| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NOD1 (IC50 = 0.56 μM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：ML130 在 HEK293 细胞中显示出选择性抑制 NOD1 诱导的 NF-κB 激活，且无细胞毒性，被选为探针候选分子。通过选择性抑制 NOD1 依赖性 IL-8 分泌以及选择性抑制 NOD1 依赖性 NF-κB 激活途径，二级检测也证实了 ML130。另一项研究证明，ML130 可在体外引起 NOD1 构象变化，并改变细胞中 NOD1 的亚细胞靶向，为探究 NOD1 活性调节机制提供化学探针，并为探索 NOD1 在各种感染性和炎症性疾病中的作用提供工具。 1 程序 1) 在 100% 汇合时收获 HEK-293-T NFKB-Luc。 2) 使用 Multidrop 添加 NOD 测定介质。 3) 在离心机中以 1000 rpm 的速度旋转板 1 分钟。 4)连续化合物稀释。 5) 将 0.75 ug/mL 的 gamma-tri-DAP 添加到细胞悬液中。 6) 将 13000 个细胞/孔以 4 uL/孔的量接种到全板 HEK-293-T NFKB-Luc 到 TC 处理的板中。 7) 在离心机上以 500 RPM 将板旋转 5 分钟。 8) 盖板。将 4 个板夹在 2 个装有 H2O 的有盖 384 板之间。 9) 用单层保鲜膜将板牢固地包裹起来。 10) 在37℃、5%CO2培养箱中孵育过夜（14小时）。第 2 天 程序 1) 添加 3 ul/孔的带有 Multidrop 的 SteadyGlo 溶液。 2) 在平板摇床上摇动平板 20 分钟。 3) 使用离心机以 1000 RPM 的速度旋转板 1 分钟。 4)读取发光。使用GraphPad Prism 5.0计算IC50值。屏幕的平均Z为0.6，信噪比为11.1，信噪比为78.6，信噪比为6.0。细胞测定：使用 ATP-lite 1 步测定，用 Fa2N-4 永生化人肝细胞测定化合物的肝毒性。 Fa2N-4 细胞以 50,000 个细胞/孔接种，并与一系列浓度的测试化合物 (0.01 µM-50 µM) 一起在 MFE 支持培养基中在 37 ℃、5% CO2 下孵育 24 小时。实验结束时添加 D-荧光素和荧光素酶。 Infinite M200 读板器捕获因与细胞 ATP 反应而产生的发射发光信号。使用统计软件包 Prism4，使用具有可变斜率的对数（抑制剂）与响应方程，通过非线性回归分析计算杀死 50% 细胞的每种化合物的浓度 (LC50)。
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| 酶活实验 |
第 1 天，进行 1) 当 HEK-293-T NFKB-Luc 100% 汇合时收集。 2) 使用 Multidrop 添加 NOD 检测介质。 3) 将板放入离心机中以 1000 rpm 的速度旋转一分钟。 4) 反复稀释化合物。 5) 将 0.75 ug/mL 的 gamma-tri-DAP 添加到细胞悬液中。 6) 每孔接种 HEK-293-T NFKB-Luc 板 13000 个细胞，每孔 4 uL 填充板。 7) 在离心机上，以 500 RPM 的速度旋转平板 5 分钟。 8) 带盖的盘子。将两个装满水的 384 盘子容器与 2 个有盖盘子夹在一起，以容纳 4 个盘子。 9) 用一层保鲜膜牢固地盖住盘子。 10) 将培养箱保持在 37 °C 和 5% CO2 过夜（14 小时）。第 2 天的程序 1) 使用 Multidrop 将 3 ul SteadyGlo 溶液添加到每个孔中。 2) 将板放入摇床中摇动 20 分钟。 3) 使用离心机以 1000 RPM 的速度旋转板 1 分钟。 4. 读取发光值。 GraphPad Prism 5.0 用于计算 IC50 值。 Z 平均
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| 细胞实验 |
使用永生化人肝细胞 Fa2N-4，ATP-lite 1 步测定用于评估各种物质的肝毒性。每孔中接种 50,000 个 Fa2N-4 细胞，然后在 MFE 支持培养基中、37°C、5% CO2 和一系列浓度的测试物质 (0.01 µM-50 µM) 下孵育 24 小时。实验结束时添加荧光素酶和 D-荧光素。 Infinite M200 读板器记录与细胞 ATP 反应产生的发射发光信号。使用非线性回归分析和具有可变斜率的对数（抑制剂）与响应方程，Prism4 统计软件程序用于确定杀死 50% 细胞的每种化合物的浓度 (LC50)。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C14H13N3O2S
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| 分子量 |
287.34
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| 精确质量 |
287.07
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| 元素分析 |
C, 58.52; H, 4.56; N, 14.62; O, 11.14; S, 11.16
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| CAS号 |
799264-47-4
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)N2C3=CC=CC=C3N=C2N
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| InChi Key |
SRFABRWQVPCPRG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H13N3O2S/c1-10-6-8-11(9-7-10)20(18,19)17-13-5-3-2-4-12(13)16-14(17)15/h2-9H,1H3,(H2,15,16)
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| 化学名 |
1-(4-methylphenyl)sulfonylbenzimidazol-2-amine
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| 别名 |
Nodinitib-1; ML130; ML 130; CID1088438; ML-130; CID-1088438; CID 1088438; Nodinitib 1; Nodinitib1
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4802 mL | 17.4010 mL | 34.8020 mL | |
| 5 mM | 0.6960 mL | 3.4802 mL | 6.9604 mL | |
| 10 mM | 0.3480 mL | 1.7401 mL | 3.4802 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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NOD-IN-1
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