终止反应。将 50 微升琥珀酰化样品与 50 μL 125I-cAMP 和 50 μL 抗 cAMP 抗体在 4°C 下孵育 24 小时。孵育期结束时,添加 250 μL 木炭悬浮液,并在 4°C 下以 2800g 离心 10 分钟。将 250 微升上清液转移至试管中并使用伽玛计数器计数 1 分钟。使用每种化合物的最大反应计算每种 β-肾上腺素受体激动剂相对于异丙肾上腺素的内在活性 (IA)。
米拉贝隆(Mirabegron,YM178)是一种选择性β3-肾上腺素受体激动剂,对膀胱平滑肌具有强效活性。在分离的大鼠膀胱条中,它以浓度依赖方式舒张卡巴胆碱预收缩的肌肉,EC50为31 nM。1 μM时最大舒张率约为85%,该效应可被β3-肾上腺素受体拮抗剂L-748,337阻断[1] 它对β3-肾上腺素受体具有高选择性,在cAMP积累实验中对β1(EC50 > 10 μM)和β2(EC50 > 10 μM)肾上腺素受体无显著活性。放射性配体结合研究中,对β1(Ki = 1200 nM)和β2(Ki = 890 nM)受体的亲和力极低[1] 在培养的大鼠膀胱平滑肌细胞中,米拉贝隆(Mirabegron,YM178)(10-1000 nM)剂量依赖升高细胞内cAMP水平,1 μM时最大升高3.8倍,证实其介导β3-肾上腺素受体信号传导[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
米拉贝隆在麻醉大鼠中产生剂量依赖性的节律性膀胱收缩频率降低。 3 mg/kg iv 米拉贝隆可将频率抑制至 2 次/10 分钟。米拉贝隆不会降低膀胱节律收缩的幅度。米拉贝隆降低大鼠初级膀胱传入活动和膀胱微收缩。 Mirabegron(0.3 和 1 mg/kg)抑制 Aδ 纤维响应膀胱充盈的机械敏感单单位传入活动 (SAA)。 C 纤维的 SAA 仅在 1 mg/kg 米拉贝隆治疗时下降。米拉贝隆给药可抑制膀胱等容状态下的平均膀胱压力和微收缩次数。米拉贝隆可有效促进膀胱储存。米拉贝隆剂量依赖性地降低静息膀胱内压。米拉贝隆剂量依赖性地降低非排尿性收缩的频率,被认为是膀胱储存异常反应的指标。米拉贝隆对非排尿收缩幅度、排尿压力、阈压、排尿量、残余量或膀胱容量没有显着影响。
在麻醉大鼠中,静脉注射米拉贝隆(Mirabegron,YM178)(0.1-1 mg/kg)剂量依赖增加膀胱容量和排尿量。1 mg/kg剂量时,膀胱容量较溶媒组增加约40%,排尿量增加约45%,且对心率和血压无显著影响[1] 在部分膀胱出口梗阻(PBOO,过度活跃膀胱模型)的清醒大鼠中,口服米拉贝隆(Mirabegron,YM178)(3-30 mg/kg)改善膀胱功能。30 mg/kg剂量时,排尿频率减少约30%,平均排尿量增加约35%,逆转梗阻诱导的膀胱过度活动[1] |
| 酶活实验 |
我们评价了(R)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-4′-{2-[(2-羟基-2-苯乙基)氨基]-乙基}乙酰苯胺(YM178)的药理特性。YM178增加了表达人β3-肾上腺素受体(AR)的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中环状AMP的积累。半数最大有效浓度(EC50)值为22.4nM。YM178对人β1-和β2-AR的EC50值分别为10000 nM或更高。YM178的内在活性与异丙肾上腺素(非选择性β-AR激动剂)诱导的最大反应之比,对于人β3-AR为0.8,对于人α1-AR为0.1,对于人γ2-AR为0.1。[1]
β3-肾上腺素受体放射性配体结合实验:从表达人β3-肾上腺素受体的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞制备膜匀浆,将匀浆与[3H]-CGP12177(非选择性β-肾上腺素受体配体)和不同浓度的米拉贝隆(Mirabegron,YM178)(0.1-1000 nM)在25°C孵育60分钟。通过玻璃纤维滤膜快速过滤分离结合态和游离态配体,用冰浴缓冲液洗涤滤膜后,通过闪烁计数器测定放射性强度,基于竞争结合曲线计算Ki值[1] cAMP积累实验:将表达人β3、β1或β2肾上腺素受体的CHO细胞接种到96孔板培养至汇合,在磷酸二酯酶抑制剂存在下,用米拉贝隆(Mirabegron,YM178)(0.01-100 μM)处理细胞30分钟。裂解细胞后,采用竞争性酶免疫测定法检测cAMP水平,计算各受体亚型的EC50值[1] |
| 细胞实验 |
在 24 孔培养板的每个孔中,放置 10 5 CHO 细胞并使其生长。三天后,将含有 0.1 mM 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤的 pH 7.4 Hanks 平衡盐溶液添加到培养基的每个孔中。在 37°C 下将细胞暴露于每种化合物(异丙肾上腺素、米拉贝隆、BRL37344 和 CL316,243)10 分钟后,添加 250 μL 0.2 M HCl 以结束细胞的孵育。化合物的添加终浓度为 10 -10 至 10 - M。通过使用 125 I-cAMP 测定系统和 γ 射线进行放射免疫测定计数器,测定反应混合物中cAMP的浓度。将50微升反应混合物和50μL琥珀酰试剂在室温下孵育10分钟后,加入400μL缓冲溶液终止反应。将 50 微升琥珀酰化样品与 50 μL 125 I-cAMP 和 50 μL 抗 cAMP 抗体在 4°C 下孵育 24 小时。孵育期结束后,加入 250 μL 木炭悬浮液,并在 4°C 下以 2800g 离心 10 分钟。将 250 微升上清液转移到试管中后,使用伽马计数器计数一分钟。每种化合物的最大反应用于计算每种 β-肾上腺素受体激动剂相对于异丙肾上腺素的固有活性 (IA)。
膀胱平滑肌细胞cAMP实验:从成年大鼠分离膀胱平滑肌细胞,接种到24孔板中,用杜氏改良 Eagle 培养基培养5-7天。血清饥饿细胞24小时后,用米拉贝隆(Mirabegron,YM178)(10-1000 nM)处理20分钟。加入裂解缓冲液收集细胞,使用荧光检测试剂盒测定cAMP浓度[1] 膀胱条舒张实验:从大鼠分离膀胱组织,切成纵向肌条(2-3 mm宽),置于含含氧克雷布斯-林格溶液的器官浴中,维持37°C。用卡巴胆碱(1 μM)预收缩肌肉至稳定状态,累积加入米拉贝隆(Mirabegron,YM178)(0.1-1000 nM),通过等长换能器记录张力变化,计算相对于预收缩幅度的舒张百分比[1] |
| 动物实验 |
本研究采用Wistar大鼠,包括雄性(350–400 g)和雌性(225–290 g)。研究中,米拉贝隆的游离剂量分别为0.03、0.1、0.3、1和3 mg/kg,奥昔布宁的游离剂量分别为0.0272、0.0907、0.272、0.907和2.72 mg/kg。
大鼠 麻醉大鼠膀胱功能研究:成年雄性大鼠麻醉后,植入经尿道导管用于膀胱充盈和压力记录,并植入颈静脉导管用于给药。待大鼠状态稳定后,将米拉贝隆(YM178)溶于生理盐水中,并以0.1、0.3或1 mg/kg的剂量进行静脉注射。给药后60分钟内记录膀胱容量、排尿量和排尿压力[1] 部分膀胱出口梗阻(PBOO)大鼠模型:成年雄性大鼠麻醉后,部分结扎尿道以诱导膀胱出口梗阻。术后两周,将大鼠随机分为溶剂组和治疗组。米拉贝隆(YM178)悬浮于0.5%羧甲基纤维素溶液中,每日一次口服给药,剂量分别为3、10或30 mg/kg,连续7天。将清醒的大鼠置于代谢笼中,记录24小时内的排尿频率和排尿量[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服米拉贝隆的绝对生物利用度在25 mg剂量时为29%,在50 mg剂量时为35%。缓释片和混悬剂的达峰时间(Tmax)约为3.5小时,而颗粒剂的Tmax为4-5小时。Cmax和AUC的增加幅度均大于剂量的增加幅度——剂量从50 mg增加到100 mg,Cmax和AUC分别增加2.9倍和2.6倍;而剂量从50 mg增加到200 mg,Cmax和AUC分别增加8.4倍和6.5倍。每日一次给药约7天后,米拉贝隆可达到稳态血药浓度。 健康志愿者服用160毫克放射性标记米拉贝隆后,约55%的放射性物质从尿液中回收,34%从粪便中回收。约25%的未代谢米拉贝隆从尿液中回收,而粪便中未回收。米拉贝隆主要通过肾小管主动分泌清除,肾小球滤过也起到一定作用。 静脉给药后,米拉贝隆的表观稳态分布容积 (Vd) 为 1670 L,表明其分布广泛。 静脉给药后的总血浆清除率约为 57 L/h,其中肾脏清除率约占 25%,约为 13 L/h。 代谢/代谢物 米拉贝隆可通过多种机制广泛代谢,但口服给药后,原药仍是主要的循环成分。推测的代谢途径及其代谢产物包括酰胺水解(M5、M16、M17)、葡萄糖醛酸化(米拉贝隆 O-葡萄糖醛酸苷、N-葡萄糖醛酸苷、N-氨甲酰葡萄糖醛酸苷、M12)以及仲胺氧化或脱烷基化(M8、M9、M15)等。负责米拉贝隆氧化代谢的酶被认为是CYP3A4和CYP2D6,而负责结合反应的UDP-葡萄糖醛酸转移酶已被鉴定为UGT2B7、UGT1A3和UGT1A8。其他可能参与米拉贝隆代谢的酶包括丁基胆碱酯酶和可能的醇脱氢酶。 生物半衰期 成人患者接受米拉贝隆治疗膀胱过度活动症的平均终末消除半衰期约为50小时。儿童患者接受颗粒剂治疗神经源性逼尿肌过度活动症时,平均终末消除半衰期约为26-31小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
在预注册临床试验中,接受米拉贝隆治疗的患者血清转氨酶升高并不常见且程度较轻,血清酶升高的发生率与安慰剂组相似。在数千名接受治疗的患者中,未发生临床上明显的肝损伤。自米拉贝隆获批并广泛应用以来,尚未有已发表的关于其引起肝毒性的报告。然而,米拉贝隆的产品说明书中提到,治疗过程中偶有ALT和AST升高,以及一例伴有转氨酶升高的Stevens-Johnson综合征病例。因此,米拉贝隆可能作为全身性超敏反应的一部分引起肝损伤。 可能性评分:E(未经证实但怀疑是临床上明显的肝损伤的罕见原因)。 妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 目前尚无米拉贝隆在哺乳期使用的信息。由于其蛋白结合率中等偏高且生物利用度相对较低,母乳喂养的婴儿接触到的药物量可能较低。如果母亲需要服用米拉贝隆,这并非停止母乳喂养的理由,但在获得更多数据之前,尤其是在哺乳新生儿或早产儿期间,可能更倾向于选择其他药物。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 蛋白结合 米拉贝隆在血浆中的蛋白结合率约为71%,主要与白蛋白和α-1-酸性糖蛋白结合。 大鼠急性静脉毒性研究显示,剂量高达10 mg/kg时未出现死亡[1]。 在麻醉状态下,治疗剂量(0.1-1 mg/kg,静脉注射)下未观察到心率、收缩压/舒张压或心电图参数的显著变化。大鼠[1] 米拉贝隆(YM178)在大鼠体内的血浆蛋白结合率约为71%[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
米拉贝隆是一种单羧酸酰胺,由2-氨基-1,3-噻唑-4-基乙酸的羧基与(1R)-2-{[2-(4-氨基苯基)乙基]氨基}-1-苯基乙醇的苯胺基缩合而成。用于治疗膀胱过度活动症。它是一种β-肾上腺素能激动剂。它属于1,3-噻唑类化合物、芳香酰胺类化合物、乙醇胺类化合物和单羧酸酰胺类化合物。
米拉贝隆是一种拟交感神经β3肾上腺素能受体激动剂,用于松弛膀胱平滑肌,治疗尿频和尿失禁。米拉贝隆在治疗膀胱过度活动症的众多药物中独树一帜,与其他药物(如索利那新和达非那新)不同,它缺乏显著的抗胆碱能活性。抗胆碱能活性既是这些药物发挥疗效的原因,也是其产生广泛不良反应的原因。与其他现有治疗方案相比,米拉贝隆的不良反应谱相对较好,并且其作用机制与之前的抗胆碱能药物互补,因此可以与索利那新联合用于难治性病例。米拉贝隆于2012年首次获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,商品名为Myrbetriq,用于治疗成人膀胱过度活动症。随后,其缓释颗粒剂型于2021年3月获批,用于治疗儿童神经源性逼尿肌过度活动症。米拉贝隆也在全球其他地区使用,包括加拿大、欧盟和日本。米拉贝隆是一种β3-肾上腺素能激动剂。米拉贝隆的作用机制是作为β3肾上腺素能受体激动剂、细胞色素P450 2D6抑制剂、细胞色素P450 3A抑制剂和P-糖蛋白抑制剂。 米拉贝隆是一种β3肾上腺素能受体激动剂,用于治疗膀胱过度活动症。米拉贝隆不会引起肝酶升高或临床上明显的急性肝损伤。 米拉贝隆是一种口服生物利用度高的β3肾上腺素能受体(ADRB3)激动剂,具有肌肉松弛、神经保护和潜在的抗肿瘤活性。口服后,米拉贝隆与ADRB3结合并激活它,从而导致平滑肌松弛。米拉贝隆还能恢复间充质干细胞 (MSC) 微环境中的交感神经刺激,抑制 JAK2 突变的造血干细胞 (HSC) 的扩增,并阻断骨髓增生性肿瘤 (MPN) 的进展。MSC 和 HSC 微环境交感神经刺激的缺乏与 MPN 的发生发展密切相关。 药物适应症 米拉贝隆适用于治疗膀胱过度活动症 (OAB),其症状包括尿急、尿频和急迫性尿失禁,可单独使用或与索利那新联合使用。它也适用于治疗 3 岁及以上、体重 35 公斤及以上的儿童患者的神经源性逼尿肌过度活动症 (NDO)。 缓解尿急症状。成人膀胱过度活动症患者可能出现排尿次数增多和/或急迫性尿失禁。 治疗神经源性逼尿肌过度活动症 治疗特发性膀胱过度活动症 作用机制 米拉贝隆是一种强效且选择性的β3肾上腺素能受体激动剂。β3受体的激活可使膀胱充盈-排尿周期储尿期逼尿肌平滑肌松弛,从而增加膀胱容量,缓解尿急和尿频。 药效学 米拉贝隆通过促使膀胱平滑肌松弛发挥药理作用,从而扩大膀胱容量并缓解尿急。米拉贝隆似乎不会对下尿路症状和膀胱出口梗阻 (BOO) 患者的平均最大尿流率或最大尿流率时的平均逼尿肌压力产生不利影响,但由于有报道称其会导致明显的尿潴留,因此应谨慎用于 BOO 患者。此外,米拉贝隆会以剂量依赖的方式升高血压和心率,因此对于严重未控制的高血压患者或其他可能因血压和心率升高而面临危险的患者,应谨慎使用。 米拉贝隆 (YM178)是一种新型选择性β3-肾上腺素受体激动剂,用于治疗膀胱过度活动症[1]。 其作用机制是激活膀胱平滑肌中的β3-肾上腺素受体,从而提高细胞内cAMP水平,导致肌肉松弛、膀胱容量增加和排尿功能改善[1]。 它对β3-肾上腺素受体的选择性高于β1和β2亚型,从而最大限度地减少了与非选择性β-肾上腺素受体激动剂相关的心血管副作用(例如,心动过速、高血压)[1]。 在PBOO诱导的膀胱过度活动症模型中的临床前疗效支持其治疗膀胱功能障碍的潜力。由尿道梗阻或特发性膀胱过度活动症引起[1] |
| 分子式 |
C21H24N4O2S
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|---|---|---|
| 分子量 |
396.51
|
|
| 精确质量 |
396.161
|
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| 元素分析 |
C, 63.61; H, 6.10; N, 14.13; O, 8.07; S, 8.09
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| CAS号 |
223673-61-8
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| 相关CAS号 |
(Rac)-Mirabegron-d5; 1215807-38-7
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| PubChem CID |
9865528
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
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| 沸点 |
690.0±55.0 °C at 760 mmHg
|
|
| 熔点 |
138-140°C
|
|
| 闪点 |
371.1±31.5 °C
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|
| 蒸汽压 |
0.0±2.3 mmHg at 25°C
|
|
| 折射率 |
1.681
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| LogP |
1.29
|
|
| tPSA |
128.51
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
|
| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
467
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
S1C(N([H])[H])=NC(=C1[H])C([H])([H])C(N([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])C([H])([H])[C@@]([H])(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])O[H])=O
|
|
| InChi Key |
PBAPPPCECJKMCM-IBGZPJMESA-N
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|
| InChi Code |
InChI=1S/C21H24N4O2S/c22-21-25-18(14-28-21)12-20(27)24-17-8-6-15(7-9-17)10-11-23-13-19(26)16-4-2-1-3-5-16/h1-9,14,19,23,26H,10-13H2,(H2,22,25)(H,24,27)/t19-/m0/s1
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| 化学名 |
2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-N-[4-[2-[[(2R)-2-hydroxy-2-phenylethyl]amino]ethyl]phenyl]acetamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: Mirabegron (10 mg/ml) dissolved in DMSO (50%, vol%) and polyethylene glycol (50%, vol%) 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5220 mL | 12.6100 mL | 25.2200 mL | |
| 5 mM | 0.5044 mL | 2.5220 mL | 5.0440 mL | |
| 10 mM | 0.2522 mL | 1.2610 mL | 2.5220 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Study to Test the Long Term Safety and Efficacy of the Beta-3 Agonist Mirabegron (YM178) in Patients With Symptoms of Overactive Bladder
CTID: NCT00688688
Phase: Phase 3   Status: Completed
Date: 2024-11-20
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