| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Morniflumate targets cyclooxygenase (COX) enzymes, specifically COX-1 and COX-2, which are involved in the synthesis of prostaglandins from arachidonic acid. As an NSAID, it inhibits prostaglandin synthesis, thereby reducing inflammation, pain, and fever. Morniflumate is a non-steroidal anti-inflammatory drug with antipyretic properties.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
莫尼氟酯是一种非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛和解热作用。它是尼氟酸的吗啉乙酯。标准参考文献中并未详细列出其对COX-1和COX-2抑制的具体IC50值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
莫尼氟酯用于治疗人类炎症性疾病的症状。它适用于治疗耳、鼻、喉（ENT）和胃肠道炎症引起的疼痛。在意大利，莫尼氟酯也适用于儿童。
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| 酶活实验 |
莫尼氟酯对环氧合酶（COX）的抑制作用可通过体外酶活性测定进行评估。将重组COX-1或COX-2酶与花生四烯酸在不同浓度的莫尼氟酯存在下孵育。采用合适的检测方法（例如ELISA）测定前列腺素的生成量，从而确定IC50值。
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| 细胞实验 |
采用基于细胞的体外实验评估莫尼氟酯的抗炎活性。在有或无莫尼氟酯的情况下，用脂多糖（LPS）刺激巨噬细胞或其他炎症细胞。通过酶联免疫吸附试验（ELISA）检测促炎细胞因子（例如TNF-α、IL-6、IL-1β）的产生和前列腺素E2的水平。
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| 动物实验 |
莫尼氟酯在临床上以口服给药。在临床前研究中，该化合物将在炎症动物模型中进行评估，例如角叉菜胶诱导的大鼠足爪水肿模型或佐剂诱导的关节炎模型。疗效评估指标包括足爪肿胀程度、炎症标志物水平和疼痛行为。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
平均 0.12 L/kg 45 ml/min 代谢/代谢物 本研究考察了两种不同制剂口服尼氟酸在 12 名受试者体内的药代动力学。口服和静脉注射 (IV) 给药后的生物利用度和药代动力学研究表明，尼氟酸酯在经胃肠道吸收后，在血浆中迅速水解，释放出游离的酸性形式，这是其抗炎作用的来源。该酯对尼氟酸引起的胃溃疡具有保护作用。生物半衰期 2 小时 莫尼氟酯是一种前药，水解后生成其活性代谢物尼氟酸。其分子式为 C19H17F3N2O4，分子量为 394.35。标准参考资料中并未详细列出具体的药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和血浆蛋白结合率。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
它与血浆蛋白具有很强的结合亲和力，生物利用度约为100%。 莫尼氟酯作为一种非甾体抗炎药，可引起常见的不良反应，包括胃肠道紊乱，例如消化不良、恶心和溃疡。它也可能引起肾脏和心血管损害。标准参考文献中并未详细列出具体的LD50值和器官特异性毒性数据。 |
| 其他信息 |
莫尼氟酯属于（三氟甲基）苯类化合物。莫尼氟酯是一种具有解热作用的非甾体抗炎药（NSAID）。它是尼氟烷的吗啉乙酯。一项研究表明，支气管炎患者服用莫尼氟酯后，体格检查和临床症状均有所改善。适应症：莫尼氟酯适用于治疗成人呼吸系统、耳鼻喉科、泌尿生殖系统和骨骼系统的炎症性疾病。在意大利，它也适用于治疗儿童耳鼻喉科和胃肠道炎症引起的疼痛。莫尼氟酯是一种成熟的非甾体抗炎药，已在意大利（尤其用于治疗儿童上呼吸道感染）、法国、比利时、奥地利、瑞士、西班牙和葡萄牙使用超过三十年，且耐受性良好。作用机制：尼氟烷及其酯类的主要作用机制是抑制参与炎症性前列腺素合成的酶。该药抑制环氧合酶和5-脂氧合酶途径，从而引起发热和炎症。尼氟烷是一种钙激活氯离子通道阻滞剂，用作镇痛和抗炎药，用于治疗炎症性疾病。尼氟烷不直接抑制钙通道或激活钾通道。相反，它通过抑制导致电压门控钙通道开放的机制，选择性地降低去甲肾上腺素和5-羟色胺引起的升压反应。尼氟烷 (NFA) 在人 CLC-K 通道中表现出双相行为，表明存在两个功能不同的结合位点：激活位点和阻断位点。
莫尼氟酯 (CAS# 65847-85-0) 是一种非甾体抗炎药 (NSAID)，由尼氟酸衍生而来。它用于治疗呼吸道、耳鼻喉科、泌尿生殖系统和骨关节系统的炎症性疾病。莫尼氟酯是一种前药，水解后转化为其活性代谢物尼氟酸。 |
| 分子式 |
C19H20F3N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
395.3822
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| 精确质量 |
395.145
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| CAS号 |
65847-85-0
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| 相关CAS号 |
86827-84-1 (HCl);65847-85-0;
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| PubChem CID |
72106
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
478.2±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
75-77ºC
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| 闪点 |
243.0±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.555
|
| LogP |
4.79
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| tPSA |
63.69
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
501
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC(=CC(=C1)NC2=C(C=CC=N2)C(=O)OCCN3CCOCC3)C(F)(F)F
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| InChi Key |
LDXSPUSKBDTEKA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H20F3N3O3/c20-19(21,22)14-3-1-4-15(13-14)24-17-16(5-2-6-23-17)18(26)28-12-9-25-7-10-27-11-8-25/h1-6,13H,7-12H2,(H,23,24)
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| 化学名 |
2-morpholin-4-ylethyl 2-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyridine-3-carboxylate
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| 别名 |
UP 164; UP-164; Morniflumate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~316.15 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.26 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5292 mL | 12.6461 mL | 25.2921 mL | |
| 5 mM | 0.5058 mL | 2.5292 mL | 5.0584 mL | |
| 10 mM | 0.2529 mL | 1.2646 mL | 2.5292 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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