| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸莫非吉兰 (MDL72974A) 以浓度和时间依赖性方式抑制大鼠脑线粒体 MAO[1]。在大鼠纹状体中,盐酸莫非吉兰 (MDL72974A) 效果较差[2],但会降低 [3H]GBR-12935 (1 nM) 结合 (IC50 >100 μM) 和 [3H]多巴胺 (15 nM) 摄取(IC50 为 31.8)微米)。狗、大鼠、牛和人的主动脉都对盐酸莫非吉兰 (MDL72974A) 的 SSAO 抑制敏感,IC50 值分别为 2 nM、5 nM、80 nM 和 20 nM [3]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸莫非吉兰 (MDL72974A) 能够在小鼠神经毒性模型中阻断 MPTP,并在大鼠模型中体外抑制 MAO-B 活性(1.25 mg/kg;腹腔注射;MPTP 治疗前 18 小时)[1]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型:雄性SD(Sprague-Dawley)大鼠(150-400 g)[1]
剂量:第1组:0.1-2.5 mg/kg;第2组:0.05-5 mg/kg 给药途径:灌胃(po);第1组单次给药,第2组每日一次,连续14天 实验结果:在第1组中,莫非吉兰对大鼠脑内MAO-A和MAO-B均有抑制作用,EC50值分别为8 mg/kg和0.18 mg/kg。每日给药(第2组)对MAO-A的抑制作用强于单次给药(第1组),表明莫非吉兰盐酸盐的半衰期较长。 动物/疾病模型: Mate SwissWebster (CF-W) 小鼠 (25-30 g)[1] 剂量: 1.25 mg/kg 给药途径: 腹腔注射 (ip);在给予 MPTP (20 mg/kg;ip;每两小时一次,共 4 次,持续 8 天) 前 18 小时 实验结果:挽救了 MPTP 诱导的小鼠纹状体多巴胺 (DA)、二羟基苯乙酸 (DOPAC) 和高香草酸 (HVA) 水平的降低。 动物/疾病模型:雄性SD(SD(Sprague-Dawley))大鼠(150-400 g)注射酪胺(HY-W007606)(1.25-80 μg/kg;静脉注射)[1] 剂量:第1组:1.8、9 mg/kg;第2组:0.1、1 mg/kg 给药途径:口服(灌胃);第1组单次给药,第2组同,每日一次,持续14天 实验结果:在麻醉大鼠中,十二指肠内注射酪胺(HY-W007606)并未显著增强其心血管效应。 |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C11H14CLF2N
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|---|---|
| 分子量 |
233.6868
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| 精确质量 |
233.078
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| CAS号 |
120635-25-8
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| PubChem CID |
6446650
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
322.7ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
149ºC
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| 蒸汽压 |
0.00232mmHg at 25°C
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| LogP |
4.072
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| tPSA |
26.02
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
184
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1CC/C(=C\F)/CN)F.Cl
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| InChi Key |
QUCNNQHLIHGBIA-HCUGZAAXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H13F2N.ClH/c12-7-10(8-14)2-1-9-3-5-11(13)6-4-9;/h3-7H,1-2,8,14H2;1H/b10-7+;
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| 化学名 |
(2E)-2-(fluoromethylidene)-4-(4-fluorophenyl)butan-1-amine;hydrochloride
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| 别名 |
MDL 72974A MDL72974A MDL-72974A
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~110 mg/mL (~470.71 mM)
H2O : ~25 mg/mL (~106.98 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (11.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (11.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (11.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10 mg/mL (42.79 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2792 mL | 21.3959 mL | 42.7917 mL | |
| 5 mM | 0.8558 mL | 4.2792 mL | 8.5583 mL | |
| 10 mM | 0.4279 mL | 2.1396 mL | 4.2792 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。