| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Molsidomine is a prodrug that is metabolized to linsidomine (SIN-1), which releases nitric oxide (NO). NO activates soluble guanylate cyclase, leading to increased cGMP production, vasodilation, and reduced cardiac workload. It does not have a single protein target but acts through the NO-cGMP pathway.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
莫西多明是一种前药，需要代谢活化才能释放一氧化氮（NO）。其体外活性与NO释放和血管舒张有关。由于其作用机制是通过释放NO而非直接抑制酶，因此无法确定具体的IC50值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
莫西多明已在临床上用于治疗心绞痛。它是一种长效血管扩张剂，可降低心脏前负荷和后负荷，从而减少心肌耗氧量。研究表明，它能改善心绞痛患者的运动耐量。
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| 酶活实验 |
莫西多明体外活性测定包括测量其活性代谢物SIN-1释放的一氧化氮（NO）。NO释放可通过化学发光法或格里斯法检测。血管舒张作用可通过测量预收缩血管的舒张程度来评估，该方法适用于离体血管制备。
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| 细胞实验 |
莫西多明体外细胞试验评估其对培养细胞中NO生成和cGMP积累的影响。用莫西多明或其活性代谢物SIN-1处理细胞，并测量NO水平或cGMP水平。血管舒张作用可在内皮细胞培养物中进行评估。
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| 动物实验 |
莫西多明已在心绞痛和心血管疾病的动物模型中进行过评估。它通常口服给药，并评估其对血流动力学、运动耐量和心肌缺血的影响。此外，也已在心绞痛患者中开展了临床研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
给药后1至2小时达到血浆峰浓度（tmax）。肾脏排泄是人体代谢物的主要清除途径（90%至95%）。约2%的口服药物以原形经尿液排出。代谢/代谢物：莫昔明在肝脏代谢为利西达明。利西达明通过释放内皮细胞的一氧化氮（NO）而衰变，NO是莫昔明发挥药理作用的活性血管舒张代谢物。莫昔明的口服吸收率为95.5%±4.5%。首过代谢率为56%，且有报道称其在肝脏中广泛代谢。肾脏排泄占95%，血浆半衰期为5小时。返回顶部 莫西多明口服生物利用度高，可迅速从胃肠道吸收。它在肝脏代谢为活性代谢物林西多明（SIN-1）。莫西多明的半衰期约为1-2小时，而SIN-1的半衰期较短。它主要经尿液排泄。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
莫西多明通常耐受性良好。常见副作用包括头痛、低血压和头晕。长期使用可能会产生耐药性。严重低血压、休克或已知对莫西多明过敏的患者禁用。
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| 其他信息 |
1-乙氧基-N-[3-(4-吗啉基)-5-恶二唑-3-酮基]甲基亚胺酯属于吗啉类化合物。莫昔多明是一种口服有效的长效血管扩张剂，属于合成酮类药物。有趣的是，它正被研究作为预防脑梗死的措施。它是一种吗啉合成酮亚胺乙酯，其中酮的氧原子被氮原子取代。它作为一氧化氮供体发挥作用，是一种已用于治疗心绞痛的血管扩张剂。
药物适应症 莫昔多明的适应症包括缺血性心脏病、心绞痛、慢性心力衰竭和肺动脉高压。 作用机制 莫昔多明是一种心血管药物，其作用机制与有机硝酸酯类药物相似。莫西多明的代谢产物SIN-1A含有一个具有药理活性的NO基团，该基团可以提高环磷酸鸟苷（cGMP）水平，降低平滑肌细胞内的钙离子浓度。这会导致血管平滑肌松弛和血小板聚集抑制。 莫西多明是美国食品药品监督管理局（FDA）批准的用于治疗心绞痛的药物。它是一种长效血管扩张剂，通过释放NO发挥作用。它有口服制剂，可用于预防和治疗心绞痛。它也以Corvaton和Molsidolat等商品名销售。 |
| 分子式 |
C9H14N4O4
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|---|---|
| 分子量 |
242.23
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| 精确质量 |
242.101
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| CAS号 |
25717-80-0
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| PubChem CID |
5353788
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
140-141°C
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| LogP |
2.2
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| tPSA |
82.09
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
270
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCO/C(=N/C1=C[N+](=NO1)N2CCOCC2)/[O-]
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| InChi Key |
XLFWDASMENKTKL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H14N4O4/c1-2-16-9(14)10-8-7-13(11-17-8)12-3-5-15-6-4-12/h7H,2-6H2,1H3
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| 化学名 |
(1E)-1-ethoxy-N-(3-morpholin-4-yloxadiazol-3-ium-5-yl)methanimidate
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| 别名 |
N-(Ethoxycarbonyl)-3-(4-morpholinyl)sydnone imine Morsydomine SIN10 SIN-10 SIN 10Corvaton
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~412.83 mM)
H2O : ~25 mg/mL (~103.21 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 25 mg/mL (103.21 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1283 mL | 20.6415 mL | 41.2831 mL | |
| 5 mM | 0.8257 mL | 4.1283 mL | 8.2566 mL | |
| 10 mM | 0.4128 mL | 2.0642 mL | 4.1283 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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