| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MA-5 targets mitochondria, where it exerts its effects by modulating mitochondrial function. Its mechanism of action involves stabilizing mitochondrial membranes and protecting cells from oxidative stress and apoptosis. The compound binds to mitochondria and enhances ATP synthesis, which is critical for cellular energy homeostasis. By improving mitochondrial function, MA-5 helps to protect cells from damage in various disease contexts, including mitochondrial diseases, renal tubular damage, and cardiac myocyte damage. It also exhibits antioxidant and anti-inflammatory activities, which contribute to its cytoprotective effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
线粒体中ATP的生成受线粒体酸5 (MA-5) 的调控,而MA-5不受电子传递链或氧化磷酸化的影响。线粒体功能障碍会导致线粒体氧化增强和ATP耗竭,这与多种线粒体疾病的再生有关[1]。植物生长激素调节因子-3受体(MA-5的来源)控制能量刺激并降低线粒体氧化,从而保护线粒体功能。本研究采用MTT法评估细胞活力,以观察线粒体酸5在受控条件下对星状细胞的保护作用。TNFα处理导致细胞活力显著降低。线粒体酸5处理可减轻这种影响,但这种作用具有依赖性[2]。体外研究表明,MA-5可提高线粒体疾病患者成纤维细胞的存活率。它能与线粒体结合,保护细胞免受氧化应激和细胞凋亡的损害。该化合物在多种体外模型中也显示出抗癌特性。其调节ATP合成的能力已在细胞实验中得到证实。这些体外研究结果凸显了其作为治疗线粒体功能障碍及相关疾病的潜在价值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在心脏再灌注损伤和顺铂诱导肾病的动物模型中,线粒体酸5 (MA-5) 可增强肾功能。本研究旨在探讨线粒体酸5对组织生物利用度的保护作用。在给药后1小时达到峰值,线粒体酸5以剂量依赖的方式提高曼哈顿酸浓度[1]。体内研究表明,MA-5可减轻肾小管和心肌细胞损伤。该化合物具有抵抗氧化应激和细胞凋亡的能力,这转化为疾病动物模型中的保护作用。其改善线粒体功能和减少组织损伤的功效已在多种临床前模型中得到证实。这些结果支持其在治疗线粒体疾病、肾脏疾病和心脏疾病方面的潜力。
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| 酶活实验 |
MA-5的体外活性通常通过基于细胞的功能分析而非直接的酶-受体结合分析进行评估。其调节线粒体ATP合成的能力通过ATP定量试剂盒在处理后的细胞中进行测定。该化合物对氧化应激的保护作用通过测量暴露于氧化损伤的细胞中活性氧(ROS)水平和细胞活力来评估。其抗炎活性通过测量处理后的细胞中促炎细胞因子的产生来评估。
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| 细胞实验 |
MA-5 的细胞活性检测包括用该化合物处理患者来源的成纤维细胞或其他细胞系,并测量细胞存活率、ATP 水平以及氧化应激和细胞凋亡的标志物。该化合物稳定线粒体膜的能力通过线粒体膜电位检测进行评估。其抗癌活性则通过测量癌细胞系中的细胞增殖和凋亡情况进行评估。
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| 动物实验 |
MA-5的体内动物实验采用线粒体疾病、肾损伤和心脏损伤模型进行。该化合物通过口服或腹腔注射给药,并评估其对组织损伤、线粒体功能和存活率的影响。这些研究对于评价其治疗潜力和安全性至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
MA-5 的分子量为 329.3 g/mol,分子式为 C18H13F2NO3。其 LogP 值为 3.1,tPSA 值为 70.2。该化合物为浅黄色至黄色固体粉末。纯度 >98%,为保证长期稳定性,应储存于 -20°C。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
MA-5的毒性特征尚未得到充分阐明。作为一种研究级化合物,其全面的毒理学评估十分有限,因此其用于治疗的安全性尚未确定。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
4-(2,4-二氟苯基)-2-(1H-吲哚-3-基)-4-氧代丁酸是一种有机分子实体。它能增加细胞ATP的生成;其结构已在文献[1]中描述。
MA-5是一种用于研究线粒体生物学和细胞应激反应的实验化合物。它尚未进入临床试验,也未获得任何监管部门批准用于治疗用途。其作用机制涉及调节线粒体ATP的合成,并保护细胞免受氧化应激和细胞凋亡的损害。 |
| 分子式 |
C18H13F2NO3
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|---|---|
| 分子量 |
329.297531843185
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| 精确质量 |
329.086
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| 元素分析 |
C, 65.65; H, 3.98; F, 11.54; N, 4.25; O, 14.58
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| CAS号 |
1354707-41-7
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| PubChem CID |
76070959
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
3.1
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| tPSA |
70.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
487
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C2C(=C1)C(=CN2)C(CC(=O)C3=C(C=C(C=C3)F)F)C(=O)O
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| InChi Key |
BOKQALWNGNLTOC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H13F2NO3/c19-10-5-6-12(15(20)7-10)17(22)8-13(18(23)24)14-9-21-16-4-2-1-3-11(14)16/h1-7,9,13,21H,8H2,(H,23,24)
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| 化学名 |
4-(2,4-difluorophenyl)-2-(1H-indol-3-yl)-4-oxobutanoic acid
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| 别名 |
MA 5 MA-5 Mitochonic Acid 5
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ≥ 106.66 mg/mL (~323.90 mM)
H2O: < 0.1 mg/mL (Insoluble) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0367 mL | 15.1837 mL | 30.3674 mL | |
| 5 mM | 0.6073 mL | 3.0367 mL | 6.0735 mL | |
| 10 mM | 0.3037 mL | 1.5184 mL | 3.0367 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。