规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
human IP receptor ( Ki = 20 nM )
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体外研究 (In Vitro) |
MRE-269 诱导大鼠叶外肺动脉 (EPA) 的内皮依赖性血管舒张。 MRE-269 或其他 IP 受体激动剂(包括依前列醇、伊洛前列素、曲前列环素和贝前列素)可增加 hPASMC 中的 cAMP 水平[1]。 MRE-269 诱导 LPA(+)、LPA(-) 和 SPA(-) 浓度依赖性血管舒张[3]。
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体内研究 (In Vivo) |
MRE-269对大鼠叶内小肺动脉(SIPA)和EPA的血管舒张作用是相同的,而其他IP受体激动剂对SIPA的血管舒张作用比对EPA的作用要小[1]。 MRE-269 可显着舒张大鼠小肺动脉,但其作用仅在高于 10 μM 的高浓度下才显着(pEC50,4.98±0.22)。相比之下,在大鼠小肺静脉中,MRE-269 在整个浓度范围内仅产生最小的松弛,仅在 MRE-269 的两个最高剂量 10 和 100 μM 时才发生显着的松弛[2]。
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参考文献 |
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分子式 |
C25H29N3O3
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分子量 |
419.5161
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精确质量 |
419.22
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元素分析 |
C, 71.57; H, 6.97; N, 10.02; O, 11.44
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CAS号 |
475085-57-5
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相关CAS号 |
MRE-269-d7; 1265295-20-2; MRE-269-d6; 1265295-56-4
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CC(C)N(CCCCOCC(=O)O)C1=CN=C(C(=N1)C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3
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InChi Key |
OJQMKCBWYCWFPU-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C25H29N3O3/c1-19(2)28(15-9-10-16-31-18-23(29)30)22-17-26-24(20-11-5-3-6-12-20)25(27-22)21-13-7-4-8-14-21/h3-8,11-14,17,19H,9-10,15-16,18H2,1-2H3,(H,29,30)
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化学名 |
2-[4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)-propan-2-ylamino]butoxy]acetic acid
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别名 |
ACT 333679; MRE 269; MRE-269; ACT333679; ACT-333679; MRE269
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: 50~84 mg/mL (119.2~200.2 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.96 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.96 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.3837 mL | 11.9184 mL | 23.8368 mL | |
5 mM | 0.4767 mL | 2.3837 mL | 4.7674 mL | |
10 mM | 0.2384 mL | 1.1918 mL | 2.3837 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT02206204 | Completed | Drug: selexipag Drug: moxifloxacin |
Safety Cardiodynamics Pharmacokinetics Tolerability |
Actelion | June 2012 | Phase 1 |