Moxisylyte hydrochloride 中文名称: 盐酸莫西赛利

别名: Arlitene; Carlytene; Enfrental; Limatene; M-101; Moxilite; Enfrental; Limatene; M-101; Moxilite; Moxisylyte HCl; Moxisylyte hydrochloride; Opilon 4-(2-二甲氨基乙氧基)-5-异丙基-2-甲基酯盐酸盐;莫西赛利盐酸盐;盐酸莫西赛利;盐酸莫西赛利标准品

目录号: V25809 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Moxisylyte 盐酸盐是一种 α-肾上腺素能阻断剂，用于治疗雷诺氏病。

Moxisylyte hydrochloride CAS号: 964-52-3
产品类别: Adrenergic Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Moxisylyte Hydrochloride 是一种 α-肾上腺素能阻断剂，用于治疗雷诺氏病。它还可局部用于眼部，以逆转由去氧肾上腺素和其他拟交感神经药引起的瞳孔散大。

生物活性&实验参考方法

药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄口服莫西西利特后吸收迅速。在10至30 mg的剂量范围内，其Cmax和AUC值呈线性关系。静脉给药后，血浆峰浓度为352.8 ng/ml，AUC为152.6 mcg·h/L。临床前试验中，其生物利用度始终约为10%。莫西西利特的主要排泄途径是肾脏。静脉给药后，所有代谢物经尿液的完全排泄率为75%；口服给药后，该比例为69%。根据排泄曲线，莫西西利特的两种主要代谢物——去乙酰胸腺素和N-单去甲基去乙酰胸腺素——在尿液中的排泄率分别为50%和10%。粪便排泄量仅占给药剂量的14%。在临床前试验中，比格犬的分布容积为0.83-0.98 L/kg。在临床前试验中，比格犬的血浆清除率为7.17 ml min/kg。代谢/代谢物莫西西利特的药代动力学特征使其可被视为一种前药，因为其生物转化非常迅速。该药物在血浆和组织中被假性胆碱酯酶迅速水解，生成主要代谢物去乙酰胸腺素。该代谢物随后被细胞色素P450单加氧酶系统脱甲基，形成去乙酰去甲基胸腺素。这两种主要代谢物均具有药理活性。莫西西利特在尿液和粪便中的药代动力学研究表明，存在8种不同的代谢物，其中两种具有高极性且难以被酶水解。从这些代谢物中检测到了主要代谢物的硫酸盐和葡萄糖醛酸苷结合物。生物半衰期莫西西利特的半衰期为1-2小时。
参考文献	[1]. Are alpha-blockers involved in lower urinary tract dysfunction in multiple system atrophy? A comparison of prazosin and moxisylyte. 2000, March, 15, Pages 191-195. [2]. Moxisylyte: a review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and its therapeutic use inimpotence. Fundam Clin Pharmacol, 1998, 12(4):377-87.
其他信息	乙酸[4-[2-(二甲氨基)乙氧基]-2-甲基-5-丙-2-基苯基]酯是一种单萜类化合物。莫西西利特（Moxisylyte），在英国被称为百里香碱（thymoxamine），是一种特异性口服活性α1-肾上腺素能拮抗剂。据世界卫生组织（WHO）称，莫西西利特自1987年起获准上市，同年被美国食品药品监督管理局（FDA）认定为孤儿药。该药由日本富士瑞比奥公司（Fujirebio）和美国伊奥拉布公司（Iolab）于20世纪80年代末期共同研发。它是一种α-肾上腺素能阻滞剂，用于治疗雷诺氏病。它也可局部用于眼部，以逆转苯肾上腺素和其他拟交感神经药物引起的瞳孔散大。（摘自《马丁代尔药典》，第30版，第1312页）药物适应症根据世界卫生组织（WHO）的指南，莫西西利特适用于脑梗死或脑出血后遗症的对症治疗。脑梗死的特征是动脉阻塞，阻塞原因可能是血栓形成或栓子。另一方面，美国食品药品监督管理局（FDA）将莫西西利特列为用于逆转苯肾上腺素引起的瞳孔散大，适用于前房角狭窄且有发生急性闭角型青光眼发作风险的患者。闭角型青光眼是由虹膜与小梁网接触引起的。这种接触会损害小梁网的房水流出，从而导致眼压升高并产生青光眼症状。瞳孔散大是指瞳孔扩张，这种正常的生理功能是急性闭角型青光眼的诱发因素之一。这种风险的产生是由于瞳孔阻滞，即瞳孔边缘与晶状体接触，从而阻止房水流入前房，导致眼压梯度升高。莫西西利特（Moxisylyte）在法国也被批准为首个用于治疗阳痿的药物。作用机制莫西西利特是一种血管扩张剂，其作用机制是特异性α-肾上腺素能阻滞剂。已知其作用与去甲肾上腺素竞争，且不具有β受体阻滞、抗血管紧张素或抗5-羟色胺活性。药效学研究表明，莫西西利特可改善闭塞性动脉疾病患者的外周血流，且对血压影响甚微。有报道称，局部应用莫西西利特后，皮肤血流量和皮肤温度会增加。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C16H26CLNO3
分子量	315.84
精确质量	315.16
元素分析	C, 60.85; H, 8.30; Cl, 11.22; N, 4.43; O, 15.20
CAS号	964-52-3
相关CAS号	964-52-3
PubChem CID	4260
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.018g/cm3
沸点	371ºC at 760mmHg
熔点	145ºC
闪点	178.2ºC
LogP	3.786
tPSA	38.77
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	20
分子复杂度/Complexity	304
定义原子立体中心数目	0
SMILES	Cl.O=C(C)OC1C(C)=CC(OCCN(C)C)=C(C(C)C)C=1
InChi Key	IPWGSXZCDPTDEH-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C16H25NO3.ClH/c1-11(2)14-10-15(20-13(4)18)12(3)9-16(14)19-8-7-17(5)6;/h9-11H,7-8H2,1-6H3;1H
化学名	[4-[2-(dimethylamino)ethoxy]-2-methyl-5-propan-2-ylphenyl] acetate;hydrochloride
别名	Arlitene; Carlytene; Enfrental; Limatene; M-101; Moxilite; Enfrental; Limatene; M-101; Moxilite; Moxisylyte HCl; Moxisylyte hydrochloride; Opilon
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 20~63 mg/mL (63.3~199.5 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (6.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2 mg/mL (6.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (6.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (316.62 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 20~63 mg/mL (63.3~199.5 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (6.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (6.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (6.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (316.62 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1662 mL	15.8308 mL	31.6616 mL
	5 mM	0.6332 mL	3.1662 mL	6.3323 mL
	10 mM	0.3166 mL	1.5831 mL	3.1662 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。