| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MP7 targets phosphoinositide-dependent kinase-1 (PDK1), a serine/threonine kinase that phosphorylates the activation loop of AGC kinases such as AKT/PKB, SGK, and RSK. By inhibiting PDK1, MP7 reduces the phosphorylation and activation of these downstream kinases, thereby disrupting cell survival and proliferation signaling pathways. PDK1 is a key node in the PI3K/AKT pathway, which is frequently dysregulated in cancer.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Alisertib 和 MP7（PDK1 第一步抑制剂）能够降低短时间内活细胞的数量，这已通过对 U87MG 来源的神经星形胶质瘤干细胞 (GSC) 的细胞计数得到证实。GSC 使用了最高剂量（即 1.5 μM Alisertib 和 2.5 μM MP7），与 U87MG 细胞中报道的剂量相同。当二者联合使用时，与单独处理单个细胞相比，死亡细胞的数量显著增加。治疗 72 小时后，单独使用 MP7 并未显著抑制多形性星形母细胞瘤 (GBM) 的生长。已有研究表明，MP7 的 IC50 值在微摩尔范围内，能够影响多种星形母细胞瘤单层细胞的增殖倍数 [1]。
体外研究表明，MP7能够减少活细胞数量。在U87MG细胞中，MP7可降低细胞活力。然而，MP7对多种癌细胞系的单层细胞生长影响甚微，其IC₅0值在微摩尔范围内。与其他化合物联合使用时，MP7可进一步降低胶质母细胞瘤干细胞（GSCs）的活性，优于单独使用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献对MP7的体内活性尚未进行充分表征。作为一种PDK1抑制剂，该化合物在癌症研究中具有潜在应用价值，尤其适用于靶向PI3K/AKT信号通路失调的肿瘤。然而，包括异种移植模型中肿瘤生长抑制在内的详细体内疗效数据尚未得到充分报道。目前，该化合物主要用作体外研究PDK1信号通路的工具。
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| 酶活实验 |
MP7 的体外酶活性测定包括测量其对 PDK1 激酶活性的抑制作用。该测定通常使用纯化的重组 PDK1 酶、肽底物（例如，AKT 衍生肽）和 ATP。将化合物与酶和底物孵育，然后使用放射性标记的 ATP 进行闪烁计数或通过 ELISA 法定量磷酸化。IC₅0 值由剂量反应曲线计算得出。可以使用其他激酶谱进行选择性分析，以评估化合物对 PDK1 的特异性。
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| 细胞实验 |
使用癌细胞系进行MP7的细胞活性检测，以评估其对PDK1信号通路、细胞活力和增殖的影响。将细胞用不同浓度的化合物（通常为1-100 μM）处理24-72小时。通过Western blotting检测下游靶点（如AKT，p-AKT）的磷酸化水平来评估PDK1活性。使用MTT、CCK-8或CellTiter-Glo检测法评估细胞活力。使用标准方法评估化合物对细胞增殖和凋亡的影响。
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| 动物实验 |
由于MP7主要用作研究工具，因此针对该化合物的体内动物研究有限。对于体内疗效研究，可采用基于癌细胞系的异种移植模型。将荷瘤小鼠通过腹腔注射或口服途径给予不同剂量的化合物。定期测量肿瘤体积，并监测小鼠体重以评估耐受性。研究结束时，分析肿瘤中PDK1信号通路标志物和细胞凋亡情况。然而，目前尚缺乏关于MP7具体体内研究方案和结果的广泛报道。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
MP7的药代动力学性质已得到部分表征。该化合物的分子量为516.50，分子式为C2₈H22F2N4O4。它在DMSO中的溶解度≥100 mg/mL (193.61 mM)，但水溶性差（<0.1 mg/mL）。该化合物纯度高（>98%）。现有文献中关于其半衰期、生物利用度和分布容积等详细药代动力学参数的报道较少。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于MP7主要用作研究工具，其毒理学数据有限。该化合物不适用于人类治疗，仅供研究用途。在基于细胞的检测中，该化合物在用于PDK1抑制研究的浓度下通常耐受性良好。较高浓度可能导致非特异性效应或细胞毒性。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
MP7 是一种 PDK1 抑制剂，用作研究 PDK1 信号通路及其在癌症和其他疾病中作用的研究工具。它是一种小分子抑制剂，分子量为 516.50，分子式为 C2₈H22F2N4O4。该化合物尚未获得 FDA 批准，也无临床适应症。其纯度高（>98%），通常储存于 -20℃。该化合物可溶于 DMSO，但水溶性差。
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| 分子式 |
C28H22N4O4F2
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|---|---|
| 分子量 |
516.49548
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| 精确质量 |
516.16
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| CAS号 |
1001409-50-2
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| PubChem CID |
56965967
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
724.4±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
391.9±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.640
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| LogP |
3.32
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| tPSA |
109.24
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
953
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
GCWCGSPBENFEPE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H22F2N4O4/c29-21-10-8-17(13-22(21)30)15-34-12-4-7-20(27(34)36)26(35)31-25(18-5-2-1-3-6-18)16-38-19-9-11-23-24(14-19)33-28(37)32-23/h1-14,25H,15-16H2,(H,31,35)(H2,32,33,37)
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| 化学名 |
1-[(3,4-difluorophenyl)methyl]-2-oxo-N-[2-[(2-oxo-1,3-dihydrobenzimidazol-5-yl)oxy]-1-phenylethyl]pyridine-3-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~193.61 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (5.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (5.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9361 mL | 9.6805 mL | 19.3611 mL | |
| 5 mM | 0.3872 mL | 1.9361 mL | 3.8722 mL | |
| 10 mM | 0.1936 mL | 0.9681 mL | 1.9361 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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