| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Motolimod (VTX-2337) 选择性激活所有研究的 TLR（TLR2、3、4、5、7、8 和 9）中的 TLR8。 Motolimod 增加外周血单层中 TNFα（EC50=140±30 nM，基于 10 名供体）和 IL-12（EC50=120±30 nM，基于 10 名供体）的产生。 Motolimod 诱导 MIP-1β 的 EC50 值为 60 nM [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
将莫托莫德（1 或 10 mg/kg）皮下注射到猴子体内，并在注射前以及注射后 6、12、24 和 96 小时抽取血浆。注射（10 mg/kg）后 6 小时，IL-1β 的平均血浆水平随着 10 mg/kg Motolimod 的增加而从基线水平 0.5 pg/mL 增加至高达 9.12±2.7 ng/mL（p<0.05，t -测试）。此外，IL-18 的循环水平从约 1 pg/mL 的基线上升至 68.7±4.4 pg/mL（p<0.05，t 检验）。由于 IL-6 响应 TLR8 激活而释放，但不被 NLRP3 炎性体激活所激活，因此观察到了 IL-6 水平。此外，还测量了 Motolimod 治疗诱导的 NK 细胞激活后的 IFNγ 血浆水平 [2]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Lu H, et al. VTX-2337 is a novel TLR8 agonist that activates NK cells and augments ADCC. Clin Cancer Res. 2012 Jan 15;18(2):499-509.
[2]. Dietsch GN, et al. Coordinated Activation of Toll-Like Receptor8 (TLR8) and NLRP3 by the TLR8 Agonist, VTX-2337, Ignites Tumoricidal Natural Killer Cell Activity. PLoS One. 2016 Feb 29;11(2):e0148764 |
| 分子式 |
C28H34N4O2
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|---|---|---|
| 分子量 |
458.6
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| CAS号 |
926927-61-9
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| 相关CAS号 |
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| SMILES |
O=C(C1=CC2=CC=C(C3=CC=C(C(N4CCCC4)=O)C=C3)C=C2N=C(N)C1)N(CCC)CCC
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1805 mL | 10.9027 mL | 21.8055 mL | |
| 5 mM | 0.4361 mL | 2.1805 mL | 4.3611 mL | |
| 10 mM | 0.2181 mL | 1.0903 mL | 2.1805 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 VTX-2337 is a selective and potent TLR8 agonist that induces TNFα and IL-12 production.Clin Cancer Res.2012 Jan 15;18(2):499-509. |
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 VTX-2337 selectively induces the production of TNFα and IL-12 and activates NF-κB phosphorylation in monocytes and mDCs, but not pDCs.Clin Cancer Res.2012 Jan 15;18(2):499-509. |
 VTX-2337 stimulates IFNγ production from NK cells.Clin Cancer Res.2012 Jan 15;18(2):499-509. |
 VTX-2337 enhances the NK cell lytic activity and augments rituximab- and trastuzumab-mediated ADCC.Clin Cancer Res.2012 Jan 15;18(2):499-509. |
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 VTX-2337 enhances ADCC in donors with different SNP on FcγR3A.Clin Cancer Res.2012 Jan 15;18(2):499-509. |
E-6742
ODN 21158 sodium
Tri(TLR4-IN-C34-C2-amide-PEG1)-amide-C3-COOH
ODN 21595 sodium
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