| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Monepantel targets the nematode-specific acetylcholine receptor subunit, specifically the MPTL-1 (Monepantel-1) receptor. This receptor is a unique ligand-gated ion channel found only in nematodes. By binding to the MPTL-1 receptor, monepantel causes spastic paralysis of the worm, leading to its expulsion from the host. The compound's selective toxicity is based on the absence of this receptor in mammals, contributing to its safety profile.
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| 体外研究 (In Vitro) |
莫奈潘特（25 μM）的存在会导致酸性液泡的积累。肝癌细胞系对莫奈潘特非常敏感，IC50 值分别为 7.2±0.2 μM (OVCAR-3) 和 10.5±0.4 μM (A2780)。莫奈潘特（0、10 和 25 μM）可刺激这些曼哈顿细胞系中自噬体的产生。莫奈潘特（0、10 和 25 μM）显著降低了点状染色水平，表明其抑制了 Ser2448 位点磷酸化的 mTOR。莫奈潘特还降低了 mTORC1 复合物成员 Raptor 在 Ser792 位点的磷酸化表达[2]。莫奈潘特（250 μg/mL）导致两种线虫分离株中多种 ABC 转运蛋白基因的丙酮表达水平升高。暴露于 250 μg/mL 莫奈潘特的幼虫表现出罗丹明-123 外排增加，部分幼虫群体在迁移试验中表现出对更高浓度伊维菌素的耐受性[3]。
体外试验表明，莫奈潘特对多种线虫具有强效的驱虫活性，包括捻转血矛线虫、环状泰拉多线虫和结肠毛圆线虫。该化合物的活性通过幼虫发育试验、运动性试验和成虫体外培养进行评估。莫奈潘特对敏感和耐药的线虫株均有效，包括对苯并咪唑类、左旋咪唑类和大环内酯类耐药的线虫株。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在绵羊中，莫尼潘特（10 μM）可显著提高 CYP3A24 mRNA 水平及所有 CYP 相关活性 [4]。体内实验表明，莫尼潘特对绵羊和牛的胃肠道线虫具有高效性。该化合物口服给药，对多种重要线虫的成虫和幼虫均具有很高的疗效。临床试验表明，莫尼潘特对绵羊体内的主要线虫寄生虫（包括耐药株）的疗效超过 95%。该化合物用于治疗和控制家畜的线虫感染。
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| 酶活实验 |
莫尼潘特的体外酶/受体结合试验测定其与线虫MPTL-1受体的亲和力。受体结合研究使用表达MPTL-1受体的线虫膜制备物，并与放射性标记的莫尼潘特或竞争性配体孵育。结合亲和力（Ki）由置换曲线计算得出。功能性试验使用钙离子流或电生理技术测定表达重组受体的细胞中受体的激活情况。
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| 细胞实验 |
莫尼潘特的体外细胞试验采用线虫培养物，包括幼虫期和成虫期。试验评估该化合物对线虫运动性、摄食和存活率的影响。幼虫发育试验包括将线虫卵或L1期幼虫与不同浓度的莫尼潘特孵育，并评估其发育至L3期的情况。运动性试验采用视频追踪或视觉评分来测量该化合物对线虫运动的影响。EC50值根据剂量-反应曲线计算得出。
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| 动物实验 |
莫尼潘特的体内动物模型采用感染线虫寄生虫的绵羊、牛或山羊。动物接受不同剂量的莫尼潘特治疗，并通过粪便虫卵计数减少试验（FECRT）或尸检虫体计数评估疗效。剂量反应研究确定粪便虫卵计数减少50%和90%的有效剂量（ED50和ED90）。药效学研究评估药物的作用持续时间和对不同寄生虫阶段的疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
莫奈潘特口服后经胃肠道吸收。该化合物在肝脏代谢为活性砜类代谢物，后者是其主要的驱虫活性成分。母体化合物及其代谢物分布于全身组织，并在寄生虫栖息的胃肠道内达到治疗浓度。在绵羊体内，莫奈潘特的消除半衰期约为4-6天。该化合物主要经粪便和尿液排出体外。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
莫奈潘特在目标动物中具有良好的安全性。其选择性毒性源于哺乳动物体内缺乏MPTL-1受体。治疗剂量下不良反应极少。过量服用可能引起短暂的胃肠道不适。该化合物在绵羊和牛（包括妊娠和哺乳期动物）中耐受性良好。为确保食品安全，肉类和牛奶均设有停药期。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
莫奈泮是一种仲酰胺，由对-[(三氟甲基)硫代]苯甲酸的羧基与(2S)-2-氨基-3-羟基-2-甲基丙腈的氨基缩合而成，其中羟基转化为相应的5-氰基-2-(三氟甲基)苯基醚。它是一种广谱杀线虫剂，用于控制绵羊和山羊的胃肠道线虫。它既是驱虫剂又是杀线虫剂。它是一种腈类化合物、芳基硫醚类化合物、芳香醚类化合物、(三氟甲基)苯类化合物和仲酰胺类化合物。
药物适应症 Zolvix 口服溶液是一种广谱驱虫药，用于治疗和控制绵羊（包括羔羊、一岁羊、公羊和母羊）的胃肠道线虫感染及相关疾病。其活性谱包括以下线虫的四龄幼虫和成虫：捻转血矛线虫（Haemaphys contortus）；环状泰氏线虫（Tyrodactylus annularus）；三叉泰氏线虫（Tyrodactylus trigeminatus）；达氏泰氏线虫（Tyrodactylus dauricus）；轴状毛滴虫（Trichodina axialii）；结肠毛滴虫（Trichodina coli）；绿色毛滴虫（Trichodina viride）；库珀线虫属（Cooperia spp.）；库珀线虫属（Cooperia spp.）；巴比伦线虫属（Babylonia spp.）；线虫纲（Nematoda）；须线虫（Nematoda barbae）；线虫纲（Nematoda spp.）；谢氏线虫（Nematoda sheareri）；线虫纲（Nematoda spp.）；静脉线虫（Nematoda venosa）。包括抑制性幼虫。这种兽药对上述对（原）苯并咪唑类、左旋咪唑、莫兰曲拉和大环内酯类耐药的寄生虫株以及对水杨酰苯胺类耐药的捻转血矛线虫株均有效。 莫尼潘特已获准上市，用于治疗绵羊的胃肠道线虫感染，商品名为Zolvix。在一些国家，它也获准用于牛。该化合物独特的作用机制——靶向线虫特异性MPTL-1受体——为控制耐药线虫种群提供了一种重要的工具。它被用作畜牧生产中综合寄生虫管理方案的一部分。 |
| 分子式 |
C20H13F6N3O2S
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|---|---|
| 分子量 |
473.3934
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| 精确质量 |
473.063
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| CAS号 |
887148-69-8
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| 相关CAS号 |
(Rac)-Monepantel-d5;2747918-33-6;(Rac)-Monepantel sulfone-d5;2747918-68-7;(R)-Monepantel
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| PubChem CID |
44449087
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
5.67
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| tPSA |
111.21
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
763
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C[C@@](COC1=C(C=CC(=C1)C#N)C(F)(F)F)(C#N)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)SC(F)(F)F
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| InChi Key |
WTERNLDOAPYGJD-SFHVURJKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H13F6N3O2S/c1-18(10-28,11-31-16-8-12(9-27)2-7-15(16)19(21,22)23)29-17(30)13-3-5-14(6-4-13)32-20(24,25)26/h2-8H,11H2,1H3,(H,29,30)/t18-/m0/s1
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| 化学名 |
N-[(2S)-2-cyano-1-[5-cyano-2-(trifluoromethyl)phenoxy]propan-2-yl]-4-(trifluoromethylsulfanyl)benzamide
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| 别名 |
AAD-1566; AAD1566; AAD 1566
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~211.24 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.28 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1124 mL | 10.5621 mL | 21.1242 mL | |
| 5 mM | 0.4225 mL | 2.1124 mL | 4.2248 mL | |
| 10 mM | 0.2112 mL | 1.0562 mL | 2.1124 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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