| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HSP70
MKT-077 targets mitochondria and heat shock protein 70 (Hsp70). As a cationic rhodacyanine dye, it accumulates in mitochondria due to its positive charge and lipophilic properties. It also inhibits Hsp70, a molecular chaperone involved in protein folding and cell survival. By targeting these cellular components, MKT-077 disrupts mitochondrial function and protein homeostasis, leading to antiproliferative effects. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
MKT-077溶液的制备 1.1 储备液的制备 将1毫克MKT-077溶解于0.2315毫升DMSO中，配制成10 mM的MKT-077溶液。 注：建议将储备液避光保存于-20℃或-80℃。 1.2 MKT-077工作液的制备 使用无血清细胞稀释液或PBS配制5-10 μM的MKT-077工作液。 注：请根据实际情况调整MKT-077工作液的浓度。 染色 2.1 细胞制备 悬浮细胞：4℃下以1000 g离心3-5分钟，弃上清。用PBS洗涤两次，每次5分钟。 贴壁细胞：弃去细胞培养基，加入胰岛解离细胞，制备单细胞悬液。在 4°C 下以 1000 g 离心 3-5 分钟，弃去上清液。用 PBS 洗涤两次，每次 5 分钟。2.2 加入 1 mL MKT-077 工作液和预处理液，孵育 30 分钟。2.3 在 4°C 下以 400 g 离心 3-4 分钟，弃去上清液。2.4 用 PBS 洗涤两次，每次 5 分钟。2.5 将细胞重悬于无血清细胞培养基或 PBS 中，并用荧光显微镜或流式细胞仪进行检测。
MKT-077 对包括结肠癌、乳腺癌和胰腺癌在内的多种人类癌细胞系表现出强效的体外抗增殖活性。其体外 EC50 值为 1.4-2.2 µM。该化合物细胞毒性低，表明其选择性靶向癌细胞。其活性归因于其在线粒体中的积累和对 Hsp70 的抑制。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
MKT-077 的系统性休眠作用显著抑制了小鼠 TT 异种移植瘤在整个治疗过程中的生长。MKT-077 治疗结束后，MKT-077 治疗组的肿瘤重量约为头部肿瘤重量的一半。MKT-077 给药还会导致大鼠体重减轻和总体毒性[1]。结果表明，在接受每日一次 15 mg MKT-077 推注（体重 1 kg，连续 5 天）的移植瘤中分离出的线粒体中，琥珀酸诱导的、ADP 刺激的呼吸节律显著低于未治疗的细胞[3]。MKT-077 可抑制裸鼠异种移植瘤模型中的肿瘤生长，这表明其具有体内抗肿瘤疗效。该化合物在线粒体中积累并抑制 Hsp70 的能力是其体内抗肿瘤作用的机制。由于其细胞毒性低，因此是一种有潜力的抗癌药物。
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| 酶活实验 |
MKT-077 没有典型的酶/受体结合试验。其活性评估是通过基于细胞的试验进行的，该试验测量其对癌细胞系的抗增殖作用。用该化合物处理细胞后，使用 MTT 或 CellTiter-Glo 等方法测量细胞活力。EC50 值由剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
MKT-077 的体外细胞试验包括用该化合物处理癌细胞系并测量细胞活力。该化合物对线粒体功能的影响也可通过测量线粒体膜电位或 ATP 水平来评估。其抑制 Hsp70 的能力可通过测量 Hsp70 靶基因的表达或评估蛋白质聚集来证实。
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| 动物实验 |
MKT-077的体内动物实验包括将该化合物注射到携带人源肿瘤异种移植瘤的裸鼠体内。实验过程中会监测肿瘤生长情况，并评估该化合物抑制肿瘤生长的能力。此外，这些研究还会评估该化合物的毒性和药代动力学特性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
MKT-077 的分子量为 432.0，分子式为 C21H22ClN3OS2。它具有极佳的水溶性，这对于药物开发而言是一个有利的特性。该化合物可溶于 DMSO。其药代动力学性质，例如半衰期和组织分布，已在临床前研究中得到表征。其荧光特性使其能够用于追踪其在细胞和组织中的分布。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料并未详尽描述MKT-077的毒理学特征。该化合物被描述为细胞毒性较低，提示其安全性良好。然而，作为一种线粒体靶向药物，它可能对正常细胞产生潜在的脱靶效应。其安全性需要在临床前研究中进行全面评估。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
罗丹宁类似物 MKT-077 是一种合成的杂环吡啶化合物。MKT-077 是一种水溶性亲脂性阳离子分子，是罗丹宁染料的类似物。它可以进入肿瘤细胞的线粒体，并被认为在线粒体中发挥代谢毒素的作用，导致 G1 期阻滞和细胞凋亡。该化合物还对癌细胞表现出选择性细胞毒性，其机制是通过与 HSP70 家族蛋白 MOT-2 结合并重新激活肿瘤抑制因子 p53 的功能。
MKT-077 是一种高水溶性的阳离子罗丹宁染料，具有显著的抗肿瘤活性。它靶向线粒体并抑制 Hsp70。该化合物对多种癌细胞系表现出抗增殖活性，EC50 值为 1.4-2.2 µM。研究表明，MKT-077 能抑制裸鼠异种移植模型中的肿瘤生长。MKT-077 可从多家化学品供应商处获得，用于科研用途。 |
| 分子式 |
C21H22CLN3OS2
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|---|---|
| 分子量 |
431.99
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| 精确质量 |
431.089
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| 元素分析 |
C, 58.39; H, 5.13; Cl, 8.21; N, 9.73; O, 3.70; S, 14.84
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| CAS号 |
147366-41-4
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| 相关CAS号 |
147366-41-4
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| PubChem CID |
6444403
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| 外观&性状 |
Brown to reddish brown solid powder
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| LogP |
0.191
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| tPSA |
87.29
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
647
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[Cl-].S1/C(=C(/[H])\C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=[N+]2C([H])([H])C([H])([H])[H])/N(C([H])([H])C([H])([H])[H])C(C1=C1N(C([H])([H])[H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2S1)=O
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| InChi Key |
VSKYOTRJSLYFHX-UXJRWBAGSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H22N3OS2.ClH/c1-4-23-13-9-8-10-15(23)14-18-24(5-2)20(25)19(27-18)21-22(3)16-11-6-7-12-17(16)26-21;/h6-14H,4-5H2,1-3H3;1H/q+1;/p-1/b21-19+;
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| 化学名 |
(2Z,5E)-3-ethyl-2-[(1-ethylpyridin-1-ium-2-yl)methylidene]-5-(3-methyl-1,3-benzothiazol-2-ylidene)-1,3-thiazolidin-4-one;chloride
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| 别名 |
MKT-077; MKT077; FJ 776; FJ776; FJ-776; MKT 077;
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Water : 86 mg/mL
DMSO : 13~56.7 mg/mL (30.1~131.2 mM) Ethanol : 10 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 4.25 mg/mL (9.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 42.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 4.25 mg/mL (9.84 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 42.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3149 mL | 11.5743 mL | 23.1487 mL | |
| 5 mM | 0.4630 mL | 2.3149 mL | 4.6297 mL | |
| 10 mM | 0.2315 mL | 1.1574 mL | 2.3149 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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