| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Mofegiline HCl targets monoamine oxidase B (MAO-B), an enzyme responsible for the oxidative deamination of monoamine neurotransmitters. The compound is a potent and irreversible inhibitor of MAO-B, with an IC₅₀ of 3.6 nM for the rat brain mitochondrial enzyme. It exhibits selectivity for MAO-B over MAO-A (IC₅₀ = 680 nM). Additionally, Mofegiline inhibits vascular adhesion protein-1 (VAP-1/SSAO), an enzyme involved in leukocyte adhesion and transmigration, with an IC₅₀ of 20 nM for the human enzyme. The compound's primary target is MAOB (gene).
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸莫非吉兰（MDL72974A）以浓度和时间依赖的方式抑制大鼠脑线粒体MAO[1]。在大鼠纹状体中，盐酸莫非吉兰（MDL72974A）的作用较弱[2]，但可降低[3H]GBR-12935（1 nM）的结合（IC50 >100 μM）和[3H]多巴胺（15 nM）的摄取（IC50为31.8 μM）。狗、大鼠、牛和人类的主动脉均易受盐酸莫非吉兰 (MDL72974A) 抑制，其 IC50 值分别为 2 nM、5 nM、80 nM 和 20 nM [3]。体外实验表明，莫非吉兰能有效抑制大鼠脑线粒体制剂中的 MAO-B 活性，IC₅₀ 值为 3.6 nM。它对 MAO-B 的选择性高于 MAO-A，二者效力相差约 189 倍。莫非吉兰还能抑制人 SSAO/VAP-1，IC₅₀ 值为 20 nM。该化合物对 MAO-B 的不可逆抑制作用会导致脑内单胺类神经递质水平升高。利用线粒体制剂进行的酶抑制试验已对其体外活性进行了充分表征。
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| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸莫非吉兰 (MDL72974A) 能够在小鼠神经毒性模型中阻断 MPTP，并在大鼠体外模型中抑制 MAO-B 活性（1.25 mg/kg；腹腔注射；MPTP 处理前 18 小时）[1]。体内研究表明，当以 1.25 mg/kg 的剂量给予小鼠莫非吉兰时，可降低 MPTP 诱导的小鼠纹状体多巴胺、二羟基苯乙酸 (DOPAC) 和高香草酸 (HVA) 水平的下降。这种保护作用归因于其对 MAO-B 的抑制作用，从而阻止 MPTP 转化为其神经毒性代谢物。该化合物已被研究用于治疗帕金森病和阿尔茨海默病。莫非吉兰能够穿过血脑屏障并抑制脑内 MAO-B，使其成为研究神经保护策略的宝贵工具。
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| 酶活实验 |
莫非吉兰的体外酶活性测定通常涉及使用线粒体制剂测量其对MAO-B活性的抑制作用。典型的实验方案如下：分离大鼠脑线粒体，并在测定缓冲液中与不同浓度的莫非吉兰（0.1 nM至10 μM）孵育。加入底物（例如犬尿胺或苄胺）启动反应，并通过分光光度法监测氧化脱氨产物的生成。IC₅₀值由抑制曲线计算得出。对于SSAO/VAP-1抑制测定，使用重组人SSAO和荧光底物，并随时间测量荧光强度。每个浓度均进行三次重复测试，且实验至少重复三次。阳性对照包括地普尼（用于MAO-B）或其他已知的MAO抑制剂。
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| 细胞实验 |
莫非吉兰的体外细胞活性测定采用神经元细胞系或原代神经元培养物，以评估其神经保护作用。典型实验方案如下：细胞预先用浓度为0.1至10 μM的莫非吉兰处理1-2小时，然后暴露于MPTP或MPP⁺等神经毒性物质。采用MTT或LDH释放法评估细胞活力。通过荧光法或比色法测定细胞裂解液中的MAO-B活性。采用高效液相色谱法(HPLC)测定细胞培养上清液中的神经递质水平。每种条件均设置三个复孔，且实验至少重复三次。阳性对照包括地普尼或其他MAO-B抑制剂。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠（150-400 g）[1]
剂量：第1组：0.1-2.5 mg/kg；第2组：0.05-5 mg/kg 给药途径：灌胃（po）；第1组单次给药，第2组每日一次，连续14天 实验结果：在第1组中，莫非吉兰对大鼠脑内MAO-A和MAO-B均有抑制作用，EC50值分别为8 mg/kg和0.18 mg/kg。每日给药（第2组）对MAO-A的抑制作用强于单次给药（第1组），表明莫非吉兰盐酸盐的半衰期较长。 动物/疾病模型： Mate SwissWebster (CF-W) 小鼠 (25-30 g)[1] 剂量： 1.25 mg/kg 给药途径： 腹腔注射 (ip)；在给予 MPTP (20 mg/kg；ip；每两小时一次，共 4 次，持续 8 天) 前 18 小时 实验结果：挽救了 MPTP 诱导的小鼠纹状体多巴胺 (DA)、二羟基苯乙酸 (DOPAC) 和高香草酸 (HVA) 水平的降低。 动物/疾病模型： 雄性 SD（SD（Sprague-Dawley））大鼠（150-400 g）注射酪胺（HY-W007606）（1.25-80 μg/kg；静脉注射）[1] 剂量： 第 1 组：1.8、9 mg/kg；第 2 组：0.1、1 mg/kg 给药途径： 口服（灌胃）；第 1 组单次给药，第 2 组每日一次，连续 14 天。 实验结果：在麻醉大鼠中，十二指肠内注射酪胺 (HY-W007606) 并未显著增强其心血管效应。 莫非吉林的体内动物研究采用 MPTP 诱导的神经毒性小鼠模型进行。典型方案：雄性 C57BL/6 小鼠腹腔注射莫非吉林，剂量为 0.5-5 mg/kg，在 MPTP 给药（20-30 mg/kg，腹腔注射）前 30-60 分钟给药。7-14 天后，处死小鼠，解剖纹状体组织，采用 HPLC-ECD 分析神经递质。进行酪氨酸羟化酶免疫组织化学染色以评估多巴胺能神经元的存活情况。可通过转棒试验或旷场试验等行为学测试评估运动功能。疗效评估则通过比较治疗组和载体对照组的多巴胺水平和神经元存活率来实现。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸莫非吉兰的药代动力学特性已得到部分表征。该化合物易溶于水（最高溶解度为30 mg/ml）。作为一种不可逆的MAO-B抑制剂，其药效作用持续时间长于其在血浆中的存在时间。在临床前研究中，该化合物采用口服或腹腔注射给药。其体内神经保护作用证实了其能够穿过血脑屏障。文献中鲜有关于半衰期、分布容积和清除率等具体药代动力学参数的报道。为确保长期稳定性，该化合物应储存于-20°C。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
莫非吉兰盐酸盐的毒理学数据仅限于临床前研究的观察结果。在动物模型中，该化合物在治疗剂量下通常耐受性良好。作为一种MAO-B抑制剂，它可能与血清素能药物发生药物相互作用。该化合物尚未进行正式的毒理学测试以用于监管目的。处理莫非吉兰盐酸盐时应遵循标准的实验室安全预防措施：使用个人防护装备（手套、护目镜、实验服）并在通风良好的通风橱中进行操作。该化合物应储存在-20°C以保持长期稳定性。研究人员在操作前应查阅安全数据表（SDS）。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
莫非吉兰盐酸盐的补充信息：该化合物的CAS号为120635-25-8。其分子式为C₁₁H₁₃F₂N·HCl，分子量为233.68 g/mol。其IUPAC名称为(2E)-2-(氟亚甲基)-4-(4-氟苯基)丁-1-胺盐酸盐。同义词包括MDL 72974A。纯度通常≥95%。该化合物是MAO-B和SSAO/VAP-1的不可逆抑制剂。它曾被用于帕金森病和阿尔茨海默病的研究。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于临床。目前尚无FDA批准。
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| 分子式 |
C11H14CLF2N
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|---|---|
| 分子量 |
233.6868
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| 精确质量 |
233.078
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| CAS号 |
120635-25-8
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| PubChem CID |
6446650
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
322.7ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
149ºC
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| 蒸汽压 |
0.00232mmHg at 25°C
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| LogP |
4.072
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| tPSA |
26.02
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
184
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1CC/C(=C\F)/CN)F.Cl
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| InChi Key |
QUCNNQHLIHGBIA-HCUGZAAXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H13F2N.ClH/c12-7-10(8-14)2-1-9-3-5-11(13)6-4-9;/h3-7H,1-2,8,14H2;1H/b10-7+;
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| 化学名 |
(2E)-2-(fluoromethylidene)-4-(4-fluorophenyl)butan-1-amine;hydrochloride
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| 别名 |
MDL 72974A MDL72974A MDL-72974A
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~110 mg/mL (~470.71 mM)
H2O : ~25 mg/mL (~106.98 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (11.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (11.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (11.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10 mg/mL (42.79 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2792 mL | 21.3959 mL | 42.7917 mL | |
| 5 mM | 0.8558 mL | 4.2792 mL | 8.5583 mL | |
| 10 mM | 0.4279 mL | 2.1396 mL | 4.2792 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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