| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
MPT0B392 (B392)（0.001-0.1 μM；24 和 48 小时）抑制 HL60、MOLT-4 和 CCRF-CEM 细胞的细胞活力，IC50 值依次为 0.02 μM、0.03 μM 和 0.02 μM [1]。 MPT0B392（0.1 μM；48 小时）导致 HL60 癌细胞凋亡 [1]。 MPT0B392（0.1 μM，6-48 小时；0.01-0.1 μM，24 和 48 小时）诱导细胞停滞在 G2/M 期，随后在 subG1 期出现浓度和时间依赖性积累 [1]。 MPT0B392（0.1 μM；48 小时）可降低 Mcl-1L 并增加 Bcl-2 和 Mcl-1S 磷酸化[1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内异种移植模型中，MPT0B392（口服灌胃；50 mg/kg 或 100 mg/kg，持续 12 或 14 天）表现出相对较强的抗白血病作用 [1]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： HL60（急性早幼粒细胞白血病）、MOLT-4（急性淋巴细胞白血病）、CCRF-CEM（急性淋巴细胞白血病）细胞 测试浓度： 0.001、0.003、0.01、0.03、0.1 μM 孵育时间： 24 48 hrs（小时） 实验结果：抑制细胞活力。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型： HL60 细胞 测试浓度： 0.1 μM 孵育时间： 48小时 实验结果：诱导癌细胞凋亡。 细胞周期分析[1] 细胞类型： HL60 细胞 测试浓度： 0.1 μM 或 0.01、0.03、0.1 μM 孵育时间：0.1 μM，6-48 小时； 0.01-0.1 μM，24 和 48 小时 实验结果： 在 G2/M 期触发细胞停滞，然后以浓度和时间在 subG1 期积累依赖方式。 蛋白质印迹分析 [1] 细胞类型： HL60 细胞 测试浓度： 0.1 μM 孵育时间：48小时 实验结果：Bcl-2和Mcl-1S磷酸化增加，Mcl-1L磷酸化减少。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Severe combined immunodeficiency (SCID) mice [1]
Doses: 50 mg/kg or 100 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); 12 or 14 days Experimental Results: Caused significant tumor growth delay (83.3% ) and tumor volume suppression without loss of body weight. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C19H20N2O6S
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|---|---|
| 分子量 |
404.44
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| 精确质量 |
404.104
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| CAS号 |
1346169-92-3
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| PubChem CID |
56834893
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
2.5
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| tPSA |
118
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
598
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
N1C2C(=C(N)C(OC)=CC=2)C=CC=1S(C1=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C1)(=O)=O
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| InChi Key |
RBBRZMLZQCYQJM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H20N2O6S/c1-24-14-7-6-13-12(18(14)20)5-8-17(21-13)28(22,23)11-9-15(25-2)19(27-4)16(10-11)26-3/h5-10H,20H2,1-4H3
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| 化学名 |
6-methoxy-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)sulfonylquinolin-5-amine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~247.26 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.18 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4726 mL | 12.3628 mL | 24.7255 mL | |
| 5 mM | 0.4945 mL | 2.4726 mL | 4.9451 mL | |
| 10 mM | 0.2473 mL | 1.2363 mL | 2.4726 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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