MLS-573151

别名: MLS-573151; MLS000573151 4-(3,5-Diphenyl-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)benzenesulfonamide

目录号: V40875 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

MLS-573151 是一种新型、特异性、细胞渗透性的 Cdc42 抑制剂 (IC50 = 2 μM)。

MLS-573151 CAS号: 10179-57-4
产品类别: Rho

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片

产品描述

MLS-573151 是一种新型的、特异性的、细胞渗透性 Cdc42 抑制剂（IC50 = 2 μM）。其他 GTP 酶，例如 Rho 家族的相关成员 RhoA、Rac1 和 Rac2，不受其影响。其作用机制是阻止 GTP 与 Cdc42 结合。
MLS-573151 是一种新型的、特异性的、细胞渗透性 GTP 酶 Cdc42 抑制剂，Cdc42 是 Rho 亚家族的成员。它选择性地靶向 Cdc42，EC50 为 2 µM。它对其他 GTP 酶家族成员，包括 Rab2、Rab7、H-Ras、Rac1、Rac2 和野生型 RhoA，没有活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	Cdc42 (EC50 = 2 μM) MLS-573151 targets Cdc42 (cell division cycle 42), a small GTPase involved in the regulation of cell morphology, migration, and cell cycle progression. It inhibits Cdc42 by blocking the binding of GTP to the protein. Its high selectivity makes it a valuable tool for studying the specific role of Cdc42 in various cellular processes.
体外研究 (In Vitro)	MLS-573151 能有效捕获颗粒细胞的吞噬能力。与对照组相比，经 MLS-573151 (50 μM; 15 min) 处理的颗粒细胞中，血细胞切片或切片的荧光强度（作为切片效率的指标）显著降低 [1]。体外实验表明，MLS-573151 是 Cdc42 的特异性抑制剂，EC50 为 2 µM。它具有细胞渗透性，可用于活细胞实验。与其他 GTP 酶相比，它对 Cdc42 的选择性使其成为解析 Cdc42 介导的信号通路的理想工具。
体内研究 (In Vivo)	在体内，MLS-573151可用于研究动物模型中Cdc42的作用。通过抑制Cdc42，它可能影响细胞迁移、血管生成和肿瘤侵袭等过程。然而，搜索结果中并未提供该化合物的具体体内疗效数据。它是一种用于研究Cdc42生物学的研究工具。
酶活实验	MLS-573151 的体外结合试验旨在检测其抑制 GTP 与 Cdc42 结合的能力。这通常是一种使用放射性标记 GTP 的竞争性结合试验。通过测量 GTP 结合的抑制情况来确定该化合物的 EC50 (2 µM)。此外，也可以通过基于细胞的试验来检测 Cdc42 介导的下游信号通路的抑制情况。
细胞实验	体外细胞研究采用多种细胞系进行。用MLS-573151处理细胞，并检测其对Cdc42活性的影响。这包括评估细胞形态、迁移（伤口愈合实验）的变化，以及通过Western blot分析下游效应因子（例如PAK、WASP）的磷酸化状态来评估其活性。
动物实验	搜索结果中未提供MLS-573151的体内动物实验详情。然而，作为一种Cdc42抑制剂，它可用于癌症、血管生成或伤口愈合模型的研究。研究人员会给动物服用该化合物，并评估其对疾病进展或特定生物学过程的影响。
药代性质 (ADME/PK)	MLS-573151 的分子式为 C21H19N3O2S，分子量为 377.46 g/mol。它可溶于 DMSO（20 mg/mL）和 DMF（30 mg/mL）。它是一种结晶固体。用于研究时，通常储存在 -20°C。其纯度≥98%。本品为研究级化合物。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	MLS-573151的毒理学数据仅限于临床前研究。作为一种研究用化学品，它不适用于人体。其安全性需要通过全面的毒理学研究来确定。应遵循标准的实验室安全预防措施。
参考文献	[1]. Identification of a small GTPase inhibitor using a high-throughput flow cytometry bead-based multiplex assay. J Biomol Screen. 2010 Jan;15(1):10-20. [2]. Transcriptomic Evidence Reveals the Molecular Basis for Functional Differentiation of Hemocytes in a Marine Invertebrate, Crassostrea gigas. Front Immunol. 2020 May 27;11:911.
其他信息	MLS-573151 又名 MLS000573151，是一种高效且选择性的 Cdc42 抑制剂。它能阻断 GTP 结合，因此是研究 Cdc42 功能的重要工具。MLS-573151 广泛应用于细胞生物学和癌症研究，用于研究细胞迁移、侵袭和细胞周期进程等过程。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H19N3O2S
分子量	377.45946
精确质量	377.119
CAS号	10179-57-4
相关CAS号	10179-57-4
PubChem CID	2837695
外观&性状	White to off-white solid
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	596.3±60.0 °C at 760 mmHg
闪点	314.5±32.9 °C
蒸汽压	0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率	1.669
LogP	1.9
tPSA	84.14
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	27
分子复杂度/Complexity	622
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1=CC=C(C=C1)C2=NN(C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N)C(C2)C4=CC=CC=C4
InChi Key	OPPCVEVPKHRJNY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H19N3O2S/c22-27(25,26)19-13-11-18(12-14-19)24-21(17-9-5-2-6-10-17)15-20(23-24)16-7-3-1-4-8-16/h1-14,21H,15H2,(H2,22,25,26)
化学名	4-(3,5-diphenyl-3,4-dihydropyrazol-2-yl)benzenesulfonamide
别名	MLS-573151; MLS000573151
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 75~100 mg/mL (198.7~264.9 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 75~100 mg/mL (198.7~264.9 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6493 mL	13.2464 mL	26.4929 mL
	5 mM	0.5299 mL	2.6493 mL	5.2986 mL
	10 mM	0.2649 mL	1.3246 mL	2.6493 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

MLS000532223 and MLS000573151 inhibit GTP-binding in the presence of (A and B) 1mM EDTA and (C and D) 1mM MgCl2; (n=3). Final concentration of fluorescent GTP was 100 nM. J Biomol Screen . 2010 Jan;15(1):10-20.