MMI-0100

目录号: V49136 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

MMI-0100 是一种细胞可穿透的丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶 II (MK2) 肽抑制剂。

MMI-0100 CAS号: 1039342-24-9
产品类别: New3

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

MMI-0100 是一种细胞可穿透的肽类丝裂原活化蛋白激酶活化蛋白激酶 II (MK2) 抑制剂。MMI-0100 在体外和体内均能减少内膜增生。MMI-0100 抑制 IL-6 的表达，但不影响 IL-8 的表达。MMI-0100 可抑制纤维化过程，例如静脉移植血管疾病。
MMI-0100 是一种细胞渗透性肽，可抑制丝裂原活化蛋白激酶活化蛋白激酶 II (MK2，也称 MAPKAPK2)。它能有效减少体外和体内内膜增生，抑制 IL-6 的表达而不影响 IL-8，并抑制静脉移植疾病等纤维化过程。它在心血管疾病和纤维化疾病中具有潜在的应用价值。靶点：MK2/MAPKAPK2（丝裂原活化蛋白激酶活化蛋白激酶 2）。MMI-0100 是一种细胞渗透性肽，可与 MK2 结合，抑制其激酶活性。MK2 位于 p38 MAPK 的下游，通过 AU 序列富集元件 (ARE) 介导的 mRNA 稳定性来调控炎症介质（TNF-alpha、IL-6）的转录后表达。抑制 MK2 可抑制炎症和纤维化。体外实验表明，在培养的血管平滑肌细胞 (VSMC) 和成纤维细胞中，MMI-0100 (1-50 uM) 可抑制 IL-6 的表达，而不影响 IL-8 的表达。它抑制 MK2 的自身磷酸化，并降低 MK2 下游底物 HSP27 的磷酸化水平。在 VSMC 中，MMI-0100 可减少细胞增殖和迁移。在体外纤维化模型中，它可抑制胶原合成和肌成纤维细胞分化。体内实验表明，在啮齿动物内膜增生模型（颈动脉球囊损伤或静脉移植模型）中，全身给药 MMI-0100 可显著减少新生内膜形成和血管壁增厚。在心肌梗死模型中，MMI-0100 可抑制心肌纤维化并保护心脏功能。无细胞MK2激酶抑制实验：将重组MK2（10 ng）与不同浓度的MMI-0100（0-100 uM）和肽底物（例如KKRPKRATSNVFS-NH2或HSP27衍生肽）在激酶缓冲液中，于30degC下孵育30分钟，并加入33P-ATP。将反应液点样至P81滤纸上，洗涤后计数放射性。计算IC50值。细胞实验：将VSMC或成纤维细胞在无血清培养基中培养过夜，用MMI-0100（1-50 uM）预处理1小时，然后用LPS（1 ug/mL）或TNF-alpha（10 ng/mL）刺激4-24小时。用ELISA法测定上清液中的IL-6含量。采用蛋白质印迹法分析细胞裂解液中 p-MK2 (Thr334)、p-HSP27 (Ser82) 和 MK2 的表达。体内动物实验：在大鼠颈动脉球囊损伤模型中，对大鼠进行颈总动脉球囊损伤。MMI-0100 通过腹腔注射（10-30 mg/kg/天）或血管周围凝胶应用给药，持续 14 天。取出动脉组织，切片，并用苏木精-伊红染色和 Verhoeff 弹性蛋白染色。测量内膜和中膜面积，计算内膜/中膜比值。MMI-0100 的药代动力学特性：MMI-0100 是一种肽（分子量 2283.64 Da），口服生物利用度低。它通过注射（腹腔注射、静脉注射、皮下注射）或局部应用给药。在大鼠体内，由于蛋白水解降解，该药物的半衰期较短（30-60分钟）。血浆清除迅速；组织分布主要集中于血管组织。目前尚未有具体的毒性数据报道。作为一种抑制IL-6的MK2抑制剂，该药物可能调节免疫功能，从而增加感染风险。在大鼠研究中，治疗剂量（最高达30 mg/kg，腹腔注射）下未观察到急性毒性。MMI-0100是一种研究性化合物，尚未获准用于临床。它正在被开发用于预防血管成形术后的静脉移植失败和再狭窄，以及治疗心肌梗死后的心肌纤维化。它可作为研究MK2在炎症、纤维化和心血管疾病中生物学作用的工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	MK2/MAPKAPK2 (mitogen-activated protein kinase-activated protein kinase 2).
体外研究 (In Vitro)	萘基荧光素（化合物 19）以浓度依赖性方式抑制 HIF-1 报告基因活性（0-10 μM；24 小时）[1]。与单独用 20 ng/ml TNF-α 处理的对照细胞相比，MMI-0100（0.25 和 0.5 mM；24 小时）处理后，两种细胞类型的增殖均略有增加[1]。与对照组相比，MMI-0100（1 mM）处理也促进了内皮细胞（EC）和平滑肌细胞（SMC）的增殖（11%），但这种反应不如 0.5 mM MMI-0100 处理引起的反应显著[1]。在任何剂量下，MMI-0100 都不会诱导内皮细胞凋亡[1]。在体外培养的血管平滑肌细胞 (VSMC) 和成纤维细胞中，MMI-0100 (1-50 uM) 可抑制 IL-6 的表达，而不影响 IL-8 的表达。它抑制 MK2 的自身磷酸化，并降低 MK2 下游底物 HSP27 的磷酸化水平。在 VSMC 中，MMI-0100 可减少细胞增殖和迁移。在体外纤维化模型中，它可抑制胶原合成和肌成纤维细胞分化。
体内研究 (In Vivo)	在小鼠静脉移植模型中，MMI-0100（100 μM；28 天）抑制内膜增生[1]。在体内，在啮齿动物内膜增生模型（颈动脉球囊损伤或静脉移植模型）中，全身性给予MMI-0100可显著减少新生内膜形成和血管壁增厚。在心肌梗死模型中，MMI-0100可抑制心肌纤维化并保护心脏功能。
酶活实验	无细胞MK2激酶抑制实验：将重组MK2（10 ng）与不同浓度的MMI-0100（0-100 uM）和肽底物在激酶缓冲液中，于30℃下孵育30分钟，反应体系中含有33P-ATP。将反应液点样至P81滤纸上，洗涤后计数放射性。计算IC50值。
细胞实验	细胞活力检测[1] 细胞类型：人内皮细胞 (EC) 和平滑肌细胞 (SMC) 测试浓度： 0.25、0.5 和 1 mM 孵育时间： 24 小时实验结果：与对照细胞相比，两种细胞类型的细胞增殖均略有增加。细胞实验：将血管平滑肌细胞 (VSMC) 或成纤维细胞在无血清培养基中培养过夜，用 MMI-0100 (1-50 uM) 预处理 1 小时，然后用 LPS (1 ug/mL) 或 TNF-α (10 ng/mL) 刺激 4-24 小时。采用 ELISA 法检测上清液中的 IL-6 水平。通过 Western blot 分析细胞裂解液中 p-MK2 (Thr334)、p-HSP27 (Ser82) 和 MK2 的表达。
动物实验	动物/疾病模型： 12 周龄 C57Bl/6 野生型小鼠（内膜增生）[1] 剂量： 100 μM 给药途径：静脉移植，28 天实验结果：所有经 MMI-0100 治疗的静脉移植血管壁厚度在所有时间点均有所减少，对照组移植血管在 4 周时壁厚增加 2.6 倍，而治疗组在 4 周时壁厚增加 4.7 倍。在体内动物研究中：在大鼠颈动脉球囊损伤模型中，对大鼠进行颈总动脉球囊损伤。MMI-0100 通过腹腔注射（10-30 mg/kg/天）或血管周围凝胶涂抹给药，持续 14 天。取出动脉组织，切片，并用苏木精-伊红染色和 Verhoeff 弹性蛋白染色。测量内膜和中膜面积，以计算内膜中膜比值。
药代性质 (ADME/PK)	MMI-0100 的药代动力学特性：MMI-0100 是一种肽（分子量 2283.64 Da），口服生物利用度低。它通过注射（腹腔注射、静脉注射、皮下注射）或局部应用给药。在大鼠体内，由于蛋白水解降解，其半衰期较短（30-60 分钟）。血浆清除迅速；组织分布以血管组织为主。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚未有具体的毒性数据报告。作为一种抑制IL-6的MK2抑制剂，该药物可能调节免疫功能，从而增加感染风险。在大鼠研究中，治疗剂量（最高达30 mg/kg，腹腔注射）下未观察到急性毒性。
参考文献	[1]. Inhibition of Mitogen Activated Protein Kinase Activated Protein Kinase II with MMI-0100 reduces intimal hyperplasia ex vivo and in vivo. Vascul Pharmacol. Jan-Feb 2012;56(1-2):47-55.
其他信息	MMI-0100 是一种尚未获准用于临床的研究化合物。它正在被开发用于预防血管成形术后静脉移植失败和再狭窄，以及治疗心肌梗死后的心肌纤维化。它可作为研究 MK2 在炎症、纤维化和心血管疾病中生物学作用的工具。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C98H171N37O26
分子量	2283.64
精确质量	2283.322
CAS号	1039342-24-9
PubChem CID	127043567
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	-9.7
tPSA	1050
氢键供体(HBD)数目	39
氢键受体(HBA)数目	32
可旋转键数目(RBC)	80
重原子数目	161
分子复杂度/Complexity	5010
定义原子立体中心数目	21
SMILES	C(O)(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC1=CC=C(O)C=C1)N
InChi Key	NXUWTKIOMJSLSV-DEEZXRHXSA-N
InChi Code	InChI=1S/C98H171N37O26/c1-45(2)41-68(84(150)115-44-72(139)135-73(47(5)6)93(159)124-50(9)76(142)125-57(16)94(160)161)134-91(157)67(33-35-71(102)138)132-90(156)65(27-22-40-114-98(109)110)130-81(147)55(14)123-92(158)69(42-46(3)4)133-82(148)56(15)121-85(151)61(23-17-18-36-99)126-79(145)53(12)120-87(153)63(25-20-38-112-96(105)106)128-80(146)54(13)122-88(154)66(32-34-70(101)137)131-89(155)64(26-21-39-113-97(107)108)129-77(143)51(10)117-74(140)48(7)116-75(141)49(8)119-86(152)62(24-19-37-111-95(103)104)127-78(144)52(11)118-83(149)60(100)43-58-28-30-59(136)31-29-58/h28-31,45-57,60-69,73,136H,17-27,32-44,99-100H2,1-16H3,(H2,101,137)(H2,102,138)(H,115,150)(H,116,141)(H,117,140)(H,118,149)(H,119,152)(H,120,153)(H,121,151)(H,122,154)(H,123,158)(H,124,159)(H,125,142)(H,126,145)(H,127,144)(H,128,146)(H,129,143)(H,130,147)(H,131,155)(H,132,156)(H,133,148)(H,134,157)(H,135,139)(H,160,161)(H4,103,104,111)(H4,105,106,112)(H4,107,108,113)(H4,109,110,114)/t48-,49-,50-,51-,52-,53-,54-,55-,56-,57-,60-,61-,62-,63-,64-,65-,66-,67-,68-,69-,73-/m0/s1
化学名	(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]propanoyl]amino]propanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]propanoyl]amino]hexanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]acetyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]propanoyl]amino]propanoic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~100 mg/mL (~43.79 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 14.29 mg/mL (6.26 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~100 mg/mL (~43.79 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 14.29 mg/mL (6.26 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.4379 mL	2.1895 mL	4.3790 mL
	5 mM	0.0876 mL	0.4379 mL	0.8758 mL
	10 mM	0.0438 mL	0.2189 mL	0.4379 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。