| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
富马酸单甲酯的 IC50 为 70 nM，完全阻止毛喉素产生的 cAMP 的合成。富马酸单甲酯的 EC50 为 9.4 μM，在 GPR109A 转染细胞中引起剂量依赖性 Ca2+ 信号 [1]。富马酸单甲酯（25 μM；24 小时）可减轻 7β-OHC 引起的细胞毒性，包括诱导细胞死亡、降低细胞活力、抑制细胞生长和破坏线粒体[3]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
以剂量依赖的方式，这些形态改变（强光照射引起的光感受器损失）可以通过在光照射前单剂量的富马酸单甲酯（50-100 mg/kg；腹腔注射）来预防[2]。富马酸单甲酯（100 毫克/千克）可减少氧化应激和视网膜炎症。富马酸单甲酯能够通过 NFkB 途径强烈抑制光诱导视网膜病变 (LIR) 中升高的基因，包括 Tnf-α、Nlrp3、Casp1 和 Il-1β[2]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 白化 balb/c (Bagg ALBino) 小鼠（雄性，6 周龄）[2] 剂量：50、65、75、100 mg/kg
给药途径： 腹腔注射 (ip) 实验结果： 这些形态学变化以剂量依赖性方式得到预防（强光照射引起的感光细胞死亡）。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
富马酸单甲酯是一种二羧酸单酯，由富马酸的一个羧基与甲醇缩合而成。它是富马酸二甲酯的代谢产物，用于治疗复发型多发性硬化症（MS）患者。它还能通过与KEAP1结合诱导NFE2L2（Nrf2）转录因子的表达。它具有免疫调节剂、抗氧化剂和药物代谢物的作用。它是一种烯酸酯、甲酯和二羧酸单酯。其功能与富马酸相关。
据报道，富马酸单甲酯存在于黑花阿米西亚（Amesia nigricolor）、长花罗斯曼氏菌（Rothmannia longiflora）和其他一些有相关数据的生物体中。 另见：富马酸（含有活性部分）；富马酸二甲酯（活性部分）；富马酸二甲酯（活性部分）。 |
| 分子式 |
C5H6O4
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|---|---|
| 分子量 |
130.0987
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| 精确质量 |
130.026
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| CAS号 |
2756-87-8
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| 相关CAS号 |
Monomethyl fumarate-d3;1616345-41-5;Monomethyl fumarate-d5;1616345-45-9
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| PubChem CID |
5369209
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
250.0±23.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
144-145ºC
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| 闪点 |
108.9±16.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.469
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| LogP |
-0.24
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| tPSA |
63.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
9
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| 分子复杂度/Complexity |
147
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC(=O)/C=C/C(=O)O
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| InChi Key |
NKHAVTQWNUWKEO-NSCUHMNNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H6O4/c1-9-5(8)3-2-4(6)7/h2-3H,1H3,(H,6,7)/b3-2+
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| 化学名 |
(E)-4-methoxy-4-oxobut-2-enoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~384.32 mM)
H2O : ~10 mg/mL (~76.86 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (19.22 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (19.22 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (19.22 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 配方 4 中的溶解度: 8.33 mg/mL (64.03 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 7.6864 mL | 38.4320 mL | 76.8640 mL | |
| 5 mM | 1.5373 mL | 7.6864 mL | 15.3728 mL | |
| 10 mM | 0.7686 mL | 3.8432 mL | 7.6864 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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