| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TNKS1 ( IC50 = 6 nM ); TNKS2 ( IC50 = 72 nM ); ARTD1 ( IC50 = 19.1 μM ); ARTD2 ( IC50 = 39.4 μM )
MN-64 targets tankyrase 1 (TNKS1) and tankyrase 2 (TNKS2), enzymes that regulate the Wnt/β-catenin signaling pathway by promoting the degradation of AXIN. Inhibition of tankyrases stabilizes AXIN, leading to decreased β-catenin levels and inhibition of Wnt signaling. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
MN-64 是一种强效的 tankyrase 1 抑制剂,对 TNKS1、TNKS2、ARTD1 和 ARTD2 的 IC50 值分别为 6 nM、72 nM、19.1 μM 和 39.4 μM。MN-64 在 200 nM 浓度下能有效抑制 STF 荧光素酶活性,在 1 μM 浓度下能有效抑制 Wnt/β-catenin 信号通路[1]。体外实验表明,MN-64 能以 6 nM 的 IC50 值强效抑制 TNKS1,以 72 nM 的 IC50 值强效抑制 TNKS2。在含有 Wnt 通路报告系统的 HEK293 细胞中,MN-64 在 1 μM 浓度下能有效抑制 Wnt/β-catenin 信号通路,并在 200 nM 浓度下阻断 STF 荧光素酶活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
MN-64的体内研究有限。作为一种研究工具,它被用于研究Wnt/β-catenin信号通路。详细的体内疗效数据尚未发表。
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| 酶活实验 |
MN-64的体外酶抑制试验包括测定化合物存在下tankyrase 1和2的激酶活性。该试验使用肽底物和NAD+作为tankyrase的PARP活性共底物。通过定量ADP-核糖的掺入量,确定IC50值。
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| 细胞实验 |
MN-64 的细胞活性检测包括用该化合物处理含有 Wnt 通路报告系统(STF 报告基因)的 HEK293 细胞。通过检测荧光素酶活性来测量 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制情况。确定抑制 STF 活性所需的浓度(例如 200 nM)。
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| 动物实验 |
MN-64的体内动物研究数据尚不完善。作为一种研究化合物,它或许可以在癌症动物模型中进行评估,但具体的实验方案尚未公布。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
MN-64的药代动力学性质尚未得到充分表征。其分子量为264.32 g/mol,分子式为C18H16O2。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
MN-64的毒性数据有限。它是一种研究级化合物,尚未发表全面的毒理学评估结果。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
MN-64 是一种用于研究 tankyrase 和 Wnt/β-catenin 信号通路的实验化合物,尚未进入临床试验阶段。其作用机制涉及强效抑制 tankyrase 1,从而稳定 AXIN 并抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。
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| 分子式 |
C18H16O2
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|---|---|
| 分子量 |
264.324
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| 精确质量 |
264.115
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| 元素分析 |
C, 81.79; H, 6.10; O, 12.11
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| CAS号 |
92831-11-3
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| 相关CAS号 |
92831-11-3
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| PubChem CID |
2802462
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.152±0.06 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
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| 沸点 |
389.8±42.0 °C (760 mmHg)
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| 熔点 |
63-64 °C (ethanol)
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| LogP |
4.583
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| tPSA |
30.21
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
388
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1C2C(=CC=CC=2)OC(C2C=CC(C(C)C)=CC=2)=C1
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| InChi Key |
PYTOHIUBXSJKQH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H16O2/c1-12(2)13-7-9-14(10-8-13)18-11-16(19)15-5-3-4-6-17(15)20-18/h3-12H,1-2H3
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| 化学名 |
2-(4-propan-2-ylphenyl)chromen-4-one
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| 别名 |
MN 64; MN-64; MN64
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~53 mg/mL (200.5~100 mM)
Ethanol: ~53 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.46 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7833 mL | 18.9165 mL | 37.8329 mL | |
| 5 mM | 0.7567 mL | 3.7833 mL | 7.5666 mL | |
| 10 mM | 0.3783 mL | 1.8916 mL | 3.7833 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。