| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HSP70
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| 体外研究 (In Vitro) |
MKT-077溶液的制备 1.1储备液的制备 将1毫克MKT-077溶解于0.2315mL DMSO中，得到10mM MKT-077。注意：建议储备液避光保存于-20°C或-80°C。 1.2 MKT-077功能液的制备。使用无血清细胞稀释液或PBS取5-10 μM MKT-077工作液。注：请根据实际情况调整MKT-077工作液的浓度。染色2.1 细胞准备。悬浮细胞：4°C 1000 g 离心 3-5 分钟，弃去上清液。用PBS清洗两次，每次5分钟。贴壁细胞：弃去细胞培养基，加入胰岛解离细胞，制成单细胞悬液。 4°C 1000g 离心 3-5 分钟，弃去上清液。用PBS清洗两次，每次5分钟。 2.2 加入1 mL MKT-077工作液和预工作液，作用30分钟。 2.3 4℃、400g离心3-4分钟，弃上清。 2.4 用PBS洗涤两次，每次5分钟。 2.5 将细胞重悬于无血清细胞培养基或PBS中，用荧光显微镜或流式细胞仪检测。
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| 体内研究 (In Vivo) |
MKT-077 的全身休眠在整个治疗过程中极大地抑制了小鼠 TT 异种移植物的生长。 MKT-077治疗完成后，MKT-077治疗组的肿瘤重量被测定为比头部低近两倍。 MKT-077 给药还会导致大鼠体重减轻和总体毒性[1]。结果表明，连续 5 天以 1 kg 体重每日推注 15 mg MKT-077 的移植物分离的线粒体中，琥珀酸诱导的、ADP 刺激的呼吸节律明显低于未处理细胞中的呼吸节律 [3]。
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| 参考文献 |
[1]. Starenki D, et al. Selective Mitochondrial Uptake of MKT-077 Can Suppress Medullary Thyroid Carcinoma Cell Survival In Vitro and In Vivo. Endocrinol Metab (Seoul). 2015 Dec;30(4):593-603.
[2]. Li X, et al. Analogs of the Allosteric Heat Shock Protein 70 (Hsp70) Inhibitor, MKT-077, as Anti-Cancer Agents. ACS Med Chem Lett. 2013 Nov 14;4(11).. [3]. Starenki D, et al. Selective Mitochondrial Uptake of MKT-077 Can Suppress Medullary Thyroid Carcinoma Cell Survival In Vitro and In Vivo. Endocrinol Metab (Seoul). 2015 Dec;30(4):593-603. [4]. Li X, et al. Analogs of the Allosteric Heat Shock Protein 70 (Hsp70) Inhibitor, MKT-077, as Anti-Cancer Agents. ACS Med Chem Lett. 2013 Nov 14;4(11). [5]. Weisberg EL, et al. In vivo administration of MKT-077 causes partial yet reversible impairment of mitochondrial function. Cancer Res. 1996 Feb 1;56(3):551-5 |
| 分子式 |
C21H22CLN3OS2
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|---|---|
| 分子量 |
431.99
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| 精确质量 |
431.09
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| 元素分析 |
C, 58.39; H, 5.13; Cl, 8.21; N, 9.73; O, 3.70; S, 14.84
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| CAS号 |
147366-41-4
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| 相关CAS号 |
147366-41-4
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CCN1/C(=C/C2=CC=CC=[N+]2CC)/S/C(=C/3\N(C4=CC=CC=C4S3)C)/C1=O.[Cl-]
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| InChi Key |
VSKYOTRJSLYFHX-UXJRWBAGSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H22N3OS2.ClH/c1-4-23-13-9-8-10-15(23)14-18-24(5-2)20(25)19(27-18)21-22(3)16-11-6-7-12-17(16)26-21;/h6-14H,4-5H2,1-3H3;1H/q+1;/p-1/b21-19+;
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| 化学名 |
(2Z,5E)-3-ethyl-2-[(1-ethylpyridin-1-ium-2-yl)methylidene]-5-(3-methyl-1,3-benzothiazol-2-ylidene)-1,3-thiazolidin-4-one;chloride
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| 别名 |
MKT-077; MKT077; FJ 776; FJ776; FJ-776; MKT 077;
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
Water : 86 mg/mL
DMSO : 13~56.7 mg/mL (30.1~131.2 mM) Ethanol : 10 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 4.25 mg/mL (9.84 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 42.5 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: 4.25 mg/mL (9.84 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 42.5 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3149 mL | 11.5743 mL | 23.1487 mL | |
| 5 mM | 0.4630 mL | 2.3149 mL | 4.6297 mL | |
| 10 mM | 0.2315 mL | 1.1574 mL | 2.3149 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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BX-2819
Flavokawain 1i (DiNap)
HSP90-IN-9
HSP90-IN-10
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