MLCK inhibitor peptide 18

目录号: V31451 纯度: ≥98%

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MLCK 抑制剂肽 18 是一种有效的 MLCK 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 50 nM，微弱抑制 CaM 激酶 II 的活性。

MLCK inhibitor peptide 18 CAS号: 224579-74-2
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

MLCK 抑制肽 18 是一种强效的 MLCK 抑制剂（拮抗剂），IC50 为 50 nM，对 CaM 激酶 II 的活性抑制作用较弱。
MLCK抑制肽18（CAS 224579-74-2）是一种选择性竞争性肌球蛋白轻链激酶（MLCK）抑制剂，IC₅0值为50 nM。它对CaM激酶II的选择性比对MLCK高4000倍，且不抑制PKA。MLCK抑制肽18选择性抑制MLCK的肽底物利用，而不干扰CaM激酶的激活。

生物活性&实验参考方法

靶点	MLCK (myosin light chain kinase). MLCK is a calcium/calmodulin-dependent kinase that phosphorylates myosin regulatory light chain, regulating smooth muscle contraction and non-muscle cell motility. The peptide is a selective competitive inhibitor that binds to the catalytic site of MLCK.
体外研究 (In Vitro)	肽 18 是 MLCK 抑制剂，对 MLCK 的肽底物消耗有偶联作用；对密切相关的 CaMPKII 没有明显的抑制活性；对 PKA 没有影响；并且不干扰 CaM 的间歇性激活 [1]。 MLCK抑制肽18对MLCK的抑制IC₅0值为50 nM。它对CaM激酶II的选择性比对PKA高4000倍，且不抑制PKA。该肽选择性地抑制MLCK对肽底物的利用，而不干扰CaM依赖的激酶激活。它是研究MLCK功能的高效特异性工具。
体内研究 (In Vivo)	在体内，MLCK抑制肽18预计会抑制平滑肌收缩和细胞运动。由于其肽类特性，该肽通常用于基于细胞或离体的研究，而非全身性体内给药。它可用于研究MLCK在血管张力、气道高反应性和癌细胞侵袭中的作用。
酶活实验	MLCK酶活性测定采用激酶活性测定法，以肌球蛋白轻链或合成肽为底物。将MLCK与ATP（通常为32P-ATP或荧光标记的ATP类似物）和底物在系列稀释的待测肽存在下孵育。底物的磷酸化程度通过闪烁计数或荧光偏振法进行定量。IC₅0值由剂量反应曲线计算得出。
细胞实验	将细胞（例如平滑肌细胞、内皮细胞或癌细胞）用 MLCK 抑制肽 18 处理（通常采用细胞穿透肽递送方法，例如 TAT 偶联或脂质体转染）。使用磷酸化特异性抗体通过蛋白质印迹法检测肌球蛋白轻链磷酸化水平。使用适当的功能分析方法评估细胞迁移和收缩情况。
动物实验	由于其肽类特性，MLCK抑制剂肽18通常用于离体组织制备（例如，分离的血管、气管环）或细胞培养，而非全身性动物模型。在这些系统中，肽直接应用于组织或细胞，并测量其对收缩或运动的影响。
药代性质 (ADME/PK)	MLCK抑制肽18的分子量为1324.62 g/mol，分子式为C₆₀H₁₀₅N₂₃O₁₁。作为一种肽类化合物，其口服生物利用度有限，通常用于体外实验或局部给药。该肽可溶于水性缓冲液和DMSO。由于其肽类特性，它易受蛋白水解酶降解。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	MLCK抑制剂肽18的毒理学数据尚未公开。作为一种肽类化合物，由于其生物利用度有限且降解迅速，预计其全身毒性较低。将进行标准的体外细胞毒性试验，以评估其在细胞研究中的安全性。
参考文献	[1]. Identification of novel classes of protein kinase inhibitors using combinatorial peptide chemistry based on functional genomics knowledge. J Med Chem. 1999 Mar 11;42(5):910-9.
其他信息	MLCK抑制肽18是一种用于研究肌球蛋白轻链激酶功能的研究肽，尚未获得临床批准。该肽对MLCK的选择性远高于CaM激酶II（>4000倍），且不抑制PKA，因此是解析MLCK特异性信号通路的重要工具。它广泛应用于平滑肌生理、细胞迁移和肿瘤侵袭等方面的研究。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C60H105N23O11
分子量	1324.6232
精确质量	1323.84
CAS号	224579-74-2
PubChem CID	10102940
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	5.781
tPSA	632.15
氢键供体(HBD)数目	22
氢键受体(HBA)数目	19
可旋转键数目(RBC)	49
重原子数目	94
分子复杂度/Complexity	2380
定义原子立体中心数目	9
SMILES	C1=CC(=CC=C1C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC2=CC=C(C=C2)O)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)N)O
InChi Key	JPOKAKNGULMYHZ-UILVTTEASA-N
InChi Code	InChI=1S/C60H105N23O11/c61-27-5-1-13-41(49(66)86)76-51(88)45(17-10-32-74-59(69)70)79-53(90)46(18-11-33-75-60(71)72)81-57(94)48(35-37-21-25-39(85)26-22-37)83-55(92)44(16-4-8-30-64)80-56(93)47(34-36-19-23-38(84)24-20-36)82-54(91)43(15-3-7-29-63)78-52(89)42(14-2-6-28-62)77-50(87)40(65)12-9-31-73-58(67)68/h19-26,40-48,84-85H,1-18,27-35,61-65H2,(H2,66,86)(H,76,88)(H,77,87)(H,78,89)(H,79,90)(H,80,93)(H,81,94)(H,82,91)(H,83,92)(H4,67,68,73)(H4,69,70,74)(H4,71,72,75)/t40-,41-,42-,43-,44-,45-,46-,47-,48-/m0/s1
化学名	(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]hexanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]hexanamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~100 mg/mL (~75.49 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (75.49 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~100 mg/mL (~75.49 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (75.49 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.7549 mL	3.7747 mL	7.5493 mL
	5 mM	0.1510 mL	0.7549 mL	1.5099 mL
	10 mM	0.0755 mL	0.3775 mL	0.7549 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。