| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500mg |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
给药后1至2小时达到血浆药物峰浓度(tmax)。 98升 肾脏排泄是人体代谢物的主要清除途径(90%至95%)。约2%的摄入药物以原形经尿液排出。 代谢/代谢物 莫西多明在肝脏代谢为利西多明。利西多明衰变时会从内皮细胞释放一氧化氮(NO),并作为莫西多明发挥药理作用的活性血管舒张代谢物。莫西多明的口服吸收率为95.5%±4.5%。首过代谢率为56%,据报道肝脏对其代谢广泛。肾脏排泄占95%,血浆半衰期为5小时。返回顶部 |
|---|---|
| 其他信息 |
1-乙氧基-N-[3-(4-吗啉基)-5-恶二唑-3-鎓基]甲亚胺酯属于吗啉类化合物。
莫西多明是一种口服有效的长效血管扩张剂,属于合成酮类药物。有趣的是,它正被研究作为预防脑梗死的措施。 一种吗啉基合成酮亚胺乙酯,其酮氧被氮原子取代。它作为一氧化氮供体发挥作用,是一种血管扩张剂,已用于治疗心绞痛。 药物适应症 莫西多明的适应症包括缺血性心脏病、心绞痛、慢性心力衰竭和肺动脉高压。 作用机制 莫西多明是一种心血管药物,其作用机制与有机硝酸酯类药物类似。莫西多明的代谢产物SIN-1A含有药理活性的一氧化氮基团,可提高环磷酸鸟苷(cGMP)水平,并降低平滑肌细胞内的钙离子浓度。这会导致血管平滑肌松弛,并抑制血小板聚集。 |
| 分子式 |
C9H14N4O4
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|---|---|
| 分子量 |
242.23
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| 精确质量 |
242.101
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| CAS号 |
25717-80-0
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| PubChem CID |
5353788
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
140-141°C
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| LogP |
2.2
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| tPSA |
82.09
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
270
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCO/C(=N/C1=C[N+](=NO1)N2CCOCC2)/[O-]
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| InChi Key |
XLFWDASMENKTKL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H14N4O4/c1-2-16-9(14)10-8-7-13(11-17-8)12-3-5-15-6-4-12/h7H,2-6H2,1H3
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| 化学名 |
(1E)-1-ethoxy-N-(3-morpholin-4-yloxadiazol-3-ium-5-yl)methanimidate
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| 别名 |
N-(Ethoxycarbonyl)-3-(4-morpholinyl)sydnone imine Morsydomine SIN10 SIN-10 SIN 10Corvaton
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~412.83 mM)
H2O : ~25 mg/mL (~103.21 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 25 mg/mL (103.21 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1283 mL | 20.6415 mL | 41.2831 mL | |
| 5 mM | 0.8257 mL | 4.1283 mL | 8.2566 mL | |
| 10 mM | 0.4128 mL | 2.0642 mL | 4.1283 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。