| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Morusin targets NF-κB and STAT3 as an inhibitor. It inhibits the phosphorylation of IKK-α, IKK-β, and IκB-β, increases expression of IκB-α, and suppresses nuclear translocation of NF-κB and its DNA binding activity. The compound activates caspases and restores GABA levels. It has anti-tumor, antioxidant, antibacterial, antinociceptive, analgesic, and anticonvulsant activities.
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| 体外研究 (In Vitro) |
莫鲁辛以剂量和时间依赖的方式抑制人和动物乳腺癌细胞的生长。小鼠乳腺癌细胞（4T1和EMT6）、人乳腺癌细胞（MCF-7和MDA-MB-231）以及正常乳腺上皮细胞（MCF-10A）的IC50值分别为2.03和1.87 μg/mL，在8 μg/mL浓度下细胞生长抑制率最高（>80%）。莫鲁辛处理可显著上调乳腺癌细胞的凋亡[1]。莫鲁辛可显著抑制人结直肠癌HT-29细胞的增殖和克隆形成。此外，莫鲁辛可促进IκB-α的产生，抑制NF-κB的核转位及其DNA结合活性，并抑制IKK-α、IKK-β和IκB-β的磷酸化。研究还表明，NF-κB上游调控因子Akt、PDK1和PI3K发生去磷酸化。此外，早期时间点显示caspase-8被激活，线粒体膜电位发生改变，细胞色素c和Smac/DIABLO释放，以及caspase-9和caspase-3被激活。随后，XIAP和Ku70的表达下调[2]。桑黄素抑制前列腺癌细胞的增殖能力，而对正常人前列腺上皮细胞的影响不显著。桑黄素通过抑制STAT3的磷酸化、核内积累和DNA结合活性，降低STAT3的活性。此外，编码Cyclin D1、Bcl-xL、Bcl-2、Survivin和c-Myc的STAT3靶基因的表达也受到桑黄素的下调。它能降低 STAT3 活性，从而诱导人前列腺癌细胞凋亡 [3]。
体外实验表明，莫鲁辛能显著抑制人结直肠癌 HT-29 细胞的生长和克隆形成能力。它抑制 IKK-α、IKK-β 和 IκB-β 的磷酸化，增加 IκB-α 的表达，并抑制 NF-κB 的核转位和 DNA 结合活性。该化合物对 HT-29、A549、MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞系均显示出抗肿瘤作用。它能激活 caspase 并恢复 GABA 水平。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
莫鲁辛能显著降低乳腺癌的扩散速度。分别给予小鼠 5 和 10 mg/kg 莫鲁辛后，小鼠肿瘤重量分别为 0.61±0.23 g 和 0.41±0.10 g，肿瘤抑制率分别为 46.5% 和 64.1%。对照组小鼠的平均肿瘤重量为 1.14±0.30 g [1]。
体内研究表明，莫鲁辛对前列腺癌具有抗肿瘤活性。它能显著抑制细胞活力并降低炎症细胞因子的水平。该化合物具有镇痛、抗惊厥和抗肿瘤活性。它是一种具有多种生物活性的异戊二烯基黄酮类化合物。需要进一步的体内研究来充分表征其治疗潜力。 |
| 酶活实验 |
莫鲁辛的体外酶活性测定包括检测NF-κB和STAT3的抑制情况。NF-κB活性可通过测定DNA结合活性或荧光素酶报告基因活性来评估。STAT3磷酸化水平通过Western blot法测定。IKK-α、IKK-β和IκB-β的磷酸化水平也通过Western blot法测定。半胱天冬酶活性使用荧光底物测定。抗菌活性研究采用最小抑菌浓度（MIC）测定。所有测定均在合适的缓冲体系中进行，并设置阳性对照。
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| 细胞实验 |
本研究在HT-29、A549、MCF-7和MDA-MB-231等癌细胞系中开展了Morusin的体外细胞活性检测。细胞在37℃、5% CO₂的条件下于适宜培养基中培养，并用不同浓度的Morusin处理。采用MTT或CCK-8法检测细胞活力。通过Annexin V/PI染色和caspase活性检测评估细胞凋亡。采用Western blot法检测NF-κB和STAT3通路激活情况。所有实验均设置三个重复，并配备相应的阳性和阴性对照。
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| 动物实验 |
莫鲁辛的体内研究在癌症和炎症动物模型中进行。荷瘤小鼠通过口服或注射方式接受莫鲁辛治疗。肿瘤生长情况通过游标卡尺测量进行监测。抗炎研究中，测量炎症细胞因子水平。镇痛研究中，采用疼痛模型。对动物进行临床症状监测。在研究终点，采集组织和血液样本进行组织病理学和生物标志物分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
桑黄素（分子量 420.45 g/mol，C25H24O6）是一种异戊二烯基黄酮类化合物，也称为桑色烯。该化合物可溶于二甲基亚砜 (DMSO) 和其他有机溶剂，在推荐的储存条件下稳定。半衰期、生物利用度和组织分布等药代动力学参数需通过物种特异性研究确定。桑黄素可用于抗肿瘤、抗炎和抗菌研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
桑素在临床前研究中通常耐受性良好。该化合物是一种源自桑树（Morus alba）的天然异戊二烯基黄酮类化合物，具有已确立的安全性。其抗肿瘤、抗炎和抗菌活性已得到证实，且安全性良好。现有文献中未报道在研究用浓度下存在显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。若要进行治疗开发，则需要进行全面的毒理学评估。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
裂褶菌素（Phellinus linteus）是一种具有以下结构的延伸型黄酮类化合物：5'、2' 和 4' 位被羟基取代，3' 位被异戊烯基取代，7 和 8' 位被 2,2-二甲基吡喃基取代。它是一种植物代谢产物，也是一种抗肿瘤药物。裂褶菌素是一种三羟基黄酮，也是一种延伸型黄酮类化合物。据报道，它存在于桑树（Morus lhou）、东京菠萝蜜（Artocarpus tonkinensis）和其他具有相关数据的生物体中。
桑色素（Morusin，又名桑色烯）是来自白桑（Morus alba）的一种异戊烯基化黄酮类化合物，可抑制 NF-κB 和 STAT3。它抑制 IKK 磷酸化，抑制 NF-κB 核转位，并激活 caspase。该化合物具有抗肿瘤（HT-29、A549、MCF-7、MDA-MB-231）、抗氧化、抗菌、镇痛、镇痛和抗惊厥活性。其分子式为C25H24O6，分子量为420.45 g/mol。所有应用均仅限于非人体研究用途。 |
| 分子式 |
C25H24O6
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|---|---|
| 分子量 |
420.4545
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| 精确质量 |
420.157
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| CAS号 |
62596-29-6
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| PubChem CID |
5281671
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
656.7±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
232-235ºC
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| 闪点 |
226.9±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.636
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| LogP |
6.25
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| tPSA |
100.13
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
805
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
XFFOMNJIDRDDLQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H24O6/c1-13(2)5-7-17-22(29)21-19(28)12-20-16(9-10-25(3,4)31-20)24(21)30-23(17)15-8-6-14(26)11-18(15)27/h5-6,8-12,26-28H,7H2,1-4H3
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| 化学名 |
2-(2,4-dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-8,8-dimethyl-3-(3-methylbut-2-enyl)pyrano[2,3-h]chromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~237.84 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3784 mL | 11.8920 mL | 23.7840 mL | |
| 5 mM | 0.4757 mL | 2.3784 mL | 4.7568 mL | |
| 10 mM | 0.2378 mL | 1.1892 mL | 2.3784 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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