| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
Morusin 以剂量和时间依赖性方式抑制人类和动物乳腺癌细胞的生长。小鼠乳腺癌细胞(4 T1 和 EMT6)、人乳腺癌细胞(MCF-7 和 MDA-MB -231)和正常乳腺上皮细胞(MCF-10A)的 IC50 值分别为 2.03 和 1.87 μg/mL ,并且在 8 μg/mL 时发现细胞生长的最大抑制(>80%)。在用 Morusin 处理的乳腺癌细胞中,凋亡细胞以剂量依赖性方式显着上调 [1]。 muscin显着抑制人结直肠癌HT-29细胞的增殖和集落形成。此外,morusin 促进 IκB-α 的产生,抑制 NF-κB 的核转位及其 DNA 结合活性,并抑制 IKK-α、IKK-β 和 IκB-β 的磷酸化。还证明 NF-κB 上游调节因子 Akt、PDK1 和 PI3K 被去磷酸化。此外,早期时间点显示 caspase-8 的激活、线粒体膜电位的改变、细胞色素 c 和 Smac/DIABLO 的释放以及 caspase-9 和 -3 的激活。随后,XIAP 和 Ku70 的表达下调 [2]。 Mususin 抑制前列腺癌细胞的增殖能力,而正常人前列腺上皮细胞则不会受到显着影响。通过阻止 STAT3 磷酸化、核积累和 DNA 结合活性,morusin 还可以降低 STAT3 活性。此外,编码 Cyclin D1、Bcl-xL、Bcl-2、Survivin 和 c-Myc 的 STAT3 靶基因的表达被 Morusin 下调。它降低 STAT3 活性,导致人类前列腺癌细胞凋亡 [3]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
Morusin 显着降低乳腺癌的扩散速度。给予5和10 mg/kg Morimulin的小鼠肿瘤重量分别为0.61±0.23和0.41±0.10 g,抑瘤率分别为46.5%和64.1%。对照小鼠的平均肿瘤重量为1.14±0.30g。相应地[1]。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
桑黄素是一种延伸型黄酮,其结构为:黄酮的5、2'和4'位被羟基取代,3位被异戊烯基取代,7和8位被2,2-二甲基吡喃基取代。它是一种植物代谢产物和抗肿瘤药物。桑黄素是一种三羟基黄酮,也是一种延伸型黄酮。
据报道,桑黄素存在于桑树(Morus lhou)、东京菠萝蜜(Artocarpus tonkinensis)以及其他有相关数据的生物体中。 |
| 分子式 |
C25H24O6
|
|---|---|
| 分子量 |
420.4545
|
| 精确质量 |
420.157
|
| CAS号 |
62596-29-6
|
| PubChem CID |
5281671
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
656.7±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
232-235ºC
|
| 闪点 |
226.9±25.0 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.636
|
| LogP |
6.25
|
| tPSA |
100.13
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
31
|
| 分子复杂度/Complexity |
805
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
XFFOMNJIDRDDLQ-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C25H24O6/c1-13(2)5-7-17-22(29)21-19(28)12-20-16(9-10-25(3,4)31-20)24(21)30-23(17)15-8-6-14(26)11-18(15)27/h5-6,8-12,26-28H,7H2,1-4H3
|
| 化学名 |
2-(2,4-dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-8,8-dimethyl-3-(3-methylbut-2-enyl)pyrano[2,3-h]chromen-4-one
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~237.84 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3784 mL | 11.8920 mL | 23.7840 mL | |
| 5 mM | 0.4757 mL | 2.3784 mL | 4.7568 mL | |
| 10 mM | 0.2378 mL | 1.1892 mL | 2.3784 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。