| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在剂量低至 0.5 μg/mL 时，mitoguazone 会与转录因子竞争亚精胺的产生。线粒体呼吸和转录蛋白合成在 30 μg/mL 或更高 [1]。 2015 年，使用支架尸体系 (MPC 3) 以及 Raji、Ramos 和 Daudi 系评估了 Mitoguazone 通过阻断多胺途径引起细胞照射的能力。 Mitoguazone 在人乳腺癌 MCF7 细胞系中引起 p53 独立的程序性细胞死亡，并以浓度和时间依赖性方式诱导所有人尸体细胞系凋亡 [2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
无论试验期如何，小鼠血清中的剂量 AUC 都会由于米托瓜宗总体清除率的降低而上升。此外，研究表明，与未使用特定仪器进行肿瘤控制的早期血浆相比，肿瘤晚期的肾脏、肝脏和血清中的药物水平更高[5]。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
米托胍是一种腙类化合物，由甲基乙二醛的两个羰基与两分子氨基胍的伯氨基缩合而成。它具有抗肿瘤活性，可诱导细胞凋亡，并可作为腺苷甲硫氨酸脱羧酶 (EC 4.1.1.50) 抑制剂。它是一种腙类化合物，属于胍类化合物。其功能与甲基乙二醛和氨基胍相关。它是米托胍(2+)的共轭碱。
米托胍已用于淋巴瘤、HIV感染和非霍奇金淋巴瘤的治疗试验。 米托胍是一种具有潜在抗肿瘤活性的胍基腙。米托瓜酮竞争性抑制S-腺苷-L-蛋氨酸脱羧酶（SAMD），该酶参与多胺的合成，从而导致肿瘤细胞增殖减少、产生抗线粒体效应以及诱导p53非依赖性细胞凋亡。多胺，特别是精胺和亚精胺，对胸苷激酶的产生、DNA合成和细胞增殖至关重要。(NCI04) 抗肿瘤药物，对实验动物的髓系白血病有效。同时也是动物S-腺苷蛋氨酸脱羧酶的抑制剂。 |
| 分子式 |
C5H12N8
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|---|---|
| 分子量 |
184.20238
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| 精确质量 |
184.118
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| CAS号 |
459-86-9
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| 相关CAS号 |
459-86-9 (free);7059-23-6 (dihydorchloride);
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| PubChem CID |
5351154
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| 外观&性状 |
Light brown to brown solid powder
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| 密度 |
1.55g/cm3
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| 沸点 |
436.6ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
217.8ºC
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| 蒸汽压 |
7.99E-08mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.692
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| LogP |
0.696
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| tPSA |
148.52
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
264
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C/C(=N\N=C(N)N)/C=N/N=C(N)N
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| InChi Key |
MXWHMTNPTTVWDM-NXOFHUPFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H12N8/c1-3(11-13-5(8)9)2-10-12-4(6)7/h2H,1H3,(H4,6,7,12)(H4,8,9,13)/b10-2+,11-3+
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| 化学名 |
2-[(E)-[(1E)-1-(diaminomethylidenehydrazinylidene)propan-2-ylidene]amino]guanidine
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| 别名 |
methylG; MeGAG; Mitoguazone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~271.44 mM)
DMSO : ~8.33 mg/mL (~45.22 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 4 mg/mL (21.72 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.4289 mL | 27.1444 mL | 54.2888 mL | |
| 5 mM | 1.0858 mL | 5.4289 mL | 10.8578 mL | |
| 10 mM | 0.5429 mL | 2.7144 mL | 5.4289 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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