Mogrol

别名: 罗汉果醇; 品牌 罗汉果醇对照品;葫芦素,罗汉果醇
目录号: V28907 纯度: ≥98%
Mogrol是罗汉果苷的生物代谢产物,可抑制ERK1/2和STAT3信号通路,降低CREB活性,激活AMPK。
Mogrol CAS号: 88930-15-8
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
25mg
100mg
250mg
500mg
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产品描述
罗汉果苷的生物代谢产物莫格罗醇(Mogrol)能够抑制ERK1/2和STAT3信号通路,降低CREB活性,并激活AMPK。
莫格罗醇(CAS:88930-15-8)是一种四环三萜类化合物,是罗汉果苷的苷元(代谢产物)。罗汉果苷是罗汉果(Siraitia grosvenorii,又名罗汉果或圣罗汉果)果实中具有甜味的成分。其分子式为C30H52O3,是一种羟基开环甾体。作为主要的生物活性代谢产物,莫格罗醇是罗汉果提取物中许多药理作用的来源。
生物活性&实验参考方法
靶点
Mogrol targets multiple signaling pathways involved in metabolism, inflammation, and cancer. It functions by inhibiting the ERK1/2 and STAT3 pathways, reducing CREB activation, and activating AMPK signaling. This modulation of AMPK activation enhances lipid metabolism and suppresses adipogenesis, making it relevant for metabolic-disease research.
体外研究 (In Vitro)
莫格罗(0-250 μM)可增加体外培养的细胞数量,并以数量和时间上的方式显著抑制K562细胞的生长。在K562细胞中,莫格罗(0、10、100和250 μM)可激活与G1期相关的细胞周期组分。虽然总ERK蛋白水平并未升高,但与对照组相比,莫格罗处理显著降低了ERK的磷酸化水平。莫格罗以剂量依赖的方式诱导细胞在G0/G1期生长。在K562细胞中,莫格罗显著增加生长诱导蛋白p21的表达[1]。莫格罗在微摩尔浓度下即可显著抑制甘油三酯(TG)的积累,并显著降低细胞外刺激引起的TG水平升高。这种抑制作用在浓度高于10 μM时即可观察到。在3T3-L1细胞中,莫格罗在不损害细胞活力的剂量下可抑制脂肪生成。 Mogrol 的产生至少涉及两种不同的脂肪抑制过程,即 AMPK 磷酸化增加和 CREB 激活抑制 [2]。
体外实验表明,Mogrol 具有显著的生物活性。它通过激活 AMPK 依赖性自噬性细胞死亡并诱导 p53 依赖性细胞周期阻滞和凋亡来抑制肺癌细胞的生长。在 K562 白血病细胞中,Mogrol(0-250 µM)以剂量和时间依赖的方式显著抑制细胞生长并增加凋亡细胞的数量。它还可通过促进 AMPK 激活来减轻溃疡性结肠炎。
体内研究 (In Vivo)
在体内,Mogrol 在临床前模型中显示出疗效。它通过促进 AMPK 激活来减轻动物模型中的溃疡性结肠炎。此外,还观察到其具有神经保护和抗癌活性。作为罗汉果苷元,Mogrol 被认为有助于罗汉果的整体健康益处,包括抗肥胖、抗糖尿病和抗炎作用。
酶活实验
莫格罗尔的体外激酶抑制试验包括检测其对ERK1/2和STAT3磷酸化的影响。用该化合物处理细胞后,通过蛋白质印迹法检测磷酸化和总ERK1/2和STAT3的水平。对于AMPK激活,则评估AMPK及其下游靶标ACC的磷酸化水平。激酶抑制的IC50值可通过浓度-反应曲线确定。
细胞实验
莫格罗尔的体外细胞培养研究采用了多种癌细胞系,例如K562白血病细胞和肺癌细胞。细胞用不同浓度的化合物处理。采用MTT或台盼蓝排除法评估细胞活力。通过Annexin V/PI染色和流式细胞术检测细胞凋亡。采用碘化丙啶染色进行细胞周期分析。通过检测LC3-II转化来确认自噬。
动物实验
已在溃疡性结肠炎模型中开展了Mogrol的体内动物实验。在这些研究中,该化合物通过口服或腹腔注射给药。疾病严重程度通过测量疾病活动指数、结肠长度和组织学评分来评估。炎症细胞因子水平采用ELISA法测定。其抗癌疗效可在异种移植模型中进行评估。
药代性质 (ADME/PK)
罗汉果素是一种亲脂性化合物,分子量约为460 g/mol。它可溶于二甲基亚砜(DMSO)和乙醇等有机溶剂。作为罗汉果苷的代谢产物,罗汉果素在食用后经肠道吸收。通常以粉末形式储存于-20°C以保持长期稳定性。在推荐的储存条件下,其稳定性得以维持。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
莫格罗尔的毒理学数据表明,通过食用罗汉果获得的莫格罗尔浓度通常是安全的。然而,作为一种研究化合物,它不适用于治疗用途。其激活AMPK和抑制细胞生长的能力表明,在高剂量下可能产生显著的生物学效应。目前全面的毒性研究有限。
参考文献

[1]. Mogrol represents a novel leukemia therapeutic, via ERK and STAT3 inhibition. Am J Cancer Res. 2015 Mar 15;5(4):1308-18.

[2]. Mogrol Derived from Siraitia grosvenorii Mogrosides Suppresses 3T3-L1 Adipocyte Differentiation by Reducing cAMP-Response Element-Binding Protein Phosphorylation and Increasing AMP-Activated Protein Kinase Phosphorylation. PLoS One. 2.

其他信息
莫格罗醇是一种四环三萜类化合物,是葫芦素的衍生物,其侧链双键(24-25位)发生氧化反应,在24和25位引入羟基(24R立体异构体)。它是莫格罗醇的生物代谢产物,存在于罗汉果树(Siraitia grosvenorii)中。它具有抗肿瘤活性。莫格罗醇是一种四环三萜类化合物,也是一种羟基开环甾体。其功能与葫芦素相关。据报道,莫格罗醇存在于罗汉果树(Siraitia grosvenorii)中,相关数据可供参考。
莫格罗醇是一种研究化合物,尚未获得临床批准。它是研究罗汉果苷药理学以及三萜类化合物在代谢和炎症性疾病中治疗潜力的重要工具。它作为 AMPK 激活剂和 ERK1/2 和 STAT3 抑制剂的作用,使其成为癌症和代谢紊乱药物研发中很有前景的先导化合物。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C30H52O4
分子量
476.7315
精确质量
476.386
CAS号
88930-15-8
PubChem CID
14525327
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.1±0.1 g/cm3
沸点
595.6±50.0 °C at 760 mmHg
闪点
242.9±24.7 °C
蒸汽压
0.0±3.8 mmHg at 25°C
折射率
1.553
LogP
5.49
tPSA
80.9
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
34
分子复杂度/Complexity
817
定义原子立体中心数目
10
SMILES
C[C@H](CC[C@H](C(C)(C)O)O)[C@H]1CC[C@@]2([C@@]1(C[C@H]([C@@]3([C@H]2CC=C4[C@H]3CC[C@@H](C4(C)C)O)C)O)C)C
InChi Key
JLYBBRAAICDTIS-AYEHCKLZSA-N
InChi Code
InChI=1S/C30H52O4/c1-18(9-13-24(32)27(4,5)34)19-15-16-28(6)22-12-10-20-21(11-14-23(31)26(20,2)3)30(22,8)25(33)17-29(19,28)7/h10,18-19,21-25,31-34H,9,11-17H2,1-8H3/t18-,19-,21-,22+,23+,24-,25-,28+,29-,30+/m1/s1
化学名
(3S,8S,9R,10R,11R,13R,14S,17R)-17-[(2R,5R)-5,6-dihydroxy-6-methylheptan-2-yl]-4,4,9,13,14-pentamethyl-2,3,7,8,10,11,12,15,16,17-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,11-diol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~50 mg/mL (~104.88 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0976 mL 10.4881 mL 20.9762 mL
5 mM 0.4195 mL 2.0976 mL 4.1952 mL
10 mM 0.2098 mL 1.0488 mL 2.0976 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们