| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
BRS-3 ( IC50 = 4.8 μM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
ML-18 抑制特异性 125I-BA1 (DTyr-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2)BB6-14 与稳定转染 BRS-3 的 NCI-H1299 肺癌细胞结合，IC50 值为4.8μM。 ML-18 以较低的亲和力与 GRPR 和 NMBR 结合，IC50 值分别为 16 和超过 100 μM。使用负载 FURA2-AM 的肺癌细胞，16 μM 的 ML-18 以可逆的方式抑制 10 nM BA1 升高胞质 Ca2+ 的能力。 16 μM ML-18 可抑制 100 nM BA1 引起肺癌细胞中 EGFR 和 ERK 酪氨酸磷酸化的能力。具有抑制肺癌细胞增殖的作用[1]。
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| 酶活实验 |
细胞在补充有不同浓度的未标记竞争剂 (ML-18)、0.25% 牛血清白蛋白、250 μg/mL 杆菌肽和 1253I-BA1 (100,000 cpm) 的 SIT 缓冲液中培养。 37°C 孵育 30 分钟后，通过三轮缓冲液洗涤消除游离的1253I-BA1，并含有结合的1253I-BA1 的细胞溶解在 0.2 N NaOH 中并使用伽玛计数器进行计数。对于每个没有标签的竞争对手，都会计算 IC50[1]。
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| 细胞实验 |
MTT 测定用于确定细胞活力。用 BRS-3 转染 NCI-H727 或 NCI-H1299 细胞后，添加 ML-18（0、4.8、16、48 μM）或吉非替尼。两天后加入15 μL 0.1% MTT溶液。 4小时后添加150μL DMSO。 16 小时后计算 570 nm 处的光密度[1]。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C32H35N5O5
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|---|---|---|
| 分子量 |
569.66
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| 精确质量 |
569.26
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| 元素分析 |
C, 67.47; H, 6.19; N, 12.29; O, 14.04
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| CAS号 |
1422269-30-4
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
COC1=CC=C(C=C1)C2(CCCCC2)CNC(=O)[C@H](CC3=CNC4=CC=CC=C43)NC(=O)NC5=CC=C(C=C5)[N+](=O)[O-]
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| InChi Key |
JOKVJNCYOSFDGC-LJAQVGFWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H35N5O5/c1-42-26-15-9-23(10-16-26)32(17-5-2-6-18-32)21-34-30(38)29(19-22-20-33-28-8-4-3-7-27(22)28)36-31(39)35-24-11-13-25(14-12-24)37(40)41/h3-4,7-16,20,29,33H,2,5-6,17-19,21H2,1H3,(H,34,38)(H2,35,36,39)/t29-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-3-(1H-indol-3-yl)-N-[[1-(4-methoxyphenyl)cyclohexyl]methyl]-2-[(4-nitrophenyl)carbamoylamino]propanamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: 2.5 mg/mL (4.39 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with sonication.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7554 mL | 8.7772 mL | 17.5543 mL | |
| 5 mM | 0.3511 mL | 1.7554 mL | 3.5109 mL | |
| 10 mM | 0.1755 mL | 0.8777 mL | 1.7554 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Receptor binding. |
Cytosolic Ca2+. BRS-3 transfected NCI-H1299 cells were loaded with Fura-2AM and the cytosolic Ca2+determined for 4 min after the addition of (A) 10 nM BA1, (B) 16 μM EMY-98 followed by 10 nM BA1, (C) 16 μM ML-18 followed by 10 nM BA1, (D) NCI-H727 cells are treated with 16 μM ML-18 followed by 10 nM BA1, 0.1 μM BA1 and 1 μM BA1.
MTT assay.Peptides.2015 Feb;64:55-61. |
Western blot.
Cytosolic Ca2+. NCI-H727 cells were loaded with Fura-2AM and the cytosolic Ca2+determined for 4 min after the addition of (A) 10 nM MK 5046 (MK), (B) 16 μM ML-18 followed by 10 nM MK, (C) 16 μM EMY-98 followed by 10 nM MK and (D) 1 μM Bantag (Ban) by 10 nM MK.Peptides.2015 Feb;64:55-61. |
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