| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Mito-apocynin (C2) targets NADPH oxidases (NOX enzymes) localized to mitochondria, including NOX2 and NOX4. The TPP moiety directs the compound to the mitochondrial matrix, where apocynin inhibits NOX activity and also directly scavenges ROS. It reduces mitochondrial superoxide and hydrogen peroxide production, thereby protecting against oxidative damage in cells and tissues.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
浓度为 0.5-50 uM 的线粒体阿朴西宁 (C2) 可抑制分离线粒体和完整细胞中线粒体活性氧 (ROS) 的产生。在原代皮层神经元中，10 uM 的线粒体阿朴西宁可显著降低谷氨酸诱导的线粒体超氧化物生成（通过 MitoSOX 检测）。它还能保护多种细胞系免受过氧化氢诱导的细胞死亡。由于线粒体蓄积，其效力比游离阿朴西宁高 100-1000 倍。
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| 体内研究 (In Vivo) |
使用线粒体阿朴西宁（C2）（3 mg/kg；口服；每日一次，持续 12 天）可以达到抗神经炎症作用[1]。
在动物模型中，线粒体阿朴西宁（C2）（5-10 mg/kg，腹腔注射）显示出疗效。在帕金森病小鼠模型（MPTP诱导）中，线粒体阿朴西宁减少了多巴胺能神经元的丢失并改善了运动协调性。在大鼠心肌缺血再灌注损伤模型中，再灌注前给药可使梗死面积较对照组减少约40%。在脓毒症模型中，线粒体阿朴西宁减轻了器官损伤并提高了生存率。 |
| 酶活实验 |
对于分离线粒体检测：从小鼠肝脏或脑组织中分离线粒体。将其重悬于检测缓冲液（125 mM KCl、10 mM HEPES、2 mM MgCl2、0.5 mM EGTA，pH 7.4）中。加入 Mito-apocynin（0.1-100 uM），孵育 10 分钟。加入底物（琥珀酸或 NADH）。使用 Amplex Red（50 uM）和辣根过氧化物酶（0.1 U/mL）检测 ROS 生成，或使用 MitoSOX（5 uM）特异性检测超氧化物。记录 20-30 分钟内的荧光强度。
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| 细胞实验 |
细胞内活性氧（ROS）检测：培养神经元细胞（SH-SY5Y 或原代神经元）。用 Mito-apocynin（1-50 μM）预孵育 1-2 小时。用谷氨酸（5-10 mM，24 小时）或鱼藤酮（1 μM，24 小时）诱导氧化应激。加入 MitoSOX Red（5 μM）孵育 10 分钟，然后洗涤。通过荧光显微镜或流式细胞术进行分析。细胞活力检测采用 MTT 或 LDH 释放法。C2 连接子比 C11 连接子能更快地在线粒体中积累。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：帕金森病 MPTP 小鼠模型[1]
剂量：3 mg/kg 给药途径：po（口服灌胃）；每天一次，持续 12 天 实验结果：显著减弱 MPTP 诱导的神经胶质细胞活化和促炎细胞因子上调、诱导型一氧化氮合酶和 NOX2 成分（gp91phox）。 对于帕金森病小鼠模型：C57BL/6小鼠（8-10周龄）每日一次腹腔注射MPTP（30 mg/kg），连续5天。在每次MPTP注射前1小时腹腔注射线粒体阿朴西宁（5 mg/kg），并在最后一次MPTP注射后每日一次，连续7天。第12天，灌注小鼠，固定脑组织并切片。对黑质进行酪氨酸羟化酶的免疫组织化学染色。采用高效液相色谱法（HPLC）测定纹状体多巴胺及其代谢物。与MPTP+载体对照组和假手术对照组进行比较。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无Mito-apocynin (C2) 的详细药代动力学数据。TPP阳离子可驱动其在细胞线粒体中快速且高度蓄积（浓度梯度达100-500倍）。C2连接臂比C11短，因此细胞摄取速度更快，但可能在某些细胞类型中对线粒体的特异性较低。该化合物清除缓慢，TPP部分导致其在组织中滞留。预计其血浆半衰期为数小时，但缺乏确凿的研究数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
动物实验表明，腹腔注射 5-10 mg/kg 的线粒体阿朴西宁 (C2) 耐受性良好，未出现急性毒性、体重减轻或行为改变等症状。较高剂量（例如 50 mg/kg）时，观察到轻度嗜睡。阿朴西宁母体毒性较低。然而，长期接触 TPP 化合物可能干扰线粒体功能；建议在进行慢性研究时谨慎。应采取标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
线粒体阿朴西宁 (C2) 是一种仅供实验室使用的研究化合物，不可用于临床治疗。它是研究线粒体活性氧 (ROS) 在神经退行性疾病、炎症和缺血再灌注损伤中作用的重要工具。该化合物以冻干粉末形式供应。请于-20℃避光保存。它可溶于二甲基亚砜 (DMSO)（最高浓度为50 mM）。目前尚未有针对该化合物的临床试验注册。
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| 分子式 |
C28H27BRNO3P
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|---|---|
| 分子量 |
536.396647691727
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| 精确质量 |
535.091
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| CAS号 |
1254044-41-1
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| PubChem CID |
49802132
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| tPSA |
58.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
550
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[Br-].[P+](C1C=CC=CC=1)(C1C=CC=CC=1)(C1C=CC=CC=1)CCNC(C1C=CC(=C(C=1)OC)O)=O
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| InChi Key |
VCBKDUGPZYICTB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H26NO3P.BrH/c1-32-27-21-22(17-18-26(27)30)28(31)29-19-20-33(23-11-5-2-6-12-23,24-13-7-3-8-14-24)25-15-9-4-10-16-25;/h2-18,21H,19-20H2,1H3,(H-,29,30,31);1H
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| 化学名 |
2-[(4-hydroxy-3-methoxybenzoyl)amino]ethyl-triphenylphosphanium;bromide
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| 别名 |
Mitoapocynin (C2); Mito apocynin (C2)
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~186.43 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8643 mL | 9.3214 mL | 18.6428 mL | |
| 5 mM | 0.3729 mL | 1.8643 mL | 3.7286 mL | |
| 10 mM | 0.1864 mL | 0.9321 mL | 1.8643 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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