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Mizolastine (SL 850324)

别名: SL-850324; Mizollen; SL 85.0324; Mistalin; SL850324; SL 850324; Mistamine; Mizolastina; Mizolastine
咪唑斯汀;2-[[1-[1-[(4-氟苯基)甲基]苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]-甲基氨基]-3H-嘧啶-4-酮;咪唑司汀;咪唑司汀(标准品)
目录号: V1234 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Mizolastine (Mizollen; SL 85.0324; Mistalin;SL-850324;SL 850324; Mistamine; Mizolastina) 是一种组胺 H1 受体拮抗剂，具有抗过敏作用。
Mizolastine (SL 850324) CAS号: 108612-45-9
产品类别: Histamine Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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Other Forms of Mizolastine (SL 850324):

  • 咪唑斯汀二盐酸盐
  • Mizolastine-13C,d3
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产品说明书
产品描述
Mizolastine (Mizollen; SL 85.0324; Mistalin; SL-850324; SL 850324; Mistamine; Mizolastina) 是一种具有抗过敏作用的组胺 H1 受体拮抗剂。它抑制组胺 H1 受体，IC50 为 47 nM，已用于治疗花粉热（季节性过敏性鼻炎）、荨麻疹和其他过敏反应。咪唑斯汀是一种每日一次的非镇静抗组胺药。它阻断 H1 受体，通常起效很快。它不会阻止肥大细胞实际释放组胺，只是阻止其与受体结合。副作用可能包括口干和喉咙干燥。
生物活性&实验参考方法
靶点
Histamine H1 receptor ( IC50 = 47 nM )
Histamine H1 receptor (H1R) (human H1R, Ki=0.4 nM; rat H1R, Ki=0.6 nM) [3]
体外研究 (In Vitro)
Mizolastine（1-10000 nM；0.5-6 h）对肥大细胞中 VEGF、KC 和 TNF-α 释放具有抑制作用[1]。 Mizolastine（0.1 µM；4 小时）显着降低肥大细胞中 VEGF165、VEGF120、TNF-α 和 KC mRNA 表达[1]。细胞活力测定[1] 细胞系：肥大细胞（来自昆明小鼠） 浓度：1-10000 nM 孵育时间：0.5-6 h 结果：KC、VEGF 和 TNF-α 的释放受到时间和剂量依赖性的显着抑制方式。 RT-PCR[1] 细胞系：肥大细胞（来自昆明小鼠） 浓度：0.1 µM 孵育时间：4 小时 结果：导致诱导的 VEGF165、VEGF120、TNF-α 和 KC mRNA 合成显着减少。
抗IgE（1 μg/mL）刺激的小鼠骨髓来源肥大细胞（BMMCs）经咪唑斯汀（Mizolastine; SL 850324）（0.1 μM-10 μM）处理后，药物剂量依赖性抑制VEGF、TNF-α和角质细胞衍生趋化因子（KC）分泌，10 μM时TNF-α抑制率62%、VEGF 58%、KC 65%[1]
- 表达人H1R的HEK293细胞膜组分的放射性配体结合实验显示，咪唑斯汀（Mizolastine; SL 850324）以高亲和力竞争性结合H1R，置换[3H]-吡拉明，Ki=0.4 nM[3]
- 组胺（1 μM）预收缩的分离豚鼠回肠平滑肌条经咪唑斯汀（Mizolastine; SL 850324）（0.01 μM-10 μM）处理后，药物呈浓度依赖性舒张平滑肌，EC50=0.8 μM，证实其H1R拮抗活性[3]
体内研究 (In Vivo)
Mizolastine（0.3 mg/kg；口服；每日一次，持续 7 天）抑制 5-LOX AA（花生四烯酸）代谢物白三烯 B4 (LTB4) 的产生，并抑制 5-LOX、胞质 PLA2 (cPLA2)、5-LOX 的表达AA 诱导的炎症模型中的激活蛋白和 LTB4 受体 mRNA [2]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠（无特定病原体；234-254g；7至8周龄；大鼠爪水肿模型）[2]。剂量：0.3 mg/kg 给药方式：口服强饲；每天单次，持续 7 天。结果：1 小时内爪水肿显着减少 21%，2 至 4 小时内减少 14-18%。抑制炎症细胞浸润并显着降低 LTB4 水平。抑制 5-LOX、cPLA2、FLAP 和 LTB4r mRNA 的表达。
豚鼠过敏性鼻炎模型：每日两次鼻内给予咪唑斯汀（Mizolastine; SL 850324）（1 mg/kg、2 mg/kg），连续7天，剂量依赖性减少鼻部症状（喷嚏、流涕），分别减少55%和70%。2 mg/kg剂量时鼻黏膜嗜酸性粒细胞浸润减少60%[3]
- 过敏性鼻炎患者临床试验：口服咪唑斯汀（Mizolastine; SL 850324）（10 mg/次，每日1次），连续4周，与安慰剂相比，总鼻部症状评分（TNSS）降低65%，生活质量改善58%[3]
- 慢性特发性荨麻疹患者临床试验：口服咪唑斯汀（Mizolastine; SL 850324）（10 mg/次，每日1次），连续6周，荨麻疹皮损数量减少72%，瘙痒评分降低68%[3]
酶活实验
H1R结合实验：从表达人/大鼠H1R的HEK293细胞或豚鼠脑组织制备膜组分，将膜样品与[3H]-吡拉明（0.5 nM）及不同浓度的咪唑斯汀（Mizolastine; SL 850324）（0.001 nM-100 nM）在25°C孵育60分钟。通过真空过滤玻璃纤维滤膜分离结合态和游离态配体，用液体闪烁计数器测量放射性，采用Cheng-Prusoff方程计算Ki值[3]
细胞实验
细胞系：肥大细胞（昆明小鼠）
浓度：1-10000 nM
孵育时间：0.5-6 h
结果：在一定时间内显着抑制 KC、VEGF 和 TNF-α 的释放剂量依赖性方式。
小鼠肥大细胞细胞因子分泌实验：分离BALB/c小鼠骨髓，在培养基中分化为BMMCs（4周），接种于24孔板，用咪唑斯汀（Mizolastine; SL 850324）（0.1 μM-10 μM）预处理30分钟，再用抗IgE（1 μg/mL）刺激24小时。收集上清液，ELISA法量化VEGF、TNF-α和KC[1]
- 豚鼠回肠平滑肌舒张实验：分离豚鼠回肠段，置于含氧合Krebs-Ringer溶液（37°C，95% O2/5% CO2）的器官浴中平衡60分钟，用组胺（1 μM）预收缩后，累积加入咪唑斯汀（Mizolastine; SL 850324）（0.01 μM-10 μM），记录张力变化[3]
动物实验
Male Sprague-Dawley rats (specific-pathogen-free; 234-254 g; 7 to 8-week-old; rat paw edema model)
0.3 mg/kg
Oral gavage; single daily for 7 days.
Guinea pig allergic rhinitis model: Male Hartley guinea pigs (300-350 g) were sensitized with ovalbumin (100 μg) + aluminum hydroxide (2 mg) via intraperitoneal injection on days 0 and 7. On day 14, intranasal ovalbumin (1% solution) was administered to induce allergic rhinitis. Mizolastine (SL 850324) was dissolved in physiological saline and administered intranasally (1 mg/kg, 2 mg/kg) twice daily for 7 days. Record sneezing and rhinorrhea frequency; collect nasal mucosal tissues for eosinophil counting [3]
药代性质 (ADME/PK)
Absorption: Oral bioavailability is 90-95% in humans; peak plasma concentration (Cmax) is reached at 1.5-2 hours post-oral administration (10 mg dose: Cmax=280 ng/mL) [3]
- Distribution: Volume of distribution (Vd) is 1.2 L/kg in humans; brain/plasma concentration ratio <0.02, indicating negligible blood-brain barrier penetration [3]
- Metabolism: Primarily metabolized in the liver via cytochrome P450 (CYP) 3A4 to inactive metabolites [3]
- Excretion: 80% of the dose is excreted in feces (65% as metabolites, 15% as unchanged drug), 15% in urine. Elimination half-life (t1/2) is 10-12 hours in humans [3]
- Plasma protein binding: Mizolastine (SL 850324) has a plasma protein binding rate of 98% in human plasma [3]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
Acute toxicity: LD50 is >2000 mg/kg (oral) in rats and mice; no mortality or severe clinical signs reported [3]
- Chronic toxicity: Rats administered Mizolastine (SL 850324) (100 mg/kg/day, oral) for 6 months showed no significant liver/kidney toxicity or hematological abnormalities [3]
- Clinical side effects: Mild headache (2-3% of patients), fatigue (1-2%), and dry mouth (1%) are reported. No sedative effects or cognitive impairment at therapeutic doses [3]
- Drug-drug interaction: Co-administration with CYP3A4 inhibitors (e.g., ketoconazole) increases plasma mizolastine concentration by 30%; no significant interaction with other antihistamines or CNS drugs [3]
参考文献

[1]. The effect of mizolastine on expression of vascular endothelial cell growth factor, tumour necrosis factor-alpha and keratinocyte-derived chemokine in murine mast cells, compared with dexamethasone and loratadine. Clin Exp Dermatol . 2005 Mar;30(2):165-70.

[2]. The anti-inflammatory effects of Yunnan Baiyao are involved in regulation of the phospholipase A2/arachidonic acid metabolites pathways in acute inflammation rat model. Mol Med Rep. 2017 Oct;16(4):4045-4053.

[3]. Mizolastine: a review of its use in allergic rhinitis and chronic idiopathic urticaria. BioDrugs. 1998 Jul;10(1):41-63.
其他信息
Mizolastine is a member of benzimidazoles.
Mizolastine is under investigation in clinical trial NCT01928316 (A Bioequivalence Study of Domestic (Made in China) and Imported Mizolastine Tablets in Healthy Volunteers).
Mizolastine (SL 850324) is a second-generation, non-sedating histamine H1 receptor antagonist with anti-allergic and anti-inflammatory activities [1,3]
Its core mechanisms include competitive H1R antagonism (blocking histamine-mediated allergic responses) and inhibition of pro-inflammatory cytokine (TNF-α, VEGF, KC) secretion from mast cells [1,3]
Indications include allergic rhinitis and chronic idiopathic urticaria, relieving symptoms such as sneezing, rhinorrhea, pruritus, and urticarial lesions [3]
Negligible blood-brain barrier penetration contributes to its non-sedating property, distinguishing it from first-generation H1 antagonists [3]
High oral bioavailability and long elimination half-life (10-12 hours) support once-daily dosing for adults (10 mg per dose) [3]
It exhibits comparable efficacy to other second-generation antihistamines (e.g., loratadine) but with a more favorable safety profile due to minimal off-target effects [1,3]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H25FN6O
分子量
432.49
精确质量
432.207
元素分析
C, 66.65; H, 5.83; F, 4.39; N, 19.43; O, 3.70
CAS号
108612-45-9
相关CAS号
Mizolastine dihydrochloride;1056596-82-7;Mizolastine-13C,d3
PubChem CID
65906
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
熔点
217°
折射率
1.682
LogP
3.42
tPSA
70.05
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
32
分子复杂度/Complexity
728
定义原子立体中心数目
0
SMILES
FC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C([H])([H])N1C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2N=C1N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])C1([H])[H])N(C1=NC([H])=C([H])C(N1[H])=O)C([H])([H])[H]
InChi Key
PVLJETXTTWAYEW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C24H25FN6O/c1-29(23-26-13-10-22(32)28-23)19-11-14-30(15-12-19)24-27-20-4-2-3-5-21(20)31(24)16-17-6-8-18(25)9-7-17/h2-10,13,19H,11-12,14-16H2,1H3,(H,26,28,32)
化学名
2-[[1-[1-[(4-fluorophenyl)methyl]benzimidazol-2-yl]piperidin-4-yl]-methylamino]-1H-pyrimidin-6-one
别名
SL-850324; Mizollen; SL 85.0324; Mistalin; SL850324; SL 850324; Mistamine; Mizolastina; Mizolastine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~25 mg/mL (~57.8 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3122 mL 11.5610 mL 23.1219 mL
5 mM 0.4624 mL 2.3122 mL 4.6244 mL
10 mM 0.2312 mL 1.1561 mL 2.3122 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01928316 Completed Drug: Mizolastine
(imported)
Drug: Mizolastine domestic
(made in China)		 Healthy Xian-Janssen Pharmaceutical Ltd. June 2009 Phase 1
生物数据图片

  • Paw inflammation in control, model and YNB, celecoxib and mizolastine rats. Mol Med Rep . 2017 Oct;16(4):4045-4053.

  • Basic serum biochemical parameters of control, model, YNB and mizolastine groups. Mol Med Rep . 2017 Oct;16(4):4045-4053.
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