| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
平均0.12 L/kg 45 ml/min 代谢/代谢物 本研究对12名受试者口服两种不同药物制剂的尼氟酸进行了药代动力学研究。口服和静脉注射(IV)给药后的生物利用度和药代动力学研究表明,莫尼氟酯经胃肠道吸收后,在血浆中迅速水解,释放出游离酸性形式,该分子是其抗炎作用的来源。该酯对尼氟酸的致溃疡作用具有胃保护作用。 生物半衰期 2小时 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
与血浆蛋白结合力强,生物利用度约为100%。 |
| 其他信息 |
莫尼氟酯属于(三氟甲基)苯类化合物。
莫尼氟酯是一种具有解热作用的非甾体抗炎药。它是尼氟酸的吗啉乙酯。一项研究表明,支气管炎患者服用莫尼氟酯后,体格检查和临床症状均有所改善。 药物适应症 莫尼氟酯适用于治疗成人呼吸道、耳鼻喉科、泌尿生殖道以及骨骼和关节系统的炎症性疾病。在意大利,莫尼氟酯还适用于治疗儿童耳鼻喉科和胃肠道炎症引起的疼痛。莫尼氟酯是一种成熟的非甾体抗炎药,已在意大利(尤其用于治疗儿童上呼吸道感染)、法国、比利时、奥地利、瑞士、西班牙和葡萄牙使用超过三十年;它具有良好的耐受性。 作用机制 尼氟酸及其酯的主要作用机制是抑制参与炎症性前列腺素合成的酶。该药物抑制环氧合酶和5-脂氧合酶途径,从而导致发热和炎症。尼氟酸是一种钙激活氯离子通道阻滞剂,是一种用于治疗炎症性疾病的镇痛和抗炎药。尼氟酸不直接抑制钙离子通道或激活钾离子通道。尼氟酸通过抑制导致电压门控钙离子通道开放的机制,选择性地降低去甲肾上腺素和5-羟色胺诱导的升压反应。尼氟酸(NFA)对人CLC-K通道产生双相行为,表明存在两个功能不同的结合位点:一个激活位点和一个阻断位点。 |
| 分子式 |
C19H20F3N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
395.3822
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| 精确质量 |
395.145
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| CAS号 |
65847-85-0
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| 相关CAS号 |
86827-84-1 (HCl);65847-85-0;
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| PubChem CID |
72106
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
478.2±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
75-77ºC
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| 闪点 |
243.0±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.555
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| LogP |
4.79
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| tPSA |
63.69
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
501
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC(=CC(=C1)NC2=C(C=CC=N2)C(=O)OCCN3CCOCC3)C(F)(F)F
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| InChi Key |
LDXSPUSKBDTEKA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H20F3N3O3/c20-19(21,22)14-3-1-4-15(13-14)24-17-16(5-2-6-23-17)18(26)28-12-9-25-7-10-27-11-8-25/h1-6,13H,7-12H2,(H,23,24)
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| 化学名 |
2-morpholin-4-ylethyl 2-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyridine-3-carboxylate
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| 别名 |
UP 164; UP-164; Morniflumate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~316.15 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.26 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5292 mL | 12.6461 mL | 25.2921 mL | |
| 5 mM | 0.5058 mL | 2.5292 mL | 5.0584 mL | |
| 10 mM | 0.2529 mL | 1.2646 mL | 2.5292 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。