| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Mitochondria (energy production, ATP synthesis).
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| 体外研究 (In Vitro) |
玉米镰刀菌NRRL 6322菌株每公斤玉米残渣培养基可产生约600毫克可回收的莫尼利福明(一种霉菌毒性代谢物)。某些玉米镰刀菌菌株在实验培养中每公斤培养基可产生超过800毫克的莫尼利福明[1]。单核细胞来源的巨噬细胞在分化过程中暴露于链脲佐菌素后,其内吞能力下降,CD71和HLA-DR的表达也降低[2]。
体外实验表明,莫尼利福明通过抑制线粒体功能和ATP合成干扰能量产生。它是一种影响细胞代谢的真菌毒素。其钠盐形式更稳定,且易溶于水溶液,因此适用于实验室应用。莫尼利福明已被用作真菌毒素标准品,用于测试其对小鼠的急性经口毒性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
贝菲福明对小鼠的半数致死量(LD50)较低,雌性小鼠为20.9 mg/kg,雄性小鼠为29.1 mg/kg。耐受毒物的小鼠和雏鸡均未出现不良反应。治疗后,死亡的小鼠或雏鸡在4-6小时内恢复卧姿,并在24小时内死亡。贝菲福明对4日龄鸡胚的存活率没有明显的致畸作用,其LD50最高可达每胚胎2.8 μg [1]。大鼠在接受最大剂量贝菲福明后,活动水平下降,最终死于严重心力衰竭。较低剂量(<9 mg/kg体重)对大鼠无害。所有剂量组的中性粒细胞吞噬活性均因每日服用链唑啉而显著降低。贝福明的最低观察到不良反应剂量 (LOAEL) 为 3 mg/kg 体重,卫星组在随访期间的下降表明免疫系统受到了严重影响。贝福明易于经尿液排出,无蓄积迹象,每日排泄量的 20.2% 至 31.5% 不等。粪便中贝福明的含量低于 2%,表明其能被胃肠道有效吸收 [3]。
体内研究已证实莫尼利福明对细胞代谢具有毒性作用,并已被证实与农业污染有关。它是一种对家禽致命的食品污染物,并与人类的克山病(Kashin-Beck disease)相关。该化合物主要用作毒理学研究中的霉菌毒素标准品。 |
| 酶活实验 |
莫尼利福明钠盐可用作分析方法开发和毒理学研究的霉菌毒素标准品。由于该化合物作为代谢毒素而非受体配体发挥作用,因此不适用特定的酶/受体结合试验。对于线粒体功能测定,将分离的线粒体或细胞裂解液与莫尼利福明(1-100 uM)孵育,并使用耗氧率 (OCR) 或 ATP 生成测定法来测量线粒体呼吸作用。
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| 细胞实验 |
细胞实验采用肝细胞、心肌细胞或其他对线粒体毒素敏感的细胞系进行。将细胞培养于适宜的培养基中,并用浓度为1-1000 μM的莫尼利福明钠盐处理4-24小时。采用MTT、Alamar Blue或LDH释放实验评估细胞活力。通过测量ATP水平(基于荧光素酶的检测)、线粒体膜电位(JC-1染料)和活性氧(ROS)生成来评估线粒体功能。通过caspase活性或Annexin V/PI染色来评估细胞凋亡。
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| 动物实验 |
体内毒性研究在小鼠或其他动物模型中进行。莫尼利福明钠盐以1-50 mg/kg的剂量经口服或腹腔注射给药。通过监测14天内的存活率、临床症状和体重来评估急性毒性。采集组织样本(肝脏、肾脏、心脏)进行组织病理学分析。检测血清中器官损伤的生化标志物(ALT、AST、肌酐、BUN)。可通过测量ATP水平和呼吸链酶活性来评估组织中的线粒体功能。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
莫尼利福明钠盐(C4HNaO3,分子量 120.04)是一种小分子水溶性化合物。与游离酸相比,钠盐形式提高了其水溶性和稳定性。该化合物以粉末形式在室温下储存时稳定。其药代动力学性质尚未得到充分研究;作为一种小分子亲水性物质,预计其吸收和分布迅速,主要经肾脏排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
莫尼利福明的主要特征是毒性。它是一种强效霉菌毒素,对家禽具有致命性,并与人类的克山病(Kashin-Beck disease)有关。该化合物会干扰线粒体功能和ATP合成。已开展小鼠急性毒性研究以评估其毒理学特性。该化合物应作为危险物质处理,并采取适当的预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
另请参阅:莫尼利福明(注释已移至)。
莫尼利福明钠盐是一种由多种镰刀菌属真菌产生的霉菌毒素,可污染谷类作物。它是一种强效的线粒体功能和ATP合成抑制剂。该化合物被用作分析和毒理学研究中的霉菌毒素标准品。它并非治疗药物;而是一种用于霉菌毒素污染、食品安全和线粒体毒性研究的毒性化合物。钠盐形式更稳定且更易溶于水,更适合实验室应用。 |
| 分子式 |
C4HO3-.NA+
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|---|---|
| 分子量 |
120.03874
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| 精确质量 |
119.982
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| CAS号 |
71376-34-6
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| 相关CAS号 |
31876-38-7 (Parent)
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| PubChem CID |
23691721
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 沸点 |
239.6ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
113ºC
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| tPSA |
57.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
8
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| 分子复杂度/Complexity |
170
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
FERDNJVXTWPNSA-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C4H2O3.Na/c5-2-1-3(6)4(2)7;/h1,5H;/q;+1/p-1
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| 化学名 |
sodium;3,4-dioxocyclobuten-1-olate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~833.06 mM)
DMSO : ≥ 45 mg/mL (~374.88 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 33.33 mg/mL (277.66 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 8.3306 mL | 41.6528 mL | 83.3056 mL | |
| 5 mM | 1.6661 mL | 8.3306 mL | 16.6611 mL | |
| 10 mM | 0.8331 mL | 4.1653 mL | 8.3306 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。