| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Modipafant racemate is a racemic 1,4-dihydropyridine compound that functions as an orally active, selective, and long-acting irreversible antagonist of the platelet-activating factor receptor (PAFR). By antagonizing PAFR, it inhibits the actions of platelet-activating factor (PAF), a key mediator in inflammation and immune responses. The compound's mechanism involves inhibiting PAF-induced platelet aggregation and other PAF-mediated effects. Modipafant racemate is used to study inflammatory and allergic conditions, such as arthritis and ischemia/reperfusion injury.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，莫迪帕芬消旋体可抑制兔体内洗涤血小板的血小板聚集，且该化合物可作为血小板活化因子（PAF）拮抗剂。其活性特征在于能强效抑制PAF介导的血小板聚集。该化合物的体外活性表明其能够阻断PAF信号通路。莫迪帕芬消旋体被用作研究工具，用于研究PAF在炎症和免疫反应中的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
(Rac)-莫迪帕芬 (UK-74505)（10 mg/kg；口服；每日两次，直至第10天）可终止严重的登革热感染[3]。预孵育0.25分钟和60分钟后，(Rac)-莫迪帕芬的IC50值分别为26.3 nM和1.12 nM，它对PAF诱导的洗涤兔血小板聚集具有高度选择性和时间依赖性的抑制作用[4]。(Rac)-莫迪帕芬以剂量依赖的方式减轻酵母聚糖诱导的关节痛觉过敏（5–20 mg/kg；口服）[5]。
在体内，莫迪帕芬消旋体可用于研究大鼠肠系膜上动脉(SMA)的关节炎和缺血/再灌注(I/R)损伤。它是一种口服活性化合物，已被研究用于治疗炎症和过敏性疾病，例如哮喘，其机制是通过阻断PAF的作用。该化合物的体内疗效归因于其拮抗PAFR并抑制PAF介导的炎症的能力。该化合物的长效不可逆拮抗作用可提供持续疗效。 |
| 酶活实验 |
莫迪帕芬消旋体的体外酶/受体结合试验通常包括测定其与血小板活化因子受体 (PAFR) 的结合亲和力。使用表达 PAFR 的膜制剂进行放射性配体结合试验以确定结合亲和力。这些试验证实了该化合物作为 PAFR 拮抗剂的作用机制。此外，还可以评估该化合物对 PAFR 相对于其他受体的选择性。
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| 细胞实验 |
莫迪帕芬消旋体的体外细胞试验通常包括测量其抑制血小板活化因子（PAF）诱导的血小板聚集的能力。将血小板用该化合物处理，并用PAF刺激，然后使用聚集仪测量聚集情况。该化合物以浓度依赖的方式抑制PAF诱导的聚集。这些基于细胞的研究表明，该化合物对PAFR具有功能性拮抗作用，并能阻断PAF介导的血小板活化。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 8 至 10 周龄 balb/c (Bagg ALBino) 小鼠（登革热 2 株感染）[3]
剂量： 10 mg/kg 给药途径： 口服；每日两次（从第 0、3、5 或 7 天开始），直至第 10 天。 实验结果： 登革热 2 株感染相关的死亡率降低了约 50%。 动物/疾病模型：雄性BALB/C（8至10周龄）野生型小鼠[5] 剂量：5、10和20 mg/kg 给药途径：口服 实验结果：剂量依赖性抑制酵母聚糖诱导的关节疼痛过敏。 莫迪帕芬消旋体的体内动物模型包括大鼠关节炎和缺血/再灌注（I/R）损伤模型。该化合物经口服给药，并评估疾病严重程度或组织损伤。莫迪帕芬消旋体已被研究用于治疗炎症性疾病，其作用机制是通过阻断血小板活化因子（PAF）的作用。剂量和给药途径根据特定模型和实验终点进行优化。这些研究为该化合物在炎症和缺血性疾病中的体内疗效提供了证据。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
莫迪帕芬外消旋体的分子式为C34H29ClN6O3，分子量为605.09 g/mol。它是一种外消旋的1,4-二氢吡啶化合物。该化合物通常在适宜的条件下储存以保持稳定性。其理化性质支持其在体外和体内研究中的应用。应根据具体的实验需求优化莫迪帕芬外消旋体的溶解度和给药制剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
莫迪帕芬消旋体是一种作用机制明确的PAFR拮抗剂。与任何药物一样，其潜在毒性可能包括对心血管系统和免疫系统的影响。该化合物的安全性应在临床前毒理学研究中进行评估。莫迪帕芬消旋体仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。它是研究PAF生物学及其在炎症中作用的重要工具。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
另见：莫迪帕芬（注：已移至此处）。
莫迪帕芬外消旋体（CAS# 122956-68-7），又称 (Rac)-莫迪帕芬或 UK-74505，是一种口服有效的、选择性的、长效的血小板激活因子受体 (PAFR) 不可逆拮抗剂。它能抑制兔体内 PAF 诱导的洗涤血小板聚集。该化合物可用于研究大鼠肠系膜上动脉 (SMA) 的关节炎和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。它仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。 |
| 分子式 |
C34H29CLN6O3
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|---|---|
| 分子量 |
605.095
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| 精确质量 |
604.199
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| CAS号 |
122956-68-7
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| 相关CAS号 |
Modipafant;122957-06-6
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| PubChem CID |
129796
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.34g/cm3
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| 折射率 |
1.681
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| LogP |
7.329
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| tPSA |
114.52
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
44
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| 分子复杂度/Complexity |
1120
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ODRYSCQFUGFOSU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C34H29ClN6O3/c1-4-44-34(43)31-30(24-9-5-6-10-25(24)35)29(33(42)40-28-11-7-8-17-37-28)20(2)38-32(31)22-12-14-23(15-13-22)41-21(3)39-26-19-36-18-16-27(26)41/h5-19,30,38H,4H2,1-3H3,(H,37,40,42)
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| 化学名 |
ethyl 4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-2-[4-(2-methylimidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)phenyl]-5-(pyridin-2-ylcarbamoyl)-1,4-dihydropyridine-3-carboxylate
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| 别名 |
UK 74505; UK-74505; Modipafant racemate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~82.63 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6526 mL | 8.2631 mL | 16.5262 mL | |
| 5 mM | 0.3305 mL | 1.6526 mL | 3.3052 mL | |
| 10 mM | 0.1653 mL | 0.8263 mL | 1.6526 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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