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ML264

别名: CID-51003603; SID 117686865, and SR-03000002171; ML-264; ML264; ML 264
目录号: V4014 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
ML264 是一种新型选择性 Krüppel 样因子 5 (KLF5) 抑制剂，可通过改变细胞周期谱在体外有效抑制结直肠癌细胞的增殖。
ML264 CAS号: 1550008-55-3
产品类别: KLF
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
ML264 是一种新型选择性 Krüppel 样因子 5 (KLF5) 抑制剂，可通过改变细胞周期谱在体外有效抑制结直肠癌细胞的增殖。此外，ML264 在成熟的小鼠结肠癌异种移植模型中可在 5 天内有效阻止肿瘤的生长。由于 ML264 有效抑制 KLF5 和 EGR1（KLF5 的转录激活剂）的表达，因此这种效应是通过增殖显着减少而产生的。 ML264 具有高活性（在基于细胞的 DLD-1 细胞增殖测定中，IC50 = 29 nM，在基于细胞的荧光素酶测定中，IC50 = 81 nM）。 IEC-6 对照细胞系不表现出任何细胞毒性（IC50 >50 μM，在 100 μM 时观察到<50% 抑制）。许多其他表达 KLF5 的细胞类型（例如 HCT116，IC50 = 560 nM；HT29，IC50 = 130 nM；和 SW620，IC50 = 430 nM）也显示出强大的活性。对 47 种选定激酶的分析表明，ML264 不会抑制与 KLF5 通路相关的激酶。根据蛋白质印迹分析，ML264 大幅降低 KLF5 表达。这些结果说明了 KLF5 的目标特异性。根据使用 ML264 的 NCI60 小组研究，大多数结肠癌细胞系被杀死，许多其他肿瘤细胞系也受到其细胞毒性的影响。化学稳定性、不与谷胱甘肽反应、适合水溶性、对小鼠、大鼠和人肝微粒体的高稳定性、与药物相似性相关的有利特性以及不抑制 CYP 酶都是 ML264 的特征。它还具有合适的水溶性。这些特性与 ML264 的高细胞效力和选择性相结合，使其成为体内抗癌研究的绝佳候选者。它还具有用于长期原位研究的巨大潜力，这些研究旨在阐明 KLF5 作为肠上皮细胞增殖和肿瘤形成调节剂的功能。 ML264 及其类似物作为阻止结直肠癌生长和扩散的新型治疗剂的潜力值得探索。
生物活性&实验参考方法
靶点
KLF5 (IC50 = 29 nM)
体外研究 (In Vitro)
ML264 可有效终止 DLD-1 活性 (IC50 = 29 nM)，且最大效果较高 (>90%)。人结直肠腺癌细胞是DLD-1细胞。其他细胞类型，如 HCT116（人结直肠癌）、HT29（人结直肠腺癌）和 SW620（人结直肠腺癌），也受到亚微摩尔剂量的 ML264 的显着影响。在最高剂量下抑制率低于 50%，IEC-6 抗靶标（一种未转化的大鼠肠上皮细胞系）基本上不受影响[1]。通过改变细胞周期特征，该物质可有效阻止体外 CRC 细胞的增殖[2]。
体内研究 (In Vivo)
在成熟的小鼠结肠癌异种移植模型中，ML264 在给药五天后有效抑制肿瘤生长。由于 ML264 有效抑制 KLF5 和 EGR1（KLF5 的转录激活剂）的表达，因此这种效应是通过增殖显着减少而产生的[2]。
酶活实验
ML264 具有高活性（在基于细胞的 DLD-1 细胞增殖测定中，IC50=29 nM；在基于细胞的荧光素酶测定中，IC50=81 nM）。 ML264 在 IEC-6 对照细胞系中缺乏细胞毒性（IC50>50 μM，在 100 μM 时观察到<50% 抑制）。在其他几种表达 KLF5 的细胞类型中也观察到了强大的活性（例如，HCT116，IC50=560 nM；HT29，IC50=130 nM；SW620，IC50=430 nM）。 Western blot 分析显示 ML264 显着降低 KLF5 表达。
细胞实验
在测试细胞增殖的实验中，使用 10 μM ML264 或 DMSO 处理 DLD-1 和 HCT116 细胞。处理后24小时、48小时和72小时收集活细胞，并使用库尔特计数器对每个细胞的数量进行计数。在 MTS 测定中，用 10 μM ML264 或对照 (DMSO) 处理 DLD-1 和 HCT116 细胞。孵育 24、48 和 72 小时后，每个孔接受 20 μL MTS 溶液。然后根据制造商的说明进行分析。
动物实验
Mice: In ventilated, filtered cages with positive pressure, naked mice are kept in a pathogen-free environment. The right flank of 6-7 week old male nude mice is injected subcutaneously with 5×106 DLD-1 human colorectal cells to produce xenograft tumors. By measuring with a caliper and using established formulas, tumor volume is calculated. Mice are treated intraperitoneally (i.p.) with ML264 at doses of 10 mg/kg daily, 10 mg/kg twice daily, and 25 mg/kg twice daily for a total of 10 days when tumor volumes reach approximately 100 mm6. The control treatment is the vehicle solution. Each and every two days, mice are observed and weighed. When the tumor's largest measurement reaches 2 cm, the experiment is over. Tumors are removed and saved for additional research[2].
参考文献

[1]. ML264: An Antitumor Agent that Potently and Selectively Inhibits Krüppel-like Factor Five (KLF5) Expression: A Probe for Studying Colon Cancer Development and Progression.

[2]. ML264, A Novel Small-Molecule Compound That Potently Inhibits Growth of Colorectal Cancer. Mol Cancer Ther. 2016 Jan;15(1):72-83.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C17H21CLN2O4S
分子量
384.88
精确质量
384.091
元素分析
C, 53.05; H, 5.50; Cl, 9.21; N, 7.28; O, 16.63; S, 8.33
CAS号
1550008-55-3
相关CAS号
1550008-55-3
PubChem CID
51003603
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
701.0±60.0 °C at 760 mmHg
闪点
377.7±32.9 °C
蒸汽压
0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率
1.599
LogP
0.46
tPSA
91.9
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
25
分子复杂度/Complexity
601
定义原子立体中心数目
0
SMILES
ClC1=CC=CC(=C1)/C=C/C(NCC(N(C)C1CCS(CC1)(=O)=O)=O)=O
InChi Key
AJCDZIDKYKCOMZ-AATRIKPKSA-N
InChi Code
InChI=1S/C17H21ClN2O4S/c1-20(15-7-9-25(23,24)10-8-15)17(22)12-19-16(21)6-5-13-3-2-4-14(18)11-13/h2-6,11,15H,7-10,12H2,1H3,(H,19,21)/b6-5+
化学名
(E)-3-(3-chlorophenyl)-N-[2-[(1,1-dioxothian-4-yl)-methylamino]-2-oxoethyl]prop-2-enamide
别名
CID-51003603; SID 117686865, and SR-03000002171; ML-264; ML264; ML 264
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~10mM
Water: N/A
Ethanol: N/A
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (8.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 32.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5982 mL 12.9911 mL 25.9821 mL
5 mM 0.5196 mL 2.5982 mL 5.1964 mL
10 mM 0.2598 mL 1.2991 mL 2.5982 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • ML264

    ML264 inhibits proliferation of colorectal cancer cell lines.2016 Jan;15(1):72-83.

  • ML264

    ML264 inhibits the growth of DLD-1-derived tumor xenografts in nude mice model.2016 Jan;15(1):72-83.

  • ML264

    ML264 treatment reduced the expression levels of KLF5 and EGR1 in DLD-1-derived tumor xenografts.2016 Jan;15(1):72-83.

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