MK-7246

别名: MK7246; MK 7246; MK-7246 (R)-2-(7-(4-氟-N-甲基苯基磺酰胺)-6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-a]吲哚-10-基)乙酸; (7R)-7-[[(4-氟苯基)磺酰基]甲基氨基]-6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-a]吲哚-10-乙酸

目录号: V4314 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

MK-7246 是一种新型、有效、选择性 CRTH2 拮抗剂，Ki 为 2.5±0.5 nM。

MK-7246 CAS号: 1218918-62-7
产品类别: Prostaglandin Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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MK-7246 S enantiomer

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

MK-7246 是一种新型、有效、选择性 CRTH2 拮抗剂，Ki 为 2.5±0.5 nM。 MK-7246 对人、猴、狗、大鼠和小鼠 CRTH2 具有高亲和力，它以可逆的方式与 CRTH2 相互作用，对所有前列腺素受体以及 157 种其他受体和酶表现出高选择性，它充当重组和内源表达的 CRTH2 的完全拮抗剂，它在各种动物物种中表现出良好的口服生物利用度和代谢稳定性，它对猴和羊的嗜酸性粒细胞产生离体阻断 CRTH2，并显着阻断抗原诱导的晚期支气管收缩和气道过度收缩。 -绵羊的反应能力。 MK-7246 是进一步研究 CRTH2 体内功能的有效和选择性工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	DP ( Ki = 2.5 nM ); TP ( Ki = 3804 nM )
体外研究 (In Vitro)	MK-7246 对人 CRTH2 和重组人前列腺素受体的亲和力和选择性是通过使用相关放射性配体和表达各种受体的细胞膜进行平衡竞争分析来确定的。 MK-7246 以高亲和力（Ki，2.5 nM）竞争 [3H]PGD2 与表达重组人 CRTH2 的细胞膜特异性结合。 MK-7246 对 CRTH2 显示出相对较高的选择性，对 DP 受体的亲和力低 149 倍（Ki，373±96 nM），对其他前列腺素受体低 ≥1500 倍（对 EP2，Ki，7668±2169 nM） TP 为 3804±1290 nM）。 MK-7246 还在浓度高达 100 μM 的一组 157 种酶和受体检测中进行了测试，仅在磷酸二酯酶 1（PDE1，IC50=33.2 μM）和 MAPK3（ERK1，IC50=49.4 μM）上检测到小但显着的活性。 [1]。
体内研究 (In Vivo)	在链格孢攻击的棕色挪威大鼠（每组 n = 8）中研究了抑制过敏性肺部炎症的临床相关机制（例如 CRTH2）是否会导致炎症反应的抑制。肥大细胞产生的前列腺素 D2 (PGD2) 被认为是过敏性炎症的主要介质。由于CRTH2在过敏性炎症级联的早期方面发挥重要作用，因此检查CRTH2拮抗剂对A.alternate引起的肺部炎症反应的作用。 CRTH2抑制剂MK-7246在气管内滴注A. alternata之前1小时和之后23小时口服给药。 MK-7246 产生剂量依赖性的嗜酸性粒细胞数量减少，100 mg/kg 组中最大抑制率为 74±5% (P<0.05)、IL-5 (80±12%) 和 IL-13 (76 ±14%）细胞因子水平（P<0.05）[2]。
酶活实验	重组 HEK293E 细胞膜用于表征 [³H]MK-7246（比活性，41 Ci/mmol）与人 CRTH2 的结合动力学。孵育混合物含有 10 mM MgCl₂（代替 MnCl2）、10 nM [³H]MK-7246 和 1.25 μg 膜蛋白。这些是 CRTH2 的放射性配体结合实验条件。平衡时的特异性结合与总结合的 85-95% 相关，而总结合占添加到孵育介质的放射性配体的 10%。首先将膜与 10 μM MK-7246 一起孵育 120 分钟，无论 [³H]MK-7246 存在（非特异性结合）还是不存在（完全结合）。要开始从受体上解离放射性配体，请将 10 μM MK-7246 或 100 μM PGD₂ 添加到一系列总结合孵育管中。让反应持续最多 300 分钟。之后，如前所述收集和处理样品。观察到的开启速率 (K_obs) 和解离速率 (K_off) 常数，以及开启和关闭的 t_1/2率，通过使用 Prism 软件进行非线性回归曲线拟合来分析缔合和解离动力学数据[1]。
动物实验	大鼠：在滴注链格孢菌提取物前2小时和后22小时口服布地奈德（3 mg/kg），而在气管内滴注链格孢菌提取物前1小时和后23小时气管内给予布地奈德。气管内布地奈德的制备方法如下。为了研究CRTH2拮抗剂对链格孢菌诱导的肺部炎症反应的影响，在滴注链格孢菌提取物前1小时和后23小时口服MK-7246（3、10、30和100 mg/kg）。在两项实验中，均以口服布地奈德作为阳性对照。在口服给药后2小时或气管内给药后1小时，对动物进行3%异氟烷轻度麻醉（辅以100%氧气）。为了便于定位气管和喉部开口，将动物固定在啮齿动物工作台上。将针头插入气管后，使用微量喷雾器喷洒0.1 mL浓度为10,000 μg/mL（总含量1000 μg）的链格孢提取物。待动物从麻醉中恢复后，在观察下将其放回笼中，并提供充足的食物和水。
参考文献	[1]. Pharmacological characterization of MK-7246, a potent and selective CRTH2 (chemoattractant receptor-homologous molecule expressed on T-helper type 2 cells) antagonist. Mol Pharmacol. 2011 Jan;79(1):69-76. [2]. Anti-inflammatory actions of Chemoattractant Receptor-homologous molecule expressed on Th2 by the antagonist MK-7246 in a novel rat model of Alternaria alternata elicited pulmonary inflammation. Eur J Pharmacol. 2014 Nov 15;743:106-16.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H21FN2O4S
分子量	416.4658
精确质量	416.121
元素分析	C, 60.56; H, 5.08; F, 4.56; N, 6.73; O, 15.37; S, 7.70
CAS号	1218918-62-7
相关CAS号	MK-7246 S enantiomer; 2310135-53-4
PubChem CID	45268455
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	4.123
tPSA	87.99
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	704
定义原子立体中心数目	1
SMILES	S(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])F)(N(C([H])([H])[H])[C@]1([H])C([H])([H])C([H])([H])C2=C(C([H])([H])C(=O)O[H])C3=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C3N2C1([H])[H])(=O)=O
InChi Key	JTCAGRAKUAAYDY-OAHLLOKOSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H21FN2O4S/c1-23(29(27,28)16-9-6-14(22)7-10-16)15-8-11-20-18(12-21(25)26)17-4-2-3-5-19(17)24(20)13-15/h2-7,9-10,15H,8,11-13H2,1H3,(H,25,26)/t15-/m1/s1
化学名	2-[(7R)-7-[(4-fluorophenyl)sulfonyl-methylamino]-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]indol-10-yl]acetic acid
别名	MK7246; MK 7246; MK-7246
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~300 mg/mL (~720.3 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 3.75 mg/mL (9.00 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 37.5 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 3.75 mg/mL (9.00 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 37.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: 3.75 mg/mL (9.00 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~300 mg/mL (~720.3 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 3.75 mg/mL (9.00 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 37.5 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 3.75 mg/mL (9.00 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 37.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: 3.75 mg/mL (9.00 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4011 mL	12.0057 mL	24.0113 mL
	5 mM	0.4802 mL	2.4011 mL	4.8023 mL
	10 mM	0.2401 mL	1.2006 mL	2.4011 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Effects of CRTh2 antagonist MK-7246 in A. alternata challenged Brown Norway rats. Panel (A) shows effect on BAL fluid eosinophils levels following MK-7246 administration. Eur J Pharmacol . 2014 Nov 15:743:106-16.