| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Mitoguazone primarily targets S-adenosylmethionine decarboxylase (SAMDC), an enzyme critical for polyamine biosynthesis. Polyamines are essential for cell proliferation, and their depletion leads to growth arrest and apoptosis. By competitively inhibiting SAMDC, Mitoguazone reduces the levels of polyamines, thereby disrupting cellular processes that depend on these molecules. The compound also exerts antimitochondrial effects, contributing to its cytotoxic activity. Its ability to induce p53-independent apoptosis makes it potentially effective in cancers with p53 mutations.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
浓度低至 0.5 μg/mL 时，米托瓜酮即可与转录因子竞争亚精胺的生成。浓度达到 30 μg/mL 或更高时，米托瓜酮可抑制线粒体呼吸和转录蛋白合成 [1]。2015 年，研究人员使用支架化尸体细胞系 (MPC 3) 和 Raji、Ramos 和 Daudi 细胞系评估了米托瓜酮通过阻断多胺通路诱导细胞辐射的能力。米托瓜酮可导致人乳腺癌 MCF7 细胞系发生 p53 非依赖性程序性细胞死亡，并以浓度和时间依赖的方式诱导所有人类尸体细胞系发生凋亡 [2]。体外实验表明，米托瓜酮可诱导 MCF7 细胞系发生凋亡并触发 p53 非依赖性程序性细胞死亡。此外，它还被证实能够抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞的细胞 DNA 中。其细胞毒活性是通过抑制SAMDC并随后消耗多胺而实现的。这些体外活性证实了其作为抗肿瘤和抗病毒药物的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
无论试验周期长短，小鼠血清中的药物浓度曲线下面积（AUC）均因米托瓜酮总体清除率的降低而升高。此外，研究表明，与未进行肿瘤控制的早期血浆相比，在肿瘤晚期，肾脏、肝脏和血清中的药物浓度更高（使用特定仪器检测）[5]。体内研究表明，米托瓜酮对实验动物的髓系白血病有效。它已用于淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的临床试验。其在这些方面的疗效支持了其作为血液系统恶性肿瘤治疗药物的潜力。
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| 酶活实验 |
米托瓜酮的体外酶抑制试验包括测定化合物存在下S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶（SAMDC）的活性。酶活性通常通过定量放射性标记底物产生的CO₂或脱羧S-腺苷甲硫氨酸来测定。SAMDC抑制的IC50值由剂量-反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
米托瓜酮的细胞活性检测包括用该化合物处理癌细胞系，并测量细胞活力、增殖和凋亡情况。凋亡的诱导通过测量半胱天冬酶激活、Annexin V染色或DNA片段化来评估。该化合物对多胺水平的影响也使用高效液相色谱法（HPLC）或其他分析方法进行测定。
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| 动物实验 |
在白血病和淋巴瘤动物模型中评估了米托瓜酮的体内疗效。该化合物通过腹腔注射或静脉注射给药，并评估肿瘤生长、存活率和多胺耗竭的生物标志物。这些研究对于确定其治疗潜力至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
米托瓜酮的分子量为188.23 g/mol，分子式为C5H12N8。其熔点为225°C（分解）。它极易溶于水，在酸性水中相对稳定，但在碱性介质中不稳定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
米托瓜酮的毒性特征与细胞毒性药物相似。副作用可能包括骨髓抑制、胃肠道紊乱以及其他与多胺耗竭相关的毒性反应。临床试验中已进行了全面的毒理学评估。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
米托胍是一种腙类化合物，由甲基乙二醛的两个羰基与两个氨基胍分子的伯氨基缩合而成。它具有抗肿瘤活性，可诱导细胞凋亡，并作为S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶（EC 4.1.1.50）的抑制剂。它是一种属于胍类的腙类化合物，其功能与甲基乙二醛和氨基胍相关。它是米托胍(2+)的共轭碱。米托胍已在临床试验中用于治疗淋巴瘤、HIV感染和非霍奇金淋巴瘤。米托胍是一种具有潜在抗肿瘤活性的胍腙类化合物。米托瓜酮竞争性抑制S-腺苷-L-蛋氨酸脱羧酶（SAMD），一种参与多胺合成的酶，从而导致肿瘤细胞增殖减少、产生抗线粒体效应并诱导p53非依赖性细胞凋亡。多胺，特别是精胺和亚精胺，对胸苷激酶的产生、DNA合成和细胞增殖至关重要。(NCI04)
米托瓜酮是一种抗肿瘤药物，对实验动物的髓系白血病有效。它也是动物S-腺苷-L-蛋氨酸脱羧酶的抑制剂。 米托瓜酮是一种抗肿瘤药物，已在淋巴瘤和白血病的临床试验中进行研究。它尚未获得广泛的监管批准。其作用机制涉及抑制SAMDC和消耗多胺，从而导致细胞周期阻滞和细胞凋亡。 |
| 分子式 |
C5H12N8
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|---|---|
| 分子量 |
184.20238
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| 精确质量 |
184.118
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| CAS号 |
459-86-9
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| 相关CAS号 |
459-86-9 (free);7059-23-6 (dihydorchloride);
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| PubChem CID |
5351154
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| 外观&性状 |
Light brown to brown solid powder
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| 密度 |
1.55g/cm3
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| 沸点 |
436.6ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
217.8ºC
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| 蒸汽压 |
7.99E-08mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.692
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| LogP |
0.696
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| tPSA |
148.52
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
264
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C/C(=N\N=C(N)N)/C=N/N=C(N)N
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| InChi Key |
MXWHMTNPTTVWDM-NXOFHUPFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H12N8/c1-3(11-13-5(8)9)2-10-12-4(6)7/h2H,1H3,(H4,6,7,12)(H4,8,9,13)/b10-2+,11-3+
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| 化学名 |
2-[(E)-[(1E)-1-(diaminomethylidenehydrazinylidene)propan-2-ylidene]amino]guanidine
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| 别名 |
methylG; MeGAG; Mitoguazone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~271.44 mM)
DMSO : ~8.33 mg/mL (~45.22 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 4 mg/mL (21.72 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.4289 mL | 27.1444 mL | 54.2888 mL | |
| 5 mM | 1.0858 mL | 5.4289 mL | 10.8578 mL | |
| 10 mM | 0.5429 mL | 2.7144 mL | 5.4289 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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