| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Mito-apocynin targets NADPH oxidases (NOX enzymes) that are associated with mitochondria, as well as the mitochondrial electron transport chain. The TPP moiety directs the compound to the mitochondrial matrix, where apocynin can inhibit NOX2 (also known as gp91phox) and possibly NOX4. By scavenging ROS and inhibiting NOX activity, it reduces mitochondrial oxidative stress.
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| 体外研究 (In Vitro) |
浓度为 1-50 uM 的线粒体阿朴西宁 (C11) 可抑制分离线粒体和完整细胞中线粒体活性氧 (ROS) 的产生。它能降低通过 MitoSOX 和 Amplex Red 检测测得的超氧化物和过氧化氢水平。在原代神经元中，它能抵抗谷氨酸诱导的氧化应激和细胞死亡。由于其定位于线粒体，因此在这些浓度下它不影响胞质 ROS。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Mito-apocynin-C11（3 mg/kg；从 3 个月大开始，每周通过界面灌胃给予三次）LRRK2R1441G 小鼠的协调运动和感觉功能明显增强[1]。
在动物模型中，线粒体阿朴西宁（C11）已被证实能够减轻氧化应激和炎症。在帕金森病小鼠模型（MPTP诱导）中，腹腔注射线粒体阿朴西宁（5 mg/kg，每日一次，连续7天）可减少多巴胺能神经元的丢失并改善运动功能。在大鼠心肌缺血再灌注模型中，线粒体阿朴西宁可缩小梗死面积并保护线粒体功能。 |
| 酶活实验 |
对于分离线粒体检测：使用差速离心法从小鼠肝脏或脑组织中分离线粒体。将线粒体重悬于检测缓冲液（125 mM KCl、10 mM HEPES、2 mM MgCl2、0.5 mM EGTA，pH 7.4）中。加入 Mito-apocynin（1-100 uM），孵育 10 分钟。加入 Amplex Red（50 uM）和辣根过氧化物酶（0.1 U/mL），以琥珀酸或 NADH 为底物，检测 ROS 的产生。监测 30 分钟内的荧光强度（激发波长 530 nm，发射波长 590 nm）。
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| 细胞实验 |
细胞内活性氧（ROS）检测：将神经元细胞系（例如SH-SY5Y）培养于含10%胎牛血清（FBS）的DMEM培养基中。用Mito-apocynin（1-50 μM）预处理细胞1小时。用谷氨酸（5-10 mM）或鱼藤酮（1 μM）诱导氧化应激24小时。用MitoSOX Red（5 μM，37℃孵育10分钟）孵育。洗涤后，通过流式细胞仪或荧光显微镜测量荧光强度。细胞活力可通过MTT或LDH释放试验进行评估。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： LRRK2R1441G 小鼠[1]
剂量： 3 mg/kg 给药途径： 灌胃（po）；每周 3 次，从 3 月龄到 15 月龄。 实验结果： 协调运动功能和嗅觉功能显著改善。 对于神经退行性疾病小鼠模型：在MPTP处理（30 mg/kg，腹腔注射，每日一次）前3-7天，腹腔注射Mito-apocynin（5 mg/kg）。在MPTP处理期间以及最后一次MPTP注射后继续给予Mito-apocynin 7天。处死小鼠并用多聚甲醛灌注固定。解剖黑质和纹状体。进行酪氨酸羟化酶免疫组织化学染色以定量多巴胺能神经元的存活情况。通过高效液相色谱法（HPLC）测定纹状体多巴胺水平。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无公开的Mito-apocynin (C11)详细药代动力学数据。TPP阳离子可促进线粒体快速积累（浓度梯度达100-1000倍），并维持数小时。C11间隔基可优化线粒体摄取。预计该化合物清除缓慢，TPP部分有助于其在组织中的滞留。尚未有口服生物利用度的报道；已发表的研究均采用腹腔注射给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
已发表的研究表明，小鼠腹腔注射5-10 mg/kg的Mito-apocynin耐受性良好，未观察到明显的毒性。未观察到明显的体重减轻或行为改变。更高剂量尚未进行系统评估。apocynin母体化合物具有良好的安全性。然而，TPP部分在长期暴露下可能在线粒体中积累，在高浓度或长期给药方案下可能干扰线粒体功能。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
线粒体阿朴西宁 (C11) 是一种尚未获准用于临床的研究化合物。其结构与线粒体阿朴西宁 (C2) 相似，但 C11 间隔臂更长，这可能会影响线粒体的摄取效率。该化合物可作为研究线粒体活性氧 (ROS) 在疾病模型中作用的工具。请以冻干粉末形式储存于 -20℃，避光保存。目前尚未注册任何临床试验。
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| 分子式 |
C37H44BRO4P
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|---|---|
| 分子量 |
663.620631217957
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| 精确质量 |
662.216
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| CAS号 |
1254044-38-6
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| PubChem CID |
49802417
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
55.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
18
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| 重原子数目 |
43
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| 分子复杂度/Complexity |
680
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[Br-].[P+](C1C=CC=CC=1)(C1C=CC=CC=1)(C1C=CC=CC=1)CCCCCCCCCCCOC(C1C=CC(=C(C=1)OC)O)=O
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| InChi Key |
VWMXQDPFRLJGQR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C37H43O4P.BrH/c1-40-36-30-31(26-27-35(36)38)37(39)41-28-18-7-5-3-2-4-6-8-19-29-42(32-20-12-9-13-21-32,33-22-14-10-15-23-33)34-24-16-11-17-25-34;/h9-17,20-27,30H,2-8,18-19,28-29H2,1H3;1H
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| 化学名 |
11-(4-hydroxy-3-methoxybenzoyl)oxyundecyl-triphenylphosphanium;bromide
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| 别名 |
Mitoapocynin (C11); Mito apocynin (C11)
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~150.69 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5069 mL | 7.5344 mL | 15.0689 mL | |
| 5 mM | 0.3014 mL | 1.5069 mL | 3.0138 mL | |
| 10 mM | 0.1507 mL | 0.7534 mL | 1.5069 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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