| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Eg5 (IC50 = 14 μM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：将培养的交感神经元暴露于 monastrol 几个小时，会增加轴突的数量和生长速度。随着时间的推移，轴突的总长度与对照组无法区分。感觉神经元的轴突生长速度也显示出类似的短期增加。然而，长时间暴露会导致轴突变短，这表明感觉神经元可能对药物的毒性作用更敏感。尽管如此，培养物的整体健康状况仍然比用紫杉醇（一种常用于抗癌治疗的药物）处理的培养物强得多。Monastrol 不会抑制细胞周期 S 期和 G2 期的进展或中心体复制。 monastrol 引起的有丝分裂停滞也可快速逆转。 Monastrol 还抑制非洲爪蟾卵提取物中双极纺锤体的形成。 Monastrol 通过单星体纺锤体阻止细胞有丝分裂，单星体纺锤体由染色体环包围的放射状微管阵列组成，同时它不影响间期细胞中的微管或体外微管聚合。激酶测定：Monastrol 是有丝分裂驱动蛋白 Eg5 的变构抑制剂，对多种细胞系具有抗增殖作用。作为一种细胞渗透性小分子驱动蛋白 5 (KIF11) 抑制剂，monastrol 具有潜在的抗癌活性。细胞测定：对于双胸苷停滞，将指数生长的 BS-C-1 细胞在含有 2 mM 胸苷的正常生长培养基中培养 16 小时。此后，将细胞释放到补充有 24 μM 脱氧胞苷的正常生长培养基中 9 小时。第二次胸苷阻断持续 16 小时，在此期间将细胞维持在含有 2 mM 胸苷的无血清培养基中。最后，将细胞释放到含有 24 μM 脱氧胞苷的正常生长培养基中，并添加 100 μM monastrol 或 0.1% DMSO。为了评估 monastrol 和诺考达唑处理效果的可逆性，将铺在盖玻片上的 BS-C-1 细胞在含有 2 μM 诺考达唑或 100 μM monastrol 的正常生长培养基中处理 4 小时，然后释放到正常培养基中。在不同的时间点，对盖玻片进行免疫荧光处理，并对间期或有丝分裂中的细胞进行计数和分类。
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| 酶活实验 |
Monastrol 是一种变构有丝分裂驱动蛋白 Eg5 抑制剂，对多种细胞系具有抗增殖特性。作为一种驱动蛋白 5 (KIF11) 细胞渗透性小分子抑制剂，monastrol 可能具有抗癌特性。
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| 细胞实验 |
将指数生长的 BS-C-1 细胞在含有 2 mM 胸苷的正常生长培养基中培养 16 小时，以执行双胸苷停滞。随后，将细胞放入常规生长培养基中，并给予 9 小时剂量的 24 μM 脱氧胞苷。将细胞保存在含有 2 毫摩尔胸苷作为第二次胸苷阻断部分的无血清培养基中 16 小时。然后将细胞释放到含有 0.1% DMSO 或 100 μM monastrol 以及 24 μM 脱氧胞苷的常规生长培养基中。为了评估 monastrol 和诺考达唑处理效果的可逆性，将铺在盖玻片上的 BS-C-1 细胞在补充有 100 μM monastrol 或 2 μM 诺考达唑的正常生长培养基中处理 4 小时，然后释放回正常培养基中。对盖玻片进行免疫荧光处理，并在不同时间间隔对间期或有丝分裂中的细胞进行计数和分类。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 | |||
| 其他信息 |
Monastrol is a racemate comprising equimolar amounts of R- and S-monastrol. It has a role as an antineoplastic agent, an EC 3.5.1.5 (urease) inhibitor, an antileishmanial agent and an antimitotic. It contains a (R)-monastrol and a (S)-monastrol.
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| 分子式 |
C14H16N2O3S
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|---|---|---|
| 分子量 |
292.35
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| 精确质量 |
292.088
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| 元素分析 |
C, 57.52; H, 5.52; N, 9.58; O, 16.42; S, 10.97
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| CAS号 |
329689-23-8
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| 相关CAS号 |
(S)-Monastrol;254753-54-3
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| PubChem CID |
2987927
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
441.3±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
220.7±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.648
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| LogP |
2.18
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| tPSA |
109.72
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
436
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C1=C(C)NC(NC1C2=CC=CC(O)=C2)=S)OCC
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| InChi Key |
LOBCDGHHHHGHFA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H16N2O3S/c1-3-19-13(18)11-8(2)15-14(20)16-12(11)9-5-4-6-10(17)7-9/h4-7,12,17H,3H2,1-2H3,(H2,15,16,20)
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| 化学名 |
ethyl 4-(3-hydroxyphenyl)-6-methyl-2-sulfanylidene-3,4-dihydro-1H-pyrimidine-5-carboxylate
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4206 mL | 17.1028 mL | 34.2056 mL | |
| 5 mM | 0.6841 mL | 3.4206 mL | 6.8411 mL | |
| 10 mM | 0.3421 mL | 1.7103 mL | 3.4206 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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PROTAC KSP-IN-1
KSP ligand 1
KIF18A-IN-14
KIF18A-IN-15
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