| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HBV(IC50= 12 nM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
Morphothiadin 是野生型和阿德福韦耐药 HBV 复制的有效抑制剂，IC50 为 12 nM。 Morphothiadin (GLS4) 在浓度高达 25 μM 时没有毒性。对于原代肝细胞来说，使 50% 的细胞死亡 (CC50) 的细胞毒性剂量对于 Morphothiadin 来说是 115 μM (P<0.001)。 HepAD38 细胞中 Morphothiadin 的 CC90 为 190 μM (P<0.01)。 Morphothiadin 在 25 nM 至 100 nM 范围内强烈抑制 HepAD38 细胞上清液中的病毒积累（P<0.02）。结果显示，用 Morphothiadin 处理的细胞中核心蛋白出现浓度依赖性下降[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Morphothiadin (GLS4) 0 至 24 h 浓度-时间曲线下面积 (AUC0-24) 为 556 h•ng/mL。静脉注射10 mg/kg Morphothiadin后，总血浆清除率和表观容积分布分别为4.2升/h/kg和7.38升/kg。 Morphothiadin 的生物利用度为 25.5%。结果发现，每天接受 3.75 mg/kg Morphothiadin 治疗的小鼠，病毒滴度增加了 83.5 倍，每天 7.5 mg/kg 治疗的小鼠，病毒滴度增加了 28.3 倍，而每天 7.5 mg/kg 治疗的小鼠，病毒滴度仅增加了 3 至 6 倍。较高剂量的 Morphothiadin。 Morphothiadin 剂量和病毒滴度之间通常呈反比关系，每日 3.75 mg/kg Morphothiadin 治疗的小鼠中反弹最大（540 倍），每天 60 mg/kg 治疗的小鼠中反弹最小（ 23 倍）（P<0.001）。吗啡肽剂量=每天7.5毫克/公斤，在整个治疗期间显着抑制病毒复制周期，而每天>15毫克/公斤剂量的吗啡肽可在治疗结束后长达2周内抑制病毒[ 2]。
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| 细胞实验 |
使用四环素 (0.3 μg/mL) 使 HepAD38 细胞生长至约 80% 汇合。 TET 去除后，细胞要么不处理，要么给予不同剂量的吗啡啶 (GLS4)。 3-(4,5-二甲基-2-噻唑基)-2,5-二苯基-2H-四唑溴化物 (MTT) 测定用于测量细胞活力[2]。
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| 动物实验 |
The pharmacokinetic (PK) characteristics of morphothiadin (GLS4) are assessed in ICR mice. Liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC/MS/MS) is used to measure the amount of morphothiadin in plasma after oral administration of 10 mg/kg (of body weight) to male mice. ICR mice are given morphothiadin by gavage over a 4-week period for toxicity studies, after which they are kept off medication for an additional 2-week period. Twenty male and twenty female mice per group are given a vehicle (1% methyl-2-hydroxyethyl cellulose) at doses of 35.7, 118.9, or 356.6 mg/kg daily in a volume equivalent to 20 mL/kg. Two weeks after the end of the drug treatment, ten mice per dose group are put to death. Serum albumin levels, body weight, food intake, and side effects are calculated[2].
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C21H22BRFN4O3S
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|---|---|
| 分子量 |
509.39178609848
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| 精确质量 |
508.06
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| 元素分析 |
C, 49.52; H, 4.35; Br, 15.69; F, 3.73; N, 11.00; O, 9.42; S, 6.29
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| CAS号 |
1092970-12-1
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| 相关CAS号 |
1793065-08-3 (R-isomer);2093044-32-5 (S-isomer);1092970-12-1 (racemic);1646361-04-7 (mesylate);
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
O=C(C1=C(CN2CCOCC2)NC(C3=NC=CS3)=NC1C4=CC=C(F)C=C4Br)OCC
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| InChi Key |
SQGRDKSRFFUBBU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H22BrFN4O3S/c1-2-30-21(28)17-16(12-27-6-8-29-9-7-27)25-19(20-24-5-10-31-20)26-18(17)14-4-3-13(23)11-15(14)22/h3-5,10-11,18H,2,6-9,12H2,1H3,(H,25,26)
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| 化学名 |
ethyl 4-[2-bromo-4-fluorophenyl]-6-[morpholino-methyl]-2-[2-thiazolyl]-1,4-dihydro-pyrimidine-5-carboxylate
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| 别名 |
Morphothiadine; GLS-4; GLS 4.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~122.70 mM)
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (5.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (5.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9631 mL | 9.8157 mL | 19.6313 mL | |
| 5 mM | 0.3926 mL | 1.9631 mL | 3.9263 mL | |
| 10 mM | 0.1963 mL | 0.9816 mL | 1.9631 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| Cell Assay |
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| Animal Admin |
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