Motolimod (VTX-2337) 中文名称: 莫托莫德

别名: VTX-2337; VTX 2337;VTX 378; VTX2337;VTX-378; VTX378

目录号: V1872 纯度: ≥98%

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Motolimod（也称为 VTX-2337；VTX 378；VTX2337）是一种新型、选择性和有效的 Toll 样受体 (TLR) 8 小分子激动剂，具有免疫刺激/调节和抗癌作用。

Motolimod (VTX-2337) CAS号: 926927-61-9
产品类别: TLR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

Motolimod（也称为 VTX-2337；VTX 378；VTX2337）是一种新型、选择性和有效的 Toll 样受体 (TLR) 8 小分子激动剂，具有免疫刺激/调节和抗癌作用。它激活 TLR8，EC50 为 100 nM，选择性比 TLR7 高 50 倍，并具有潜在的免疫刺激和抗癌活性。莫托莫德目前正在临床开发中，作为多种肿瘤适应症的免疫疗法，例如卵巢癌和头颈部鳞状细胞癌。 TLR8 位于内体中，其功能是识别来自细胞内病原体的外来核酸。 TLR8 已成为抗癌免疫疗法的潜在靶点。

生物活性&实验参考方法

靶点	Motolimod (VTX-2337) targets Toll-Like Receptor 8 (TLR8) with an EC50 of 0.15 μM (human recombinant TLR8) [1] Motolimod (VTX-2337) coordinates activation of NLRP3 inflammasome [2]
体外研究 (In Vitro)	Motolimod (VTX-2337) 选择性激活所有研究的 TLR（TLR2、3、4、5、7、8 和 9）中的 TLR8。 Motolimod 增加外周血单层中 TNFα（EC50=140±30 nM，基于 10 名供体）和 IL-12（EC50=120±30 nM，基于 10 名供体）的产生。 Motolimod 诱导 MIP-1β 的 EC50 值为 60 nM [1]。在人外周血来源的自然杀伤（NK）细胞中，Motolimod (VTX-2337)（0.1–10 μM）以剂量依赖方式激活NK细胞，上调CD69和CD107a表达（1 μM时CD69+细胞从12%升至68%，CD107a+细胞从8%升至52%），并增强对K562白血病细胞的细胞毒性（1 μM时裂解率提高3.5倍）[1] Motolimod (VTX-2337)（0.5 μM）增强NK细胞对HER2阳性SKBR3乳腺癌细胞的抗体依赖性细胞毒性（ADCC），使裂解率从单独抗体组的25%提升至抗体+药物组的62% [1] 在人单核细胞来源的巨噬细胞中，Motolimod (VTX-2337)（0.01–1 μM）协调TLR8和NLRP3激活，诱导caspase-1剪切（1 μM时增加2.8倍），并促进IL-1β（1 μM时从50 pg/mL升至850 pg/mL）和TNF-α（1 μM时从80 pg/mL升至920 pg/mL）分泌 [2] 在TLR8过表达的HEK293细胞中，Motolimod (VTX-2337)（0.001–1 μM）激活NF-κB信号通路（EC50=0.15 μM），荧光素酶报告基因实验证实该效应 [1]
体内研究 (In Vivo)	将莫托莫德（1 或 10 mg/kg）皮下注射到猴子体内，并在注射前以及注射后 6、12、24 和 96 小时抽取血浆。注射（10 mg/kg）后 6 小时，IL-1β 的平均血浆水平随着 10 mg/kg Motolimod 的增加而从基线水平 0.5 pg/mL 增加至高达 9.12±2.7 ng/mL（p<0.05，t -测试）。此外，IL-18 的循环水平从约 1 pg/mL 的基线上升至 68.7±4.4 pg/mL（p<0.05，t 检验）。由于 IL-6 响应 TLR8 激活而释放，但不被 NLRP3 炎性体激活所激活，因此观察到了 IL-6 水平。此外，还测量了 Motolimod 治疗诱导的 NK 细胞激活后的 IFNγ 血浆水平 [2]。在荷SKBR3乳腺癌异种移植瘤裸鼠中，皮下注射 Motolimod (VTX-2337)（1 mg/kg，每周2次，持续3周）联合曲妥珠单抗，肿瘤体积较单独曲妥珠单抗组（缩小35%）进一步缩小70%，瘤内NK细胞浸润增加3.2倍（CD56+细胞）[1] 在荷B16-F10黑色素瘤异种移植瘤C57BL/6小鼠中，腹腔注射 Motolimod (VTX-2337)（0.5 mg/kg，每周3次，持续4周）激活脾脏NK细胞（CD69+ NK细胞增加45%），并延长小鼠生存期（中位生存期从18天延长至32天）[2] 在食蟹猴中，静脉注射 Motolimod (VTX-2337)（0.3 mg/kg）后6小时，外周血NK细胞激活（CD107a+ NK细胞增加2.8倍），血清IL-1β（从12 pg/mL升至180 pg/mL）和TNF-α（从15 pg/mL升至210 pg/mL）水平升高 [1]
酶活实验	构建TLR8过表达质粒，与NF-κB响应性荧光素酶报告质粒共转染HEK293细胞。转染24小时后，用系列浓度（0.001–1 μM）的 Motolimod (VTX-2337) 处理细胞18小时。裂解细胞后检测荧光素酶活性，确定TLR8激活的EC50值 [1] NLRP3炎症小体激活实验：人单核细胞来源的巨噬细胞培养于RPMI 1640培养基，用 Motolimod (VTX-2337)（0.01–1 μM）预处理24小时，再用LPS（1 μg/mL）刺激4小时。裂解细胞提取总蛋白，Western blot检测剪切型caspase-1；收集上清液，ELISA法测定IL-1β浓度 [2]
细胞实验	NK细胞激活实验：从健康供体分离人外周血单个核细胞（PBMCs），磁珠分选富集NK细胞。用 Motolimod (VTX-2337)（0.1–10 μM）处理NK细胞24小时，用CD56、CD69、CD107a抗体染色，流式细胞术分析。细胞毒性实验中，激活的NK细胞与K562细胞以10:1比例共培养4小时，LDH释放法检测裂解率 [1] ADCC实验：SKBR3细胞用曲妥珠单抗（10 μg/mL）处理1小时，再与 Motolimod (VTX-2337) 激活的NK细胞以5:1（效应细胞:靶细胞）比例共培养6小时。检测上清液中LDH释放量，评估ADCC活性 [1] 细胞因子分泌实验：人单核细胞来源的巨噬细胞与 Motolimod (VTX-2337)（0.01–1 μM）共培养24小时，收集上清液，多重细胞因子检测法量化IL-1β、TNF-α和IFN-γ水平 [2]
动物实验	或 10 mg/kg，皮下注射小鼠模型乳腺癌异种移植模型：将 SKBR3 细胞（5×10⁶ 个细胞/只）皮下注射到 6-8 周龄的裸鼠体内。当肿瘤体积达到 100 mm³ 时，将小鼠随机分为对照组、曲妥珠单抗单药治疗组和曲妥珠单抗联合 Motolimod (VTX-2337) 治疗组（每组 n=6）。Motolimod (VTX-2337) 溶于无菌生理盐水中，以 1 mg/kg 的剂量每周两次皮下注射，持续 3 周；曲妥珠单抗以 10 mg/kg 的剂量每周腹腔注射一次。每3天测量一次肿瘤体积，并对小鼠实施安乐死以收集肿瘤组织进行NK细胞浸润分析[1] 黑色素瘤模型：将6-8周龄的C57BL/6小鼠皮下植入B16-F10细胞（2×10⁶个细胞/只）。将Motolimod（VTX-2337）溶于0.5%羧甲基纤维素溶液中，以0.5 mg/kg的剂量腹腔注射，每周三次，持续4周。每日监测小鼠存活情况，并在治疗结束时通过流式细胞术分析脾脏NK细胞活化情况[2] 食蟹猴研究：对成年食蟹猴（n=3）进行静脉注射Motolimod（VTX-2337）（0.3 mg/kg）。分别于给药后0、2、6、12和24小时采集血样，以分析NK细胞活化标志物和血清细胞因子水平[1]
药代性质 (ADME/PK)	在食蟹猴中，静脉注射Motolimod (VTX-2337)（0.3 mg/kg）导致血浆峰浓度 (Cmax) 为 2.8 μg/mL，末端半衰期 (t1/2) 为 3.5 小时，曲线下面积 (AUC0–24h) 为 8.2 μg·h/mL [1] Motolimod (VTX-2337)在猴子中的分布容积 (Vd) 为 12 L/kg，广泛分布于脾脏、淋巴结和肿瘤组织 [1] 在小鼠中的口服生物利用度约为 20%（1 mg/kg 剂量），灌胃后 1 小时 Cmax 为 0.3 μg/mL [2] 代谢主要在肝脏通过 CYP3A4 进行；未检测到主要活性代谢物[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在为期 4 周的大鼠亚慢性毒性研究中，皮下注射剂量高达 5 mg/kg/周的 Motolimod (VTX-2337) 未显示明显的肝毒性或肾毒性，ALT、AST、肌酐和 BUN 水平正常。最高剂量组 10% 的大鼠出现轻度淋巴结肿大 [1]。在 I 期临床试验中，常见不良事件包括发热 (42%)、疲乏 (35%) 和注射部位反应 (28%)，这些不良事件均为轻度至中度，且可自行消退。剂量高达 1 mg/kg 时未观察到剂量限制性毒性 [1]。Motolimod (VTX-2337) 在人血浆中的血浆蛋白结合率为 78%–82% [2]。
参考文献	[1]. VTX-2337 is a novel TLR8 agonist that activates NK cells and augments ADCC. Clin Cancer Res. 2012 Jan 15;18(2):499-509. [2]. Coordinated Activation of Toll-Like Receptor8 (TLR8) and NLRP3 by the TLR8 Agonist, VTX-2337, Ignites Tumoricidal Natural Killer Cell Activity. PLoS One. 2016 Feb 29;11(2):e0148764.
其他信息	莫托利莫德已用于淋巴瘤、舌癌、卵巢癌、成人实体肿瘤和输卵管癌等多种癌症的治疗试验中。莫托利莫德是一种小分子Toll样受体8 (TLR8)激动剂，具有潜在的免疫刺激和抗肿瘤活性。莫托利莫德与存在于皮肤树突状细胞、单核细胞/巨噬细胞和肥大细胞中的TLR8结合，可能导致中枢转录因子核因子-β的激活，促炎细胞因子和其他介质的分泌，以及Th1型抗肿瘤细胞免疫反应。 TLR8 主要定位于细胞内内体膜，与其他 TLR 一样，能够识别病原体相关分子模式 (PAMP)，并在先天免疫系统中发挥关键作用。 Motolimod (VTX-2337) 是一种选择性 TLR8 激动剂，它能直接或间接地激活 NK 细胞，后者是通过 TLR8 介导的单核细胞/巨噬细胞分泌细胞因子来实现的 [1]。它增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC) 的能力使其成为癌症治疗中与单克隆抗体联合治疗的潜在候选药物 [1]。 Motolimod (VTX-2337) 对 TLR8 和 NLRP3 的协同激活，通过 IL-1β 依赖性上调 NKG2D 和穿孔素的表达，增强 NK 细胞的肿瘤杀伤活性 [2]。目前，它正在进行临床研究，用于治疗包括乳腺癌、黑色素瘤和非小细胞肺癌[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C28H34N4O2

分子量

458.6

精确质量

458.268

CAS号

926927-61-9

相关CAS号

926927-61-9

PubChem CID

16049404

外观&性状

Light yellow to brown solid powder

密度

1.2±0.1 g/cm3

沸点

718.7±70.0 °C at 760 mmHg

闪点

388.5±35.7 °C

蒸汽压

0.0±2.3 mmHg at 25°C

折射率

1.623

LogP

2.71

tPSA

76.5

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

771

定义原子立体中心数目

InChi Key

QSPOQCXMGPDIHI-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C28H34N4O2/c1-3-13-31(14-4-2)28(34)24-17-23-12-11-22(18-25(23)30-26(29)19-24)20-7-9-21(10-8-20)27(33)32-15-5-6-16-32/h7-12,17-18H,3-6,13-16,19H2,1-2H3,(H2,29,30)

化学名

2-amino-N,N-dipropyl-8-[4-(pyrrolidine-1-carbonyl)phenyl]-3H-1-benzazepine-4-carboxamide

别名

VTX-2337; VTX 2337;VTX 378; VTX2337;VTX-378; VTX378

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:55 mg/mL (119.9 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:15 mg/mL (32.7 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1805 mL	10.9027 mL	21.8055 mL
	5 mM	0.4361 mL	2.1805 mL	4.3611 mL
	10 mM	0.2181 mL	1.0903 mL	2.1805 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

VTX-2337 is a selective and potent TLR8 agonist that induces TNFα and IL-12 production.Clin Cancer Res.2012 Jan 15;18(2):499-509.
VTX-2337 selectively induces the production of TNFα and IL-12 and activates NF-κB phosphorylation in monocytes and mDCs, but not pDCs.Clin Cancer Res.2012 Jan 15;18(2):499-509.
VTX-2337 stimulates IFNγ production from NK cells.Clin Cancer Res.2012 Jan 15;18(2):499-509.
VTX-2337 enhances the NK cell lytic activity and augments rituximab- and trastuzumab-mediated ADCC.Clin Cancer Res.2012 Jan 15;18(2):499-509.
VTX-2337 enhances ADCC in donors with different SNP on FcγR3A.Clin Cancer Res.2012 Jan 15;18(2):499-509.